...国家实验室与合作者揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理
BDQ是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效地抑制结核分枝杆菌的生长,是近半个世纪以来全球结核病药物研发的第一个上市的抗结核新药,更被世界卫生组织列为耐利福平结核病和耐多药结核病长程治疗方案的首选药物。然而,研究发现BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对...
我国科学家破解抗结核药物 贝达喹啉及其衍生物作用机理
BDQ是一种靶向结核分枝杆菌ATP合成酶的抑制剂,可以高效抑制结核分枝杆菌的生长,是耐药结核病长程治疗方案的首选药物。然而研究发现,服用BDQ可使患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对人源ATP合成酶也存在潜在的抑制作用。研究团队创新性地获得了结核分枝杆菌ATP合成酶蛋白样品,成功地解析了结核分枝杆菌ATP合成酶分别结合...
.../饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理
然而,研究发现BDQ由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对人源ATP合成酶也存在潜在的交叉抑制活性。因此,揭示结核分枝杆菌ATP合成酶的工作机制和BDQ的作用机理及其抑制人源ATP合成酶活性的分子机制,对于开发新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂具有重要意义。2024年7月3日,南开大学生命科...
南开团队破解抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理
然而,研究发现贝达喹啉由于与钾离子通道蛋白hERG相互作用导致患者心脏发生心律失常的风险增加,而且对人源ATP合成酶也存在潜在的交叉抑制活性。因此,揭示结核分枝杆菌ATP合成酶的工作机制和贝达喹啉的作用机理及其抑制人源ATP合成酶活性的分子机制,对于开发新型结核分枝杆菌ATP合成酶抑制剂具有重要意义。研究团队首先利用“基...
.../饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其衍生物作用机理
上海科技大学免疫化学研究所高岩副研究员在Nature发表题为InhibitionofM.tuberculosisandhumanATPsynthasebyBDQandTBAJ-587的研究论文,阐释了贝达喹啉(Bedaquiline,BDQ)及其衍生物TBAJ-587抑制结核分枝杆菌ATP合成酶的分子机理,同时揭示了它们与人源ATP合成酶间的交叉反应机制,对于开发新一代高选择性的...
贝达喹啉药物改造有了新方向
科技日报讯(记者陈曦)贝达喹啉是一种新型抗结核药物(www.e993.com)2024年7月30日。记者7月21日从南开大学获悉,该校生命科学学院教授贡红日、中国科学院院士饶子和与合作者经过多年研究,首次揭示了贝达喹啉及其衍生药物对结核分枝杆菌和人源三磷酸腺苷(ATP)合成酶的作用机制。这对开发新一代高选择性抗结核药物具有重要意义。相关研究论文日前在线发...
切断能源补给 “饿死”结核杆菌贝达喹啉药物改造有了新方向
贝达喹啉是一种新型抗结核药物。记者7月21日从南开大学获悉,该校生命科学学院教授贡红日、中国科学院院士饶子和与合作者经过多年研究,首次揭示了贝达喹啉及其衍生药物对结核分枝杆菌和人源三磷酸腺苷(ATP)合成酶的作用机制。这对开发新一代高选择性抗结核药物具有重要意义。相关研究论文日前在线发表于国际学术期刊《自然...
...徐志超课题组揭示防己科苄基异喹啉生物碱结构多样性形成新机制
AdvancedScience|东北林业大学徐志超课题组揭示防己科苄基异喹啉生物碱结构多样性形成新机制,喹啉,基异,活性,植物,生物碱,徐志超,东北林业大学
AD:科学家首次发现,脑脊液中犬尿喹啉酸浓度高与阿尔茨海默病进展...
KA和QA可通过不同机制作用于N-甲基-D-天冬氨酸受体,参与神经调节,影响认知过程,在许多中枢神经系统疾病的发生发展中起着重要作用。既往研究显示,在KP的代谢物中,KA和吡啶甲酸(Pic)具有神经保护性,而HK、AA、HAA和较高浓度(100-300nM)的QA被认为是有神经毒性的。
大龄女性有救了,卵巢早衰机制被发现,问题出在NAD+上
研究人员对卵巢衰老的潜在分子机制了解有限,但一般来说,标志为线粒体功能障碍。因此,深入了解线粒体如何影响卵巢衰老,对于开发旨在改善线粒体功能和延长女性生殖寿命的治疗干预措施至关重要。烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)是多种细胞代谢过程的关键辅助因子,在维持线粒体稳态和基因组稳定性中发挥着至关重要的作用(...