...健康国际研讨会-吴建平教授:食物源生物活性肽IRW的生物利用度...
第五届食品科学与人类健康国际研讨会-吴建平教授:食物源生物活性肽IRW的生物利用度和代谢,组学,化学,食品科学,生物活性肽,吴建平(计算机科学家)
他达拉非新剂型,13秒速溶起效更快!对比普通片,3大优势要了解
因此,在吸收速率,生物利用度,起效时间方面,他达拉非口溶膜也比普通片剂更强。上述3个方面的优势,就是他达拉非新剂型相比普通片剂的几个优势,在药物有效率,药物最终代谢,血药浓度变化方面,他达拉非口溶膜与片剂剂型相比,并没有显著的差异性,而在药物不良反应风险,以及禁忌症方面,作为同类药物,也是非常类似的,...
JAFC | 李士明教授:黄酮醇的生物转化和肠道微生物介导的生物活性
尽管摄入量很高,但与黄酮醇消耗相关的主要问题是其口服生物利用度低,主要原因是大部分黄酮醇不能以其完整形式被吸收,而是由肠道微生物群和哺乳动物II相酶介导的新陈代谢,这意味着一旦摄入,它们将经历密集的代谢过程,包括肠道中的去糖基化以释放游离苷元,在肠道和肝脏中进行II期反应以形成葡萄糖醛酸化/硫酸化/...
CDE文章 | 化学仿制药口服溶液剂的药学研究关注点
现有文献显示,山梨醇和甘露醇可能影响胃肠道转运;维生素E可能增加生物利用度;麦芽糖醇可能影响吸收;环糊精与药物形成包合物后,通过增加药物的生物利用速度和程度、增加黏膜通透性或增加药物稳定性等来提高生物利用度;聚山梨酯80具有较低的临界胶束浓度,通过形成可溶性胶束而减少渗透性;十二烷基硫酸钠具有较高的临界胶束...
《AS》上交瑞金医崔文国/王正廷:通过注射蛋白水凝胶平衡微血栓...
(f)通过红细胞(RBC)计数评估出血相关贫血的严重程度。(g,h)通过测量活化部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶原时间(PT)((d-h),n=5;数据以平均±SD表示。见图六HEP-Ag-BSA的炎症调节能力。图六(a)不同治疗组之间的结肠长度比较(比例尺为2厘米)。
王少萌报道AR PROTAC,生物利用度高达99%
在猴子中的口服生物利用度99%,这在PROTAC分子中是比较少见的(www.e993.com)2024年10月18日。ARD-1676的ADME特性如图2,ARD-1676具有较低的被动细胞渗透性,PappA-B未达到1×10-6,外排比effluxratio为1.8,表明作为p糖蛋白(Pgp)底物的潜力较低。文章中评估了ARD-1676在小鼠、大鼠、狗、非人灵长类动物(NHP)和人类体内的肝微粒体、肝...
提高生物利用度,降低毒性,PROTAC前药赛道蓄势待发
Folate-PROTAC是将叶酸通过含三氮唑的连接链与BRD降解剂ARV-771共价连接而成,从而实现FRα介导的内化并随后被细胞内源性水解酶激活,Folate-PROTAC显示出有效的FRα依赖性BRD降解。尽管叶酸笼状PROTAC的相对较大分子量可能会影响其口服生物利用度和PK特性,但这种方法可能对其他基于VHL的PROTAC...
什么,你吃橙子不吃橙子皮?橙皮苷的健康妙用:降三高、长肌肉
抗氧化作用讲完,就到了大家关心的“降三高”环节!首先是调节高血压。研究表明,单次口服橙皮苷(10-50mg/kg)可引起自发性高血压大鼠出现剂量依赖性收缩压降低,在摄入橙皮苷9-12小时后发现显著的降血压作用[19]。橙皮苷的降血压作用与增强内皮依赖性舒张、增加NO生物利用度、抑制血管中烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NAD...
肠道菌群与健康:探究发酵食品、饮食方式、益生菌和后生元的影响
此外,用解淀粉芽孢杆菌(Bacillusamyloliquefaciens)发酵的大豆降低了2型糖尿病大鼠模型中的高血糖,引起疣微菌(Verrucomicrobiales)种群的增加和肠杆菌(Enterobacteriales)的减少,以及其他微生物群的变化。改善认知功能值得注意的是,在小鼠中摄入植物乳杆菌发酵的大豆后,观察到对认知功能的积极影响,以及乳酸菌和双歧杆菌种...
辉瑞口服药可有效治疗轻症,但无法预防新冠
图4.SARS-CoV-23CL蛋白酶抑制剂的体外和体内参数。从左到右分别为3CL蛋白酶活性Ki、抗病毒活性EC50、通透性Papp、内在清除率CLint、血浆清除率CLp、口服生物利用度F和从胃肠道吸收的口服剂量的分数(FaxFg)。[7]如图4的数据第一行所示,PF-00835231具有优良的抗病毒活性和代谢稳定性,但其渗透性和口服利...