案例| 连续流动化学技术合成抗结核新药贝达喹啉,适合工业放大生产
贝达喹啉(1),又名TMC207,化学名为(1R,2S)-1-(6-溴-2-甲氧基-3-喹啉基)-4-二甲胺基-2-萘基-1-苯基-2-丁醇,是新型二芳基喹啉类抗结核药物。贝达喹啉分子结构中含有两个相邻的手性中心,共有四个立体化学异构体,其药用构型为(R,S)构型。临床经研究发现,贝达喹啉联合其他抗结核药物用药,能够达到更好的...
陕西科技大学姚团利课题组在有机合成化学、光催化、金属有机化学...
含氮杂环作为药物活性成分中最普遍的结构之一,在药物化学和材料科学中备受关注。近日,陕西科技大学姚团利教授和北京化工大学谭嘉靖教授报道一类“亲电活化-亲核取代”策略下芳炔诱导的三组分偶联反应,且该反应允许在水存在下,从易获得的卤代(异)喹啉出发合成结构多样的N-芳基(异)喹啉酮类化合物。通过放大合成、产物衍...
山东康乔及先正达两种创新农药分子正式获ISO通用名
Bentioflumin(苯苄螨胺)是山东康乔生物科技有限公司研发的新型杀螨剂,CAS号为2566451-67-8。中文化学名称:2-[[[4-氯-2-氟-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫代]苯基]氨基]甲基]苯甲酸甲酯英文化学名称:Methyl2-({4-chloro-2-fluoro-5-[(2,2,2-trifluoroethyl)sulfanyl]anilino}methyl)benzoate分子式:C1...
...课题组:铑催化不对称碳氢键硒化反应构建轴手性1-芳基异喹啉...
中国科学院上海有机化学研究所游书力研究员团队在前期工作的基础上(Chem.Rev.2023,123,10079),发展了铑催化不对称碳氢键硒化反应,并以优秀的产率(高达95%)和对映选择性(高达96%ee)构建了一系列轴手性1-芳基异喹啉硒化物(Scheme1)。相关研究成果发表在ACSCatalysis(ACSCatal.2024,14,6009...
2024年河南科技大学硕士研究生招生考试药学综合【675】考试大纲已...
药硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、维拉帕米的结构、化学名、性质和临床应用;4.熟悉强心苷药物的结构特征、作用原理及代表药;5.了解降血脂药的类型及发展,熟悉其结构和作用,熟悉氯贝丁酯、非诺贝特、辛伐他汀的结构及应用;6.熟悉抗血栓药的分类和作用机理,掌握氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名、理化性质...
贝达喹啉——耐多药结核病患者长期治疗的首选药物
贝达喹啉化学名称为(1r,2s)-1-(6-溴-2-甲氧基-3-喹啉)-4-(二甲氨基)-2-(1-萘基)-1-苯基-2-丁醇,式为C32H31Bn2O2C4H4O4,相对分子质量为671580(www.e993.com)2024年10月19日。贝达喹啉是一种代表性的二芳基喹啉类药物,通过抑制结核分枝杆菌(MTB)的三磷酸腺苷(ATP)合成而发挥抗MTB的作用。贝达喹啉可与ATP合酶寡聚体C结...
甘草的化学成分
还含甘草苯并呋喃(licobenzofuran),又名甘草新木脂素(liconeolignan),β-谷甾醇(β-sitosterol),正二十三烷(n-TCMLIBicosane),正二十六烷(n-hexacos-ane),正二十七烷(n-heptacosane)等。另含甘草葡聚糖GBW(glucanGBW),三种中性的具网状内皮活性的甘草多糖(glycyrrigan)UA、UB、UC,多种具免疫兴奋作用的...
论著| 含贝达喹啉方案治疗12例青少年利福平耐药肺结核患者的疗效...
按照《世界卫生组织耐药结核病治疗整合版指南》、《耐药结核病化学治疗指南(2019年简版)》及《欧洲儿童和青少年耐药结核病指导》的相关原则,根据DST结果及既往治疗史组成有效、全口服、长程治疗方案。具体见表2。2.贝达喹啉用量和用法:儿童(≥6岁):体质量16~30kg时,第1~2周,每次200mg,1次/d,与食物同服...
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...烟台大学祝艳平课题组JOC:一锅反应构建吡咯并[2,1-a]异喹啉等...
吡咯并[2,1-a]异喹啉类化合物具有独特的生物活性,已被广泛应用于医药、化学等领域。因此,一直以来它的合成受到了合成化学家们的广泛关注。片螺素就是这样的一类天然产物,它于1985年首次被分离出来,目前为止已经报道了70多种不同的片螺素。经典合成方法是经过逆合成分析多步合成此类产物骨架,然而合成路线过长、反...