从西格列汀盐型晶体专利无效案看已知化合物盐型晶体专利撰写启示
另外,虽然请求人主张证据2教导了改变成盐方式、晶体形式等技术手段,获得具有合理溶解度、稳定性等物理性质是本领域的常规研究手段;证据3给出了如何选择合适的酸成盐的技术启示;证据4教导了大约1/3的药物可形成水合物且大部分水合物为一水合物;证据6公开了磷酸二氢盐的pH为酸性,本领域技术人员容易选择二氢磷酸盐;...
解析安斯泰来NK3R拮抗剂Fezolinetant的发现和分子优化(I)
如化合物5表现出清晰的CYP谱(3A4、2D6、1A2、2C9和2C19亚型的IC50>10μM)、出色的大鼠和人微粒体稳定性(RLM和HLMt1/2>240mins)以及口服生物利用度(大鼠中F=108%)、摇瓶溶解度显著提高,≥200μg/mL(pH7.4),与亲脂性一致(logD7.4=1.1)。相反,化合物4显示出较差的CYP谱(对于2D6、2C9、2C19和1...
如何通过制剂处方设计去改善BCS II/Ⅲ类药物的口服生物利用度?
pH依赖性溶解度表现为可电离药物,其中弱酸性药物在pH>pKa(电离常数)下更易溶,弱碱性药物在pH下更易溶。环丙沙星是一种经典药物,呈弱碱性,在中性pH值下几乎不溶于水。然而,它在酸性条件下表现出pH依赖性的溶解度和更高的溶解度。大多数静脉注射制剂含有乳酸作为pH调节剂,以提高溶解度。辅料作为固体制剂的微环境...
2024年版中国纤维素醚市场现状调研与发展趋势分析报告
纤维素经醚化后则能溶于水、稀碱溶液和有机溶剂,并具有热塑性。经醚化后的纤维素溶解性能发生显著变化,可溶解于水、稀酸、稀碱或有机溶剂,溶解度主要取决于***个因素:(1)醚化过程中所引入基团的特性,引入的基团越大则溶解度越低,引入的基团极性越强,纤维素醚越易溶于水;(2)取代度与醚化基团在大分子...
《食品科学》:烟台大学杨建荣副教授等:不同处理方法对蛋黄及其...
结果表明,当体系中含有NaCl且pH值为8.7时,蛋黄浆质脂蛋白溶解度无显著变化,当pH值为10.0时,蛋黄浆质脂蛋白溶解度逐渐升高。由此可见,pH值的升高对蛋黄浆质的蛋白溶解度有良好的改善作用。此外,中华鳖蛋中的蛋黄及其组分的蛋白质溶解度也受到了研究者的关注。pH值对蛋白质碱性侧链上的电荷有较大影响,碱性环境会...
pH调节剂在弱酸和弱碱性药物开发中的作用
表1一些溶解度具有pH依赖性药物的溶解度及pKa如果这些药物制成常规处方制剂将会使药物释放具有pH依赖性,而不是理想的非pH依赖性释放特征(www.e993.com)2024年7月24日。维拉帕米盐酸盐(弱碱性)的乙基纤维素(EC)基质的片剂,在0.1NHCl(pH1.2)中8小时后释放83%的药物,而在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中仅释放34%。维拉帕米在0.1NHCl中的溶解度...
夏天过去,我的巧克力为啥白了头?
而大部分可可制品使用的都是碱化可可粉。加入苏打(Na2CO3)后颜色略微变深,pH值升高到6.8至8.1,呈中性或弱碱性。经过碱化后的可可粉降低苦味、改善溶解度,还能提升苦香气,口感更顺口,气味更醇厚,适合做任何可可制品。巧克力多数发黑,就是天然可可粉碱化后的颜色。
热处理结合碱诱导(pH12)增强大米谷蛋白的溶解性和起泡性:蛋白质...
结果表明,谷蛋白在100℃加热60min后,在pH7下的溶解度比天然蛋白提高约3倍,发泡能力提高约2倍,且具有较好泡沫稳定性。动态光散射(DLS)和原子力显微镜(AFM)结果表明,热处理(100℃,60min)使谷蛋白球状聚集体的尺寸减小(约100nm),二硫键含量降低,表面净电位和疏水性增加。十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶(SDS-PAGE...
【化学专栏】元素周期表中的常识
碱土金属指元素周期表中ⅡA族元素,包括铍(Be)、镁(Mg)、钙(Ca)、锶(Sr)、钡(Ba)、镭(Ra)六种元素。ⅡA族元素之所以被称为碱土金属,则是因为ⅡA族元素首先同IA族元素都具有较强的活动性,且对应的氢氧化合物的水溶液也呈强碱性,但是这些氢氧化合物的溶解度一般较小(如Ca(OH)2)或不溶于水(如Mg(OH...
区域检验中心检测项目一览表(1831项)!
区域检验中心的意思是依托区域内核心医院的检验科建立的方式,联合区域内其他医疗机构,对区域内检验资源进行优化、整合、共享,建设覆盖整个区域的中心实验室,即区域检验中心。那么区检的运作就是定时收集合作医院的检验标本,通过专业物流运送至中心进行检测。由区域检验中心进行统一检测并出具检验报告,通过区域性LIS系统实时...