北京大学雷晓光团队在天然药物的高效化学酶法合成研究中取得重要...
通过酶催化的Pictet–Spengler反应、串联酶催化的区域选择性氧甲基化反应以及多样的化学官能团化反应,完成了多种苄基四氢异喹啉单体的克级制备,这也是首次将酶催化的Pictet–Spengler反应运用于大规模化学合成中。团队通过优化分子间Ullmann偶联反应,大大提高了反应效率,从而完成了五个不同取代、不同连接方式(头-尾,尾-...
家庭药箱丨警惕抗结核新药贝达喹啉所致的心电图异常!
贝达喹啉最常见的不良反应就是胃肠道反应,一般包含恶心、呕吐、腹泻等症状,且在服药前期出现,伴随着疗程的进行,大部分患者的症状也会自行消退。2肝毒性长期服用贝达喹啉,可能出现肝功能生化指标异常升高,导致肝毒性,服药期间应定期复查。3心脏毒性心电图QT间期延长是贝达喹啉最严重的不良反应,长期服用贝达喹啉,...
红日药业网上路演实录
血必净注射液治疗机理清楚,它通过抑制细菌感染、应激反应等带来的内毒素释放和连锁的炎性介质释放对内皮细胞等一些生命器官细胞及亚细胞的损伤,从而阻止过分的全身炎性反应,最终保护器官的正常功能。血必净注射液利用中药多成分、多途径和多靶点的优势,采取菌毒炎并治治疗方法,能够显著提高脓毒症和多器官功能障碍综合征患...
JACS:光催化的串联环化反应轻松构建官能团化吲哚啉和四氢喹啉
此外,Boc保护基的存在使得氮中心的孤对电子失活,从而阻止了其在还原淬灭循环中与光催化剂的竞争性相互作用。接下来,作者研究了构建2号位官能团化吲哚的可行性。当使用Boc保护的底物19反应时,作者观察到了ATRA产物的形成而不是环化产物(Scheme4c)。然而,分离的ATRA产物可以很容易地通过酸性脱保护以及转化,以90%的产...
南开团队Nature发文 破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理
贡红日教授介绍,该研究成果对于结核病基础研究和临床转化都具有重大意义,将对进一步优化贝达喹啉及开发类似甚至更为有效的新药起到推动作用。饶子和院士表示:“我们团队长期致力于新发再发传染性疾病病原体相关蛋白质的结构与功能研究,以及创新药物的研发。我们目前已经启动开发新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂研究,争取...
上海有机所游书力课题组:铑催化不对称碳氢键硒化反应构建轴手性1...
并且通过DFT计算提出了该反应的手性诱导模型(www.e993.com)2024年10月19日。手性诱导来源于非共价相互作用,在R和S过渡态中手性螺环的苯基与芳基异喹啉的芳基分别存在有利的π-π堆积和C-H···π作用,由于π-π堆积的作用更强(-3.5vs-2.2kcal/mol的相互作用能),使R产物的生成更有利(Figure1)。
华中科技大学唐从辉课题组JACS:铁单原子催化无受体脱氢偶联制备喹啉
综上所述,作者开发了一种具有极高活性的单原子铁催化无受体脱氢偶联反应体系用于喹啉类化合物合成。反应具有良好的底物普适性,在放大规模反应中展现出很高的催化效率,且在循环实验中表现出良好的稳定性。该工作近期发表于J.Am.Chem.Soc.,华中科技大学为论文第一署名单位,2023级硕士生鲁彦泽为该论文的第一作...
大连理工大学2025研究生考试大纲:《894化学综合》
芳烃的结构、物理性质及芳香性判据;亲电取代反应类型、机理及反应规律;取代苯的定位规律及其在有机合成中的应用;萘等稠环芳烃的结构及其理化性质;芳香杂环化合物分类、结构、芳香性和重要的物理特性;典型的五元、六元杂环化合物的化学性质;稠杂环化合物(喹啉、异喹啉等)的合成方法与化学性质。
这样使用PQQ,80岁老人挺直腰杆!长寿编码树立延寿抗衰新典范
在日常生活中,人们常常将自由基与氧化作用联系一起,自由基可以破坏DNA分子结构,导致突变和细胞死亡,它们在人体内过多积累导致发生氧化应激反应,从而引发许多疾病。PQQ通过清除自由基,有助于维护细胞健康,增强免疫力,同时清除自由基就等于延缓衰老。PQQ保护神经元,预防阿尔茨海默病...
...Lett. : 基于芳炔诱导的三组分偶联反应制备N-芳基(异)喹啉酮类...
含氮杂环作为药物活性成分中最普遍的结构之一,在药物化学和材料科学中备受关注。近日,北京化工大学谭嘉靖教授和陕西科技大学姚团利教授报道一类“亲电活化-亲核取代”策略下芳炔诱导的三组分偶联反应,且该反应允许在水存在下,从易获得的卤代(异)喹啉出发合成结构多样的N-芳基(异)喹啉酮类化合物。通过放大合成、产物衍...