科普|银杏类药物与这些治疗药物合用要小心!
研究表明,银杏对肝药酶CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6等有抑制作用,对CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19等又具有诱导作用;也是P-糖蛋白底物。因此,银杏叶制剂与其它药物的相互作用比较复杂。5.1受肝药酶CYP1A2相互作用药物:银杏可能会降低肝脏分解某些药物的速度。服用银杏和一些被肝脏改变的药物可能会增加某些药物的作用和副作用...
再谈他克莫司和奥美拉唑的药物相互作用
奥美拉唑属于质子泵抑制剂(PPI)类药物,可用于实体器官移植术后应用大剂量激素时预防十二指肠溃疡和胃溃疡。奥美拉唑在体内主要由CYP2C19代谢,少部分经CYP3A4代谢,且它是CYP2C19和CYP3A4的底物,但和CYP2C19亲和力高,而与CYP3A4亲和力低。因此,他克莫司和奥美拉唑的联合用药在实体器官移植受者中并不少见,是一个作为...
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因此,司美格鲁肽不是肝药酶的底物,具备肝药酶代谢稳定性。肝药酶抑制风险:体外采用人冻存肝细胞研究了司美格鲁肽对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5代谢各自底物的抑制能力。结果如下表所示,司美格鲁肽对上述各酶的活性抑制IC50均>5μM,风险很低。肝药酶诱导风险:体外采用人...
手性药物药代动力学特征及研究策略
(a)(S)-奥美拉唑分别被CYP3A4和CYP2C19代谢为奥美拉唑砜(Omeprazolesulfone)和5-O-去甲基奥美拉唑(5-O-desmethylomeprazole);(b)CYP2C19将(R)-奥美拉唑代谢为羟基奥美拉唑(Hydroxyomeprazole)。还有以下因素可影响手性药物代谢:肠道或肝脏首过效应的立体选择性。口服生物利用度的差异可能与肠道或肝脏药物...
解血栓反复形成之谜,基因检测来助力
携带CYP2C19功能缺失基因的患者,代谢底物的能力减弱,体内活性代谢物浓度下降,抗血小板聚集作用减弱,血栓形成风险增加,服用常规剂量氯吡格雷发生心肌梗死或脑卒中、支架血栓的风险上升[2]。此时,推荐使用非主要经CYP2C19代谢的药物,如普拉格雷、替格瑞洛或阿司匹林替代。
艾司奥美拉唑的处方审核规则|滴注|注射液|适应症_网易订阅
艾司奥美拉唑抑制CYP2C19酶,影响其他药物代谢:苯妥英(监测血药浓度),西酞普兰(最大日剂量为20mg),艾司西酞普兰(减量50%),华法林(注意监测INR和凝血酶原时间)慎用艾司奥美拉唑抑制CYP2C19酶,影响其他药物代谢:氯吡格雷(应避免和氯吡格雷联合使用)
药物基因组学发展和应用(二)
CYP2C19负责代谢约10%的临床常用药物,包括质子泵抑制剂(奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑),三环类抗抑郁药(丙米嗪、阿米替林和去甲替林),选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(西酞普兰、氟西汀、舍曲林、吗氯贝胺),苯二氮卓类(地西泮、氟硝西泮、夸西泮和氯巴占),巴比妥类(环己烯巴比妥、甲苯比妥和苯巴比妥...
《爱求索》之药物代谢评价基础篇——CYP450_药代动力学检测
CYP450酶具有遗传多态性,导致药物代谢存在着种族和个体差异。这种特性在CYP2C19和2D6两个亚型上表现的尤其明显,举个例子:质子泵抑制剂奥美拉唑(CYP2C19底物)在日本人群中不良反应较多,很大原因就是日本人中约有五分之一为慢代谢型(poormetabolizer,PM),而快代谢型(extensivemetabolizer,EM)与PM的血药浓度相差约...
【佳文荐读】药物基因组学指导的老年患者个体化用药目录构建
助力个体化临床决策,2021年2月,在国家重点研发计划“主动健康和老龄化科技应对”重点专项的支持下,由北京大学第三医院牵头,联合北京医院、首都医科大学宣武医院、首都医科大学附属北京天坛医院和上海交通大学医学院附属瑞金医院共同构建了《药物基因组学指导的老年患者个体化用药目录》,以期为老年患者安全、合理用药提供参考...
医生防踩雷手册:奥美拉唑和这些药物联用要格外注意
▎氯吡格雷(CYP2C19底物)氯吡格雷是一种前体药,进入体内经CYP2C19代谢后才能发挥抗血小板作用,奥美拉唑同样也经CYP2C19在肝内代谢。二者同时使用可能产生竞争性抑制,氯吡格雷达不到抗血小板聚集的效果,使患者缺血性卒中、复合卒中及心梗风险增加。▎地西泮(CYP2C19底物)...