一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

药物要想发挥作用必须要和相应的靶标结合,药物靶标主要包括酶、受体、离子通道、激素和细胞因子等,与不同靶标相结合发挥不同作用的小分子化合物有不同的叫法。酶——抑制剂(inhibitor)、激活剂(activator)酶是生物体细胞产生的具有高度特异性和催化效能的蛋白质或RNA,正是因为酶的存在,生物体内的化学反应可以...

急性胰腺炎的新见解|急性胰腺炎_新浪新闻

急性胰腺炎发病机制的主要细胞变化,包括病理性钙信号传导、线粒体功能障碍、胰蛋白酶原在腺泡细胞和巨噬细胞中的过早激活、内质网应激、未折叠蛋白反应受损和自噬受损。这些由常见的腺泡细胞毒素引发的,如酒精、尼古丁和胆汁酸。胰管内事件,如胰管阻塞引起的压力升高、管腔酸化和胰管细胞暴露于胆汁酸,也可间接引发这些事件。

爱力士枸橼酸爱地那非片是伟哥吗

该类药物的作用机制是通过竞争性抑制5型磷酸二酯酶的活性,减少血管活性物质环磷酸鸟苷的分解,起到扩张局部血管,增加阴茎动脉血流量的作用,进而达到改善男性勃起功能障碍的目的。不同的是,爱力士枸橼酸爱地那非片是一种全新的化学结构,研究显示,其具有更高的5型磷酸二酯酶选择性,有效率高,疗效确切。同时,由于爱...

【关注】抗体偶联物药物—演变与展望

代表性的例子包括但不限于ADCs的以下主要结构组成部分:单克隆抗体(曲妥珠单抗、布伦图珠单抗)、连接体(pH敏感、还原敏感、基于肽、基于磷酸盐等)、有效载荷(多柔比星、emtansine、ravtansine、卡利奇霉素)。关于药物治疗的成功,与ADC治疗相关的高效期待得到了大量正在进行的临床试验的支持。首先讨论了开发策略等主要方面...

最新发布丨慢性阻塞性肺疾病急性加重围出院期管理与随访指南(2024...

②磷酸二酯酶抑制剂:在经过充分吸入治疗仍有急性加重的FEV1<50%且患有慢性支气管炎的患者,可考虑口服罗氟司特治疗,但目前国内大部分地区尚无此药口服剂型,雾化剂型已在国外获批用于治疗慢阻肺,国内尚在临床试验中。③阿奇霉素:在经过充分吸入治疗仍有急性加重的既往吸烟患者,可考虑小剂量长程阿奇霉素治疗,但开始...

精神分裂症新药全面出击

AltoNeuroscience公司正在开发的新型磷酸二酯酶4(PDE4)酶抑制剂ALTO-101用于治疗精神分裂症认知症状(www.e993.com)2024年11月26日。PDE4抑制剂已获批上市用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)和银屑病。有趣的是,PDE4酶在大脑中高表达,被认为是治疗神经系统疾病的潜在靶点。Alto公司于2024年6月启动了ALTO-101的Ⅱ期研究,计划招募约70名年龄在...

追问|20多年来首款!慢阻肺治疗领域迎来全新机制药物

新闻稿指出,Ensifentrine是一款“first-in-class”(首创新药)的磷酸二酯酶(PDE)3/4抑制剂,也是20多年来具有新作用机制、用于COPD维持治疗的首个吸入式疗法。慢性阻塞性肺病(COPD)是一种长期存在的、不可逆的气道阻塞性疾病,目前该疾病尚无治愈办法。肺功能的加速下降会带来一系列的问题:呼吸困难加重,缺氧,...

万亿减肥神药,为何频陷“致病”旋涡?

01司美格鲁肽作为减肥神药,引发关注其可能导致睾酮缺乏和性功能障碍的副作用。02美国约翰斯·霍普金斯医院的研究发现,服用司美格鲁肽的患者首次诊断ED或服用伟哥等磷酸二酯酶5型抑制剂药物的风险是未服药的对照组的4.6倍。03然而,诺和诺德表示,性功能障碍并非说明书提及的副作用,且研究过程和结论引起很多质疑和争议...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

作用机制:PDE10A选择性抑制剂中国研发阶段:1期临床MK-8189是一款磷酸二酯酶10A(PDE10A)的选择性抑制剂。PDE10A在人脑纹状体中大量表达,而在其他组织中没有。纹状体的异常输出与精神分裂症阳性症状有关,包括精神病、幻觉和妄想。临床前研究表明,PDE10A抑制剂有可能缓解多巴胺能和谷氨酸能功能障碍,表明MK-8189除了精...

治疗脑梗塞的药有哪些

3.双嘧达莫:可通过抑制血小板环氧酶发挥作用,具有抗血小板和抗凝作用,能减少血小板血栓素的生成,发挥抗血栓形成的功能。4.西洛他唑:属于选择性磷酸二酯酶抑制剂,能够使细胞内的cAMP含量增加,进而抑制磷酸二酯酶活性,促进血管内源性前列环素生成,达到舒张血管及改善微循环的效果。