...杨晓瑜课题组ACS Catal.:不对称亲电胺化构建二芳基胺阻转异构体
作者首先通过不同的卤代试剂实现了产物C4位的亲电卤代反应(图5a),此外,通过对标准产物伯胺进行保护后,可以通过不同的氢化条件得到带有不同官能团的还原产物,如带保护基的胺基,肼基、偶氮以及带有苯并咪唑酮骨架的C-N轴阻转异构体。由于取代基位阻的减小导致产物消旋能垒进一步降低,而具有分子内氢键的分子13a则具有...
...Commun.:羰基远程导向Pd催化烯烃连续Heck/异构化/C(sp??)–H...
第三,通过改变底物和偶联顺序,可以在所需的位置引入各种芳基,并可得到不同的E/Z异构体。第四,这种立体选择性、远程螯合辅助的烯基C-H芳基化反应为远端烯基C-H官能化打开了一扇门。第五,弱导向基团的使用,特别是直接使用醛基,为以原子和步骤经济的方式实现底物结构的多样性转化提供了更多的可能性。尽管反应仍然...
??投稿到接收仅4个月,中国青年学者一作,最新Nature!
间苯异构体的催化不对称合成虽然芳香环是药物活性化合物中的常见元素,但这些基团的存在会给药物的开发带来一些不利因素。用非芳香族等位结构取代芳香环,可以改善药物在效力、代谢稳定性、溶解性和亲油性等方面的不足。此外,芳香环是平面的,缺乏立体感,而大多数药物靶点的结合口袋都是手性的。因此,同位取代物的立体...
2024年华中科技大学药学综合专业考研大纲是什么?
位置及官能团异构、构象、顺反及对映异构);(2)应用价键理论和共振论的基本概念,理解典型有机化合物的基本结构;(3)掌握立体化学的基本知识和基本理论;(4)能运用电子效应(诱导与共轭)理论,理解结构与性质的关系,解释某些有机反应的问题;(5)初步掌握碳正离子、碳负离子、碳游离基、碳烯等活性中间体及其在有机反应...
生命演化偏爱单一手性:为何蛋白质几乎都是“左撇子”?
1.对映体:指互为物体与镜像关系的立体异构体,它们具有相同的分子式但空间排列不同。互为对映体的分子一个具有左旋性,一个具有右旋性。2.手性分子:指具有手性中心的分子结构,其中手性中心通常是一个连有四个不相同原子或基团的碳原子(手性碳原子)。
新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造
1.结构多样性原则:应具有不同的结构类型,以覆盖化学空间的多个领域(www.e993.com)2024年10月3日。这有助于揭示结构与活性之间的关系,并确保模型的广泛适用性。2.活性范围原则:应涵盖广泛的生物活性范围,包括高活性、中等活性和低活性化合物。这有助于捕捉活性与结构之间的非线性关系,并提高模型的预测能力。
【有机】抗生素Darobactin A全合成方法2:Baran组阻转异构选择性合成
然而,darobactinA所具有的独特双环结构,特别是两个吲哚环位阻旋转所带来的阻转异构特征,使得其全合成具有极大的挑战性。最近,斯克利普斯研究所PhilS.Baran课题组完成了darobactinA的全合成。该研究工作与Sarlah组和默克公司合作完成darobactinA的全合成工作(J.Am.Chem.Soc.DOI:10.1021/jacs.2c05891...
MicroED解析小分子绝对构型(手性)
手性(Chirality)是分子构型的一个重要因素。有机化合物在立体化学中被区分为各种类型的异构体,如构象异构、几何异构、旋光异构(对映异构)等。旋光异构形成的关键就在于分子具有不对称性(手性)。手性分子是不能与自己的镜像分子重合的有机化合物。手性分子主要有三类:...
不同几何构型虾青素的体外抗氧化作用及对秀丽隐杆线虫氧化应激的...
2、不同几何构型虾青素的体外抗氧化活性2.1DPPH自由基清除能力9-顺式、13-顺式和全反式虾青素对DPPH自由基的清除率都随着质量浓度的增大而提高,虾青素在质量浓度20~100μg/mL范围内,9-顺式对DPPH自由基清除率质量浓度高于13-顺式和全反式。不同几何构型虾青素清除DPPH自由基的半抑制浓度(IC50)没有显著区...
“分子电影”告诉了我们什么?
视黄醛分子能够吸收光子,并且利用获得的能量完成异构化(isomerization)。由于视黄醛与视紫红质蛋白的紧密结合,视黄醛的异构化会引发蛋白质结构的变化,改变蛋白在构象空间的势能面:暗状态的结构对应的能量被抬高,推动结构朝着新的能量低点演化。这些视紫红质蛋白利用光能可以输运多种离子,包括氢离子、钠离子、氯离子等...