布洛芬的手性:从右旋布洛芬说起

对映异构体:对映体之间,除了使偏振光偏转(旋光性)的程度相同而方向相反外,其它理化性质相同。因此,对映体又称为光学异构体。药物分子中的手性标记通常采用R/S序列标记法,对于氨基酸、肽类、糖类、环多元醇及其衍生物的立体命名,也用D、L或俗名表示。布洛芬就是以R/S来标记它的两个对映异构体。根据偏振光的不...

福州大学2025研究生《822有机化学》考试大纲

同分异构体的分类;偏振光和比旋光度;分子手性的判断;含有一个和两个手性碳的化合物;构型和构型标记;环状化合物的立体异构;丙二烯型和联苯型化合物的旋光异构;旋光异构在研究反应历程上的应用。8.卤代烃卤代烃分类、结构、命名和物理性质;卤代烃的化学性质;亲核取代反应机理;消除反应机理;卤代烃的制法。9.醇...

手性药物药代动力学特征及研究策略

其中对映异构体如人的左右手一样,称为具有“手性”,通常使用代表手性的R/S符号和代表旋光性的+/-符号对两个对映异构体进行区分。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物,其中仅含一个对映体的化合物称为单一对映体(Singleenantiomer),左手性和右手性对映异构体组成的等摩尔混合物称为外消旋体(Racemat...

烟台海岸带所、海洋所等联合起草的国家标准《虾青素旋光异构体...

近日,中国科学院烟台海岸带研究所、海洋研究所研究人员等联合起草的国家标准《虾青素旋光异构体含量的测定液相色谱法》颁布,并将于7月1日起实施。《虾青素旋光异构体含量的测定——液相色谱法》(GB/T38478-2021)由中国标准化研究院提出并归口承担,标准起草工作组专家主要来自烟台海岸带所、海洋所、中国标准化研究...

【催化】ACS Catal.:立体互补老黄酶催化C=C键异构化反应的不对称...

作为罕见的例外,两个非立体选择性OYEs可以催化不依赖于氢的非活化C=C键发生异构化反应。作者报道了来源于海藻和真菌的立体互补老黄酶,其可以催化前手性模型底物γ-甲基β,γ-丁烯内酯以高达99%ee值异构化生成(R)-和(S)-对映体。基于新解析的两种晶体结构、浸泡实验和定点突变,作者解析了部分非保守酪氨酸残基...

右眼不舒服,医生给我开左氧氟沙星滴眼液是不是搞错了?

旋光性的不同使药物作用加强或减弱(www.e993.com)2024年11月6日。大部分药物分子左旋体比右旋体作用强,少部分右旋体比左旋体作用强,也有一些是左旋体和右旋体基本疗效相同或只有一个旋光异构体有效、另一个无效,还有少数药物分子是一个旋光异构体有效、另一个有毒。这些带有“左”或者“右”的药物通常是某外消旋体药物拆分后得到的单一成分,...

抗过敏的西替利嗪与左西替利嗪,多了一个左,有什么差别?

二、异构体性质上的差异虽然左西替利嗪与右西替利嗪的药物分子完全相同,只是空间方向不同,但两者的性质相差很大。左西替利嗪对外周H1受体阻断效果很强,是发挥抗过敏作用的主要成分。而右西替利嗪抗过敏的作用很弱,但是与大脑中的受体有一定的亲和力,从而会导致镇静、嗜睡的副作用。

中金:新药研发过程经历了什么?

??可药性:是否对对靶标体系的机制有较为清晰的理解,相关抑制剂/激活剂的结构是否具有类似药物的物化特性;??检测技术:是否已有较为成熟的分析检测手段;??结构信息:是否已有高解析度的蛋白-配基复合体结构信息。模型建立选定靶点之后,需要建立生物学模型以筛选和评价化合物的活性。建立模型可以在不同层次...

【知识分享】有关物质超标了,是不是杂质峰被误判了?

根据药品注册的国际技术要求中杂质的含义,杂质分为有机杂质、无机杂质和残留溶剂。有关物质是杂质的一种,主要是指有机杂质,它可能是原料药合成过程中带入的原料药前体、中间体、试剂、分解物、副产物、聚合体、异构体以及不同晶型、旋光异构的物质,也可能是制剂过程或是在贮藏、运输、使用过程中产生的降解物。

左旋右旋,相差的不仅仅是方向!药物命名上的“左右”之别

对于异构体的命名,常用的是D-L标记法和R-S标记法。R是拉丁文Rectus的缩写,“右”的意思;S是拉丁文Sinister的缩写,“左”的意思。图3乳酸对映体旋光性:左旋与右旋物质的关键特质一对对映体的熔点、沸点、相对密度、折光率、在一般溶剂中的溶解度等性质基本相同,但是它们分子结构上的差异,在性质上必然会有...