各种HIV药物的“前世今生”

包括HIV-1简介,核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs),非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs),蛋白酶抑制剂,整合酶抑制剂,病毒衣壳抑制剂,其他抗病毒药物,抗HIV-1组合药物等几个部分。提供了有关HIV-1治疗和研究领域的广泛信息,包括各种治疗选项和未来研究方向。人类免疫缺陷病毒(HIV)持续存在于潜伏感染的CD4+T...

小分子药物的半壁江山|蛋白|激酶|活性|底物|酪氨酸_网易订阅

仅2023年单年度就有七种蛋白激酶抑制剂获FDA批准,它们分别是:Capivasertib(HER2阳性乳腺癌)、Fruquintinib(转移性结直肠癌)、Momelotinib(骨髓纤维化)、Pirtobrutinib(套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤)、Quizartinib(Flt3-突变型急性髓性白血病)、Repotrectinib(ROS1阳性肺癌)和Ritlecitinib...

靶向DNA修复途径的肿瘤治疗|活性|内源性|dna|磷酸化|肿瘤细胞|...

DNA依赖性蛋白激酶是一个由DNA激活的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,大量表达在几乎所有哺乳动物的细胞中。DNA-PK是DNA修复的关键蛋白激酶,参与了NHEJ的过程。在各种肿瘤类型(包括胃肠道癌、肺癌和肝细胞癌)中都观察到DNA-PK表达上调,并且与较高的肿瘤分级和不良预后相关。DNA-PK抑制剂的开发主要集中在DNA-PKcs的催化活...

加强原创靶点开发 推动医药源头创新

原因之一在于,激酶的作用是让生物体内的蛋白发生磷酸化反应,蛋白磷酸化反应的底物是三磷酸腺苷,而三磷酸腺苷也是我们生物体内最直接的能量来源。如果将三磷酸腺苷比作发动机的“汽油”,将激酶比作“煤炭”,那么,使用小分子激酶抑制剂,就相当于想用小型“灭火器”阻止“汽油”堆里的“煤炭”燃烧。效果实在是杯水车薪。

CDK5强效II型激酶抑制剂:开辟胶质母细胞瘤治疗新前沿

目前有超过70种FDA批准的激酶抑制剂，主要用于治疗癌症。在人类基因组中鉴定的518种激酶中，周期蛋白依赖性激酶（cyclin-dependentkinase,CDKs）在细胞周期控制和转录调控中发挥重要作用。CDK5参与大脑发育功能，如神经元细胞存活、突触可塑性和神经元分化。然而，CDK5在胶质瘤组织中的表达大约是正常脑组织的6倍，激酶...

BJP:富含亮氨酸重复蛋白激酶2抑制剂治疗帕金森病的研究进展

LRRK2的功能获得突变在家族性帕金森病病例中占相当大的比例,而且据报道,LRRK2激酶活性在特发性帕金森病中显著升高(www.e993.com)2024年11月19日。在这里,作者描述了寻找治疗有效的LRRK2抑制剂的进展,总结了从体外实验到临床试验的研究。LRRK2是一种具有两种酶活性和多种功能的复杂蛋白。这为各种各样的战略创造了机会,也增加了意外后果的风险...

...剂空白:上海交大团队研发人工蛋白调节剂,可促进神经元蛋白质...

本次所设计的人工蛋白调节剂,是一种锰单原子掺杂的氧化铈纳米催化剂,具有类似于蛋白磷酸酶的活性,可以在体内与蛋白激酶一起合作,对蛋白质的可逆磷酸化进行共同调控。人体的蛋白磷酸酶的催化中心拥有不对称的催化单元,故能让蛋白质分子拥有优异的催化性能,并能让锰离子、镁离子等金属辅因子保留在催化中心里。

【行研】激酶抑制剂药物发展史及未来趋势

激酶抑制剂药物的问世史最早可追溯至1990年代,彼时全球有2款激酶抑制剂获批上市,1992年,Imatinib首次在Ciba-Geigy实验室中被发现,2001年,FDA批准了Imatinib的上市,Imatinib由此成为首个通过针对特定蛋白激酶开发的药物,也是人类历史上第一个用于抗癌的分子靶向药,被认为是开创了激酶抑制剂药物的先河;1995年,Fasudil作为脑...

【Nature子刊】激酶抑制剂的最新进展和未来方向

Janus激酶(JAK)抑制剂托法替尼在2012年被批准用于治疗中重度类风湿性关节炎,这是第一个在癌症领域之外通过靶向特定蛋白激酶开发的药物,也是第一个50多年来治疗类风湿性关节炎的口服活性药物。托法替尼随后被批准用于治疗银屑病性关节炎、溃疡性结肠炎和青少年特发性关节炎。大约有12种其他的JAKitinibs正在进行临...

能吃的蚯蚓?地龙蛋白与蚓激酶

相关研究表明蚓激酶是抗血栓剂，可以用于治疗中风、心血管疾病。而地龙蛋白则在2009年由国家卫生健康委员会认定作为可供人食品的新资源食品（现称新食品原料）。同时公告明示普通人一天的地龙蛋白食用量应≤10g，而婴幼儿、少年儿童、孕产妇和过敏体质的人不宜食用。现在随手打开购物APP搜索“地龙”就能看到很多地龙片、...