新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造
2023年12月22日 - 健康界
一种常见的方法是通过可在体内被酶解的链接子基团(比如酯键)引入亲水性基团。亲水性基团可以增加药物分子与水分子之间的相互作用力,从而提高药物的溶解性。例如,可以在药物分子中引入羟基、羧基等亲水性基团,使药物分子具有更好的水溶性。利用盐类形式也是一种常见的前药设计策略。药物的盐类通常具有更好的水溶性。通...
详情
MicroED解析小分子绝对构型(手性)
2023年1月28日 - 健康界
如图二所示,按照D/L标记法的判断法则,手性中心与-H、-COOH、-R和-NH2四个基团相连,将最小的基团(-H)放在离眼睛最远的地方,我们可以看出其它三个基团按CO→R→N基团围绕碳原子旋转,旋转方向是逆时针的,手性碳为L构型。P/M标记法:对于含有手性轴的化合物,缺乏使用RS标记法对应的手性中心。我们看到...
详情
生物分析专栏 | PEG修饰药物的药代动力学和生物分析
2021年6月24日 - 网易
基于LC-MS/MS的多反应监测(MRM)是一种灵敏、选择性的扫描方式,常用于小分子药物的LC-MS/MS生物分析。在MRM模式下,首先在Q1中选择分析物的前体离子;所选离子将因此被碰撞诱导离解(CID)碎裂;在Q2再次选择一个或多个特定碎片离子,并将其传送到Q3检测。LC-MS/MS是小分子药物的常用分析技术,近年来在大分子药...
详情