NRR:张旺明教授团队揭示多巴胺D3受体参与调控帕金森病异动症行为

既往研究报道内源性多巴胺及大部分用于临床治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂药物与多巴胺D3受体的亲和力远远高于多巴胺D1受体和多巴胺D2受体。来自中国南方医科大学张旺明教授团队进一步从皮质纹状体神经电生理层面探讨多巴胺D3受体对左旋多巴诱导异动症大鼠的调控作用,为多巴胺D3受体未来临床转化和应用提供科学依据。帕金森病...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

小剂量多巴胺主要通过激活肾脏血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾动脉,增加肾血流量和肾小球滤过率,进而产生利尿、利钠效应。多巴胺增加肾血流的作用也可能继发于其增加心输出量的作用。大剂量多巴胺则激活肾血管α受体,使血管阻力增加,肾血流量减少。多巴胺药理作用的影响因素1.体内环境因素多巴胺的药理作用可受到...

D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂

苏州大学Xue-chuZhen等研究人员合作发现,经典的D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂。相关论文于2024年4月11日在线发表在《中国药理学报》杂志上。研究人员表示,SCH23390是一种广泛使用的D1多巴胺受体(D1R)拮抗剂,它也能产生一些与D1R无关的作用。研究人员之前发现,SCH23390的类似物be...

【速递】艾伯维/Cerevel,首个D1/D5受体激动剂III期临床撞线

Tavapadon是首个也是唯一一个正在开发的帕金森病选择性D1/D5受体部分激动剂,目前正在研究作为每日一次的药物,既可作为单一疗法,也可用作LD的辅助疗法。Tavapadon旨在选择性和最佳地激活D1/D5受体,从而潜在地为患者提供运动控制、安全性和耐受性间具有适当平衡的疗法。通过沿黑质纹状体通路选择性激活D1/D5多巴胺...

起底艾伯维神经科学领域

Tavapadon目前进展最快,已进入临床试验III期,是目前第一个也是唯一一个用于帕金森病治疗的选择性靶向多巴胺D1/D5受体部分激动剂,每日一次口服治疗早期帕金森病。Tavapadon的III期研究TEMPO-3显示,与接受左旋多巴(LD)和安慰剂治疗的患者相比,接受Tavapadon辅助LD治疗的患者处于“ON”的时间增加了1.1小时,且没有...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

LuAF35700是灵北公司(Lundbeck)开发的一款口服小分子药物,拟治疗难治性精神分裂症(www.e993.com)2024年11月7日。公开资料显示,该产品可靶向多巴胺受体、血清素受体和肾上腺素受体,对多巴胺D1受体的亲和力高于D2受体,其药理学机制有望减少锥体外系反应、高泌乳素血症等副作用的发生率。2021年11月,恩华药业与灵北达成合作,获得LuAF35700在大中华...

Neuron | 汪胜/徐华强团队合作揭示GPCR受体动力学与配体动力学的...

2024年8月1日,分子细胞卓越中心-国科大杭高院汪胜课题组和上海药物所徐华强课题组合作在Neuron上发表文章:StructuralbasisofpsychedelicLSDrecognitionatdopamineD1receptor。该研究通过解析致幻剂LSD在其靶点多巴胺D1受体(DRD1)的结构,结合系统性的药理学研究,阐明了LSD在不同靶点中的动力学特征及其对信号转...

为什么恋爱会让人「变傻」?两项研究表明:多巴胺神经元能调节记忆...

研究表明,在回忆练习阶段,尽管注射了D1受体拮抗剂SCH23390的大鼠总体探索行为未受影响,但它们对特定信息的辨别能力显著增强,这意味着多巴胺系统的干预有效阻止了通常由回忆引发的遗忘现象。这揭示了D1受体在调控记忆稳定性上的关键作用,特别体现在防止回忆练习时对其他相关记忆的削弱。

【Cell&2NN】马赛回旋!Sabatini与Kiehn等课题组3篇文章揭示纹状体...

笔者注:纹状体(Striatum)是大脑基底神经节的一部分,由不同类型的神经元组成,其中最主要的两类是多巴胺受体D1和D2阳性神经元(D1R和D2R阳性神经元)。这些神经元在运动控制、奖赏、和行为调节中发挥着重要作用。其中,D1R阳性神经元参与直接通路,D2R阳性神经元参与间接通路。

...美国西北大学团队发现,抗精神分裂药物的作用机制与预想的不一样

大脑纹状体区域的棘状投射神经元(SPNs)分别表达多巴胺受体D1(D1R)和多巴胺受体D2(D2R),受体与Gαs偶联可以增加或降低SPN活动。通过调节SPN,可以达到平衡纹状体输出的目的。以往科学家认为,抗精神病药物是通过与D2R结合来抑制多巴胺活性的。事实上,D2R在纹状体之外的脑细胞中也有表达,根据受体表达水平预测的药物治疗...