NRR:张旺明教授团队揭示多巴胺D3受体参与调控帕金森病异动症行为

既往研究报道内源性多巴胺及大部分用于临床治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂药物与多巴胺D3受体的亲和力远远高于多巴胺D1受体和多巴胺D2受体。来自中国南方医科大学张旺明教授团队进一步从皮质纹状体神经电生理层面探讨多巴胺D3受体对左旋多巴诱导异动症大鼠的调控作用,为多巴胺D3受体未来临床转化和应用提供科学依据。帕金森病...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

小剂量多巴胺主要通过激活肾脏血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾动脉,增加肾血流量和肾小球滤过率,进而产生利尿、利钠效应。多巴胺增加肾血流的作用也可能继发于其增加心输出量的作用。大剂量多巴胺则激活肾血管α受体,使血管阻力增加,肾血流量减少。多巴胺药理作用的影响因素1.体内环境因素多巴胺的药理作用可受到...

D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂

苏州大学Xue-chuZhen等研究人员合作发现,经典的D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂。相关论文于2024年4月11日在线发表在《中国药理学报》杂志上。研究人员表示,SCH23390是一种广泛使用的D1多巴胺受体(D1R)拮抗剂,它也能产生一些与D1R无关的作用。研究人员之前发现,SCH23390的类似物be...

【速递】艾伯维/Cerevel,首个D1/D5受体激动剂III期临床撞线

D2类受体包括D2,D3和D4受体,通过间接运动通路发出信号,导致运动活动的抑制,两组神经通路调节运动控制的平衡。非选择性多巴胺激动剂药物的典型副作用,包括白天镇静或嗜睡、冲动控制受损、包括幻觉在内的精神病症状,以及长期服用的药物依赖与脱敏。Tavapadon差异性地激活D1/D5受体直接运动通路,提高运动获益,同时...

Sci Adv丨成瘾大脑的”密码破译”:大脑中组蛋白改变如何调控成瘾...

NAc主要由两种相互对立的GABA能投射神经元组成,即表达D1多巴胺受体(D1dopaminereceptors,DRD1s)或D2多巴胺受体(D2dopaminereceptors,DRD2s)的中棘神经元(mediumspinyneurons,MSNs)。这些不同的细胞类型在与可卡因相关的神经活动和药物暴露行为的影响方面表现出差异:D1MSNs的激活促进与奖励相关的行为,而...

起底艾伯维神经科学领域

Tavapadon目前进展最快,已进入临床试验III期,是目前第一个也是唯一一个用于帕金森病治疗的选择性靶向多巴胺D1/D5受体部分激动剂,每日一次口服治疗早期帕金森病(www.e993.com)2024年11月7日。Tavapadon的III期研究TEMPO-3显示,与接受左旋多巴(LD)和安慰剂治疗的患者相比,接受Tavapadon辅助LD治疗的患者处于“ON”的时间增加了1.1小时,且没有...

重金属铅与肠道菌群的相互作用在自闭症病理发生中的作用

许多研究都表明它与自闭症有关,特定脑区多巴胺失衡可能导致自闭症,具体来说,自闭症患者伏隔核和前额叶皮质的多巴胺释放减少。自闭症患者的社交缺陷就可能是由于中脑皮质边缘多巴胺能回路的功能障碍造成的,而黑质纹状体多巴胺能回路的功能障碍是造成刻板行为的原因。D1多巴胺能受体拮抗剂可有效减少刻板行为。

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

作用机制:5-HT2A受体拮抗剂和多巴胺受体调节剂中国研发阶段:1期临床NH300231是恩华药业研发的1类新药,为新一代非典型抗精神分裂症药物。它是一种5-HT2A受体拮抗剂和多巴胺受体调节剂,且对5-HT2A受体的拮抗活性明显高于多巴胺D2受体,同时能够抑制五羟色胺转运体活性。根据中国药物临床试验登记与信息公示平台官网...

Neuron | 汪胜/徐华强团队合作揭示GPCR受体动力学与配体动力学的...

该研究通过解析致幻剂LSD在其靶点多巴胺D1受体(DRD1)的结构,结合系统性的药理学研究,阐明了LSD在不同靶点中的动力学特征及其对信号转导产生的影响。此外,该研究还以DRD1为模型证明了G蛋白对受体的稳定作用不仅作用于胞内侧高度动态的TM6和TM5还作用于胞外侧高度动态ECL2区域,这些稳定作用进一步影响LSD结合受体的...

为什么恋爱会让人「变傻」?两项研究表明:多巴胺神经元能调节记忆...

研究表明,在回忆练习阶段,尽管注射了D1受体拮抗剂SCH23390的大鼠总体探索行为未受影响,但它们对特定信息的辨别能力显著增强,这意味着多巴胺系统的干预有效阻止了通常由回忆引发的遗忘现象。这揭示了D1受体在调控记忆稳定性上的关键作用,特别体现在防止回忆练习时对其他相关记忆的削弱。