一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

不可逆抑制剂通过共价键与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,不可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。阿司匹林(Aspirin)可与环氧化酶(COX)活性中心氨基酸残基发生不可逆的共价反应,使环氧化酶乙酰化而丧失活性,是典型的不可逆抑制剂。根据与酶结合位点的不同,可逆性抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞争性...

抗菌药物谱、抗生素分类及机制,一文总结!|杆菌|厌氧菌|链球菌|...

该品对金葡菌和表皮葡萄球菌亦有良好抗菌作用,对各种链球菌有较强的抗菌活性;对绿脓杆菌的作用较差,耐甲氧西林金葡菌和肠球菌属对该品高度耐药,对脆弱类杆菌作用差。③头孢他啶:抗绿脓作用最强,不动杆菌优于头孢噻肟,对G+不如头孢噻肟。④头孢曲松:中枢神经系统感染如脑膜炎,肺炎,也用于皮肤软组织感染...

华东医药不可逆EGFR/HER2高效双重抑制剂NDA获受理,上市进程又进一步

安全、耐受且高效，EGFR敏感突变新药临床获益更优据公告显示，迈华替尼片为一款新型、强效、高选择性、具有口服活性的不可逆EGFR/人表皮生长因子受体-2（HER2）小分子抑制剂，是全新的、拥有自主知识产权的国家1类创新药。尽管目前已经有多款EGFR-TKI在中国获批上市用于21号外显子L858R置换突变NSCLC的一线治疗，但是...

【每日一药】抗宫颈癌新药 ——艾帕洛利托沃瑞利单抗注射液

免疫抑制剂,比如英利昔单抗、霉酚酸酯和环磷酰胺。眼部感染:结膜炎,巩膜炎及葡萄膜炎。症状包括畏光、疼痛、眼睛干燥和视力模糊。建议咨询眼科医生,进行局部的激素治疗,比如1%的醋酸泼尼松龙。肾功能不全:急性肉芽肿性间质性肾炎、狼疮性肾炎。口服或者静脉注射类固醇有助于改善肾功能。艾帕洛利托沃瑞利单抗可以在...

临床实践|原发性膜性肾病和利妥昔单抗难治性膜性肾病管理进展

钙调神经磷酸酶抑制剂(CNI)(例如环孢素和他克莫司)是抑制T细胞活化的免疫抑制疗法。CNI还被证明通过抑制Th17免疫反应而具有免疫调节作用,Th17免疫反应与pMN等自身免疫性疾病的发展有关(59-61)。在MENTOR试验中,环孢素在实现长期持续临床缓解方面不如利妥昔单抗有效(9)。此外,环孢素与停药后复发率高有关(环孢素...

AACR 2024:KRAS抑制剂最新进展

下图笔者比较了三款在研不同机理的KRAS抑制剂的结构：MRTX1133是KRASG12D的高选择性抑制剂，可逆性地与活化和失活的KRASG12D突变体结合并抑制其活性(www.e993.com)2024年11月10日。据报道，MRTX1133对KRASG12D的特异性是野生型KRAS的1000倍以上。益方生物的D-1553是一种口服KRASG12C抑制剂。它有望治疗KRASG12...

张梅教授团队:西红花总苷片对肿瘤治疗相关心脏损害具有一级预防作用

近年来先后报道了β阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素受体阻滞剂、他汀类药物有降低CTRCD风险的作用。Prada试验报告称,坎地沙坦为接受含有蒽环类药物辅助性化疗的乳腺癌患者的早期左心功能下降提供了保护,而美托洛尔对LVEF的总体下降没有影响。Manticore101-Breast试验表明,培哚普利和比索洛尔不能预防曲妥珠...

TPD2024 靶向蛋白降解药物开发论坛早鸟票倒计时2天

该技术利用细胞内天然存在的降解机制(UPS或ALP),通过调控致病靶蛋白的降解,有望突破传统药物研发的瓶颈,挑战那些难以成为药物靶点的问题,并为分子靶向治疗领域提供全新的化学工具和药物发现策略。这种新型的药物开发包括PROTAC、分子胶、LYTAC、ATTEC、AUTAC、AUTOTAC、DAC等多种类型,并在肿瘤、神经退行性疾病、自身免疫...

百草枯中毒机制是什么,胃肠清洗治疗你了解多少?

1.抗炎和免疫抑制剂针对百草枯毒性作用的致病机制,主要的药物治疗是使用抗炎和免疫抑制剂??PQ致肺纤维化是不可逆的,发展迅速,为了能有效的缓解肺损伤,临床上需使用大剂量的激素冲击治疗??糖皮质激素能稳定细胞膜的稳态,减少细胞凋亡,清除氧自由基,抑制脂质过氧化反应,减少炎症细胞和细胞因子的释放,增加机体内抗炎...

关于头孢噻肟他唑巴坦——响应政策,杜绝抗菌药的不合理应用

(一种常见的难治性革兰氏阴性菌)却无直接抗菌活性,这一缺陷限制了其在特定感染治疗中的应用;他唑巴坦钠则是一种不可逆的β-内酰胺酶抑制剂,它本身并不具备直接的抗菌活性,除非是在特定的细菌种类中,如奈瑟菌科和不动杆菌,在其他大多数情况下,他唑巴坦钠必须与其他β-内酰胺类抗生素联合使用才能发挥增效作用...