盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂|单抗|活性|抗体|peg...

位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双...

...Chem.:基于MOF缺陷工程策略合成的类磷酸水解酶纳米酶

水解酶是天然酶中最重要的一大类,能够催化水解磷酸酯键、羧酸酯键、糖苷键和酰胺键等的断裂反应。其中,磷酸水解酶尤其引人注目,因为磷酸二酯键构成了核酸的骨架单元,对于储存和传递生物信息具有重要意义。然而,在生理条件下磷酸二酯键的水解极具挑战,其半衰期可达千亿年。目前,已开发的Zr基MOFs(Zr-MOFs)类水解酶...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

原药分子中一些常见的官能团包括羟基、氨基、羧基、巯基和醛基等,与载体基团连接以后形成酯键、碳酸盐、酰胺、磷酸盐和氨基甲酸酯等官能团结构(图2)。图2.载体前药结构设计中常用的官能团[4]成酯是载体前药设计中最广泛的一类应用,酯类药物占据已上市前药的50%以上。酯键可以被血液、肝脏和其他器官或组织中广...

重要的磷脂|甘油|水解|胆碱|磷酸|卵磷脂_网易订阅

磷脂酶A1水解C-1酰酯键;磷脂A2水解C-2不饱和酰酯键;磷脂酶B1和B2分别作用于溶血磷脂的1和2位酯键,因此磷脂酶B又名溶血卵磷脂酯酶;磷脂酶C水解C-3磷酸酯键;磷脂酶D水解磷酸胆碱酯键,仅植物有此酶。以卵磷脂为例,其甘油基C2上的不饱和脂肪酰基被磷脂A2水解成溶血卵磷脂,然后再被磷脂酶B水解生成甘油磷酸胆碱...

果糖-1,6-二磷酸酶检测

果糖-1,6-二磷酸酶检测果糖-1,6-二磷酸酶(Fructose-1,6-bisphosphatase,FBP),又称为果糖-1,6-二磷酸酯酶,其在糖异生过程和光合作用同化物蔗糖的合成中起关键性的作用。果糖-1,6-二磷酸酶催化1,6-二磷酸果糖和水生成6-磷酸果糖和无机磷,在反应体系中添加的磷酸葡萄糖异构酶和6-磷酸葡萄糖脱氢...

我用磷酸二氢钾已有好多年,总结了一些经验,欢迎大家借鉴

肥料湘军是湖南农业大学植保学院客座教授,从事水溶肥料研究生产长达20多年,在生产水溶肥料的过程中,常常用到磷酸二氢钾这种原料(www.e993.com)2024年11月20日。肥料湘军对磷酸...

请问冬天还能用磷酸二氢钾吗?

磷酸二氢钾是可以在冬天使用的，只要使用科学，还能大大增强作物的抗寒能力。当然，并不是整个冬季任何时候都可以使用磷酸二氢钾的，一般气温要在3-5℃以上的晴天或者阴天，还是可以使用磷酸二氢钾的。对于各种暖棚就没有什么限制了。冬天不仅能够使用磷酸二氢钾，关键时刻，譬如一旦寒潮来袭，还要提倡积极使用磷酸二氢...

狼疮性肾炎(LN)口服药!新型钙调神经磷酸酶抑制剂Lupkynis:无论...

voclosporin与亲环素蛋白A(cyclophilinA)结合形成异二聚体复合物,再结合并抑制钙调磷酸酶发挥免疫抑制作用。voclosporin与环孢菌素A对人亲环素蛋白的结合亲和力相当,但voclosporin的烯键侧链在结合时可诱导钙调磷酸酶的结构变化,这可能导致与环孢菌素A相比具有增强的免疫抑制活性。

为什么大家经常会有厌世情绪 有厌世情绪该怎么调节?

2、回想曾经的美好生活借助回忆调节自己的心理,多想想自己的美好生活和幸福时光,从而抵消一些厌世的情绪。是一个非常好的方法。3、读一些心灵鸡汤的书读一些心灵书籍里的鸡汤,你就能进一步调整你的心态,减少对世界的厌倦。4、多想想关心我们的人那样可以让我们知道,自己并不是为了自己而活着,还有很多关心自己的...

寡核苷酸药物的研发现状与展望

Mipomersen通过降低低密度脂蛋白来治疗高脂血症。Mipomersen分子中,核苷酸以硫代磷酸酯键连接,而不是传统的磷酸二酯键;糖部分进行了2'-O-甲氧基乙基修饰(图5)。这些修饰使药物能够抵抗核酸酶的降解,从而实现每周给药一次的频率。图5.Mipomersen化学结构(修饰的核苷酸处于分子两翼),来源:Wikipedia...