药物分子中神奇的“环丙基片段”
2017年9月8日 - 健康一线
相比乙烷,环丙烷中的碳氢键键长更短,因而键能更强(106kcal/mol,乙烷碳氢键能为101kcal/mol)。药物在体内发生代谢时,通常结构中的甲基碳氢键容易发生断裂、氧化生成羟基,由于环丙基环中的碳氢键的键能相对较高,不容易断裂,因此我们在药物设计中应用环丙烷取代甲基,可能获得代谢稳定性较高的衍生物。环丙基环中...
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相比乙烷,环丙烷中的碳氢键键长更短,因而键能更强(106kcal/mol,乙烷碳氢键能为101kcal/mol)。药物在体内发生代谢时,通常结构中的甲基碳氢键容易发生断裂、氧化生成羟基,由于环丙基环中的碳氢键的键能相对较高,不容易断裂,因此我们在药物设计中应用环丙烷取代甲基,可能获得代谢稳定性较高的衍生物。环丙基环中...