JACS:吡啶和异喹啉的形式间位-C-H-氟化反应

首先,当吡啶并噁嗪底物中的吡啶单元无取代或4-位含有不同取代的苯基、苄基、烷基与苯乙烯基时,均可顺利反应,获得相应的para-氟化产物3a-3g,收率为49-81%。其次,当吡啶并噁嗪底物中的吡啶单元的2-位含有不同取代的苯基与噻吩基时,也能够顺利进行反应,获得相应的ortho-氟化产物3h-3p,收率为47-70%。此外,C3-或...

全面了解辅酶Q10,科学揭秘辅酶Q10

人体内产生ATP的位置是细胞的线粒体,它是细胞内的「动力工厂」,通过将代谢产物进行氧化分解,从而产生ATP,为机体提供所需的能量。线粒体通过氧化磷酸化过程产生ATP。这个过程可以分为三个阶段:电子传递链:电子从NADH和FADH2等电子供体传递给氧气等电子受体,在这个过程中,电子通过一系列电子载体传递,同时释放出能量。

太岁到底是什么东西?我国科学家用精密仪器,揭开了太岁之谜

比如,今年是牛年,太岁就位于牛宿(也就是金牛座)的位置。太岁所处的位置,会影响风水和气运,所以古人非常注重太岁的变化。他们会根据太岁的位置来安排各种事务,比如建筑、农业、甚至战争等等。假若不顾太岁的位置,就可能得罪太岁,导致灾祸降临。这也就是“太岁爷头上动土”的来历了。民俗文化内涵太岁也是古代的一种...

Nat Commun丨伊博格碱类似物如何成为“成瘾治疗”的新宠?

伊博格碱Ibogaine是西非中部原生植物伊博格(Tabernantheiboga)的主要精神活性碱,最近全球范围内使用伊博加植物或纯伊博格碱治疗药物成瘾、创伤、绝望和精神饥饿等危机。伊博格碱引发的迷幻效应包括梦境状态、全景记忆回忆、死亡和重生体验、个人创伤面对和恶习改变。伊博格碱独特地能够快速中断阿片类药物依赖,减少阿片类药...

耐药菌的治疗药物【一文理清】

喹诺酮类属于广谱抗菌药物,通过在核心结构上的不同位置添加不同的取代基,即能获得更广抗菌活性的新品种。Pham等[66]将其分为四代:一代为萘啶酸;二代(a)为依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星,二代(b)为氧氟沙星/左氧氟沙星、洛美沙星(Lomefloxacin);三代为司帕沙星、格列沙星、克林沙星、加替沙星;四代为莫西沙星...

浅谈申报资料中起始物料的指认与论证

由于苯环与吡啶环共轭体系的影响,即使存在异构体,喹啉环的5位、6位、7位很难发生取代,通过购买或制备其他位置异构体进行检测,多批次中均未检出,故不在起始原料III中进行控制(www.e993.com)2024年11月23日。此外,对制备起始原料III的原料3-甲基喹啉盐酸盐及中间体3-甲基喹啉-8-磺酸在起始原料III中进行研究并做相应控制。反应过程的氯化亚砜为...

殊途能否同归?默克PRMT5抑制剂的改造策略和专利布局

默克的化合物设计旨在开发新的核苷类和可与glu444相互作用的取代基。在五元环上羟基的α位引入甲基得到JNJ64619178的类似物3(图2),通过PRMT5targetengagement(TE)assay实验得到的EC50为4nM,表明此处羟基位置可以耐受有位阻的甲基,进一步的构象约束环合,释放一部分张力得到的化合物,其EC50为1nM。根据化合物4的...

史料|中国第一位化学博士赵承嘏的博士论文

硝基的取代位置能够通过还原该产物得到确定;因为我获得的氨基-四氢罂粟碱与之前的一样。因此,对四氢罂粟碱的硝化与对罂粟碱的硝化反应位置相同,而我的硝化衍生物正是想要的6-硝基-四氢罂粟碱。接下来我将这两个衍生物分别与乙缩醛进行了缩合反应。硝基-四氢罂粟碱在所有条件都不发生缩合反应。这是一个在其他...

分子编辑技术,登上Nature,直接把碳原子换成氮原子!

作者使用一种这样的碳氢碘化结合其合成方案提供喹唑啉(2r),突出外周取代官能团与分子骨架编辑之间的潜在协同作用。最后,作者研究发现该反应可耐受各种官能团,如二氧六环(2t)、三氟甲基(2u)、2-氧乙酸乙酯(2z)、甲氧基(2y)和氨基甲酸酯(2w),以及在喹啉环周围位置的有用的合成基团,如溴(2aa)和膦酸盐(2x)等。

中国第一位化学博士赵承嘏的博士论文丨蒋华良院士导读

他的研究证明,当硝化罂粟碱时,NO2进入6位取代。因此,我只需要根据该提示制备硝基罂粟碱,然后用锡和盐酸来还原得到6-氨基-四氢罂粟碱。接下来在将四氢罂粟碱与硝酸反应时,虽然有一定的难度,我还是能够制备单硝基取代衍生物。硝基的取代位置能够通过还原该产物得到确定;因为我获得的氨基-四氢罂粟碱与之前的一...