科学家提出合成手性硫亚胺新方法,兼具化学选择性和对映选择性,为...

比如,治疗胃溃疡和反流性食道炎的“明星”药物奥美拉唑便具备消旋的特质(消旋指的是通过改变分子结构来让分子的旋光性发生改变)。然而,其中一种硫手性构型的成分被证明更有效果,后来这也催生了新一代的“明星”胃药埃索美拉唑。在传统的合成方法中,人们主要通过硫醚的对映选择性氧化策略来制备手性硫亚胺,其背后...

科普|葡萄柚与85种药物“相克”,涉抗癌药、抗生素……

其实,这个主要取决于水果中呋喃香豆素类化合物的含量。有研究测定了多种柑橘类水果果汁中呋喃香豆素类化合物的成分和含量,结果显示,呋喃香豆素含量最高的是西柚、塞维利亚橙和以色列青柚,而红柚、蜜柚和金柚中含量较低,常山胡柚、甜橙和柑橘几乎不含呋喃香豆素。所以,西柚、塞维利亚橙和以色列青柚对药物影响较大,红柚、...

现实中夜惊竟比噩梦还恐怖,你敢信?|医生|睡眠障碍|认知行为疗法|...

药物治疗药物通常,药物并非夜惊的首选治疗方式,但在极端情况下,医生可能会开苯二氮卓类药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂或三环类抗抑郁药。认知行为疗法如果夜惊被认为与压力、焦虑或类似的疾病有关,那么认知行为疗法可能会被推荐,以帮助解决这些潜在问题。认知行为疗法能够通过重新训练个人的思维视角与反应,...

...亚飞团队报道四种不同类别的常用上市抗抑郁药物的选择性抑制机制

托莫西汀是一种NE再摄取抑制剂(NRI),其对NET的选择性比SERT和DAT高约30倍和130倍;地昔帕明是三环类抗抑郁药(TCA),其对NET的选择性比SERT高约20倍;安非他酮是典型的NE和DA再摄取抑制剂(NDRI);而艾司西酞普兰是一种典型的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI),其对SERT的选择性比NET高约2600倍。该研究通过解析...

...揭示抗肺动脉高压药物介导的前列环素受体激活以及配体选择性...

作为肺动脉高压的重要治疗靶点之一,开发具有更高选择性和稳定性的IP激动剂,是改善肺动脉高压病人预后、降低毒副作用和提高生活质量的关键。目前,IP与其选择性配体复合物的关键结构缺失,以及IP的配体识别、激活机制和决定药物选择性的分子机制等科学问题目前尚未解决,阻碍了IP高选择性激动剂的开发。

...上海药物所徐华强/蔡洪敏团队合作揭示腺苷受体A3AR结合选择性...

与内源性配体腺苷分子相比,选择性小分子具有修饰基团3-碘苄基,两个小分子在结合受体后呈现出不同的朝向(www.e993.com)2024年11月10日。研究人员发现受体的第三个胞外环ECL3对A3AR的配体选择性和受体激活具有关键作用,其他腺苷受体亚型的骨架上引入A3AR的ECL3,均获得了结合选择性配体CF101和CF102的能力。随后,研究人员又通过对腺苷受体家族配体...

康哲药业(00867):创新药高选择性TYK2抑制剂CMS-D001及GnRH受体...

临床前研究数据显示，CMS-D001有望成为一款疗效可靠、安全性良好的口服药物，为患者提供更优的治疗选择。CMS-D002是小分子促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。GnRH是由下丘脑神经内分泌细胞合成的十肽激素，是调控生殖系统激素释放的重要因子。CMS-D002与内源性GnRH竞争性结合垂体上的GnRH受体，在中枢神经水平阻断...

上海药物所等发现人线粒体ClpP选择性激动剂抗肺鳞癌

由于ClpP蛋白在人和细菌中高度保守,如何实现选择性激动HsClpP,而不影响人体共生菌ClpP功能,保证肺鳞癌治疗的安全性,是该研究方向的挑战之一。目前,已报道的HsClpP激动剂均无选择性或者缺乏选择性研究,酶学上有选择性的抑制剂(D9)没有细胞活性。因此,目前尚无HsClpP选择性激动抗肿瘤的报道。

ADC药物和靶向药的区别是什么

ADC药物能够通过抗体介导的细胞内吞作用实现高效递送至肿瘤细胞,并在胞内释放细胞毒性药物发挥杀伤作用,因此其抗肿瘤效果更为显著。靶向药能特异性地识别并结合到肿瘤细胞表面上的分子上,在一定程度上提高了药物对肿瘤细胞的选择性杀灭能力。5.毒副作用

北大新突破!Nature刊发核药物颠覆性成果

这是核药物设计的颠覆性技术并在肿瘤诊治中得到了优异的早期临床研究数据有望改写相关疾病的临床诊疗指南01什么是靶向放射性核素治疗?靶向放射性核素治疗(TargetedRadionuclideTherapy,TRT),是应对癌症晚期转移病灶的一种变革性治疗方式。TRT利用对肿瘤特异的靶点具有高亲和力、选择性的放射配体,将强效的β或α...