Angew:酶催化动态动力学拆分合成轴手性联芳基化合物
随后通过可逆形成构型不稳定的N,O-缩醛桥联化合物4,从而使外消旋体3和5发生动态相互转化,最后利用IRED对联芳基亚胺5进行立体选择性还原拆分,得到所需的轴手性联芳基产物2(图1C)。
福州大学宋秋玲教授团队:钯催化不对称C-H键活化构建C-B轴手性化合物
首先作者考察了底物氮硼杂环化合物的官能团兼容性;随后作者对反应的烯烃进行考察,丙烯酸酯,丙烯酰胺,甲基丙烯酸酯,苯乙烯都可以顺利得到产物,并有高对映选择性;最后考察了底物对药物分子的兼容性,结果表明该反应具有非常广泛的底物适用范围。为了证明反应的实用性,作者进行了放大反应,并且做了一系列的衍生化和应用,值得...
...Chem.:氮杂环卡宾不对称催化构建大环面手性吲哚化合物
令人欣喜的是,该策略对有稳定轴手性存在的吲哚类底物也有很好的容忍性,如图6所示:通过不对称拆分得到对映过量的轴手性吲哚醛类化合物,同时产出一系列高光学纯度的复合手性(轴手性+大环面手性)吲哚类化合物。图6.复合手性(大环面手性和轴手性)吲哚骨架构建(来源:AngewandteChemieInternationalEdition)最后,作...
布洛芬的手性:从右旋布洛芬说起
手性药物:所谓手性,是指一种化合物分子由于其三维空间结构的原因所显示出的左手性或右手性,它形象地比喻为人的左、右手,相互不能重合,但互为镜像关系。从化学结构上解释即,当药物分子中碳原子上连接有4个不同的基团时,该碳原子被称为手性中心(也称不对称中心)。手性药物是指分子结构中含有手性因素的药物。对...
西北工业大学鲁神赐课题组发表N-N轴手性吡咯/吲哚衍生物研究
实验结果表明,异硫脲1a和肉桂醛2a在卡宾催化下生成两个化合物3a和3a??,它们可以通过柱层析分离,分别得到25%和14%的产率,对映选择性均为86%。通过单晶X射线衍射分析,它们为一对非对映异构体,并且确定了它们的绝对构型。此结果表明通过该方法可以一步高效构造含有相邻碳手性中心的N-N轴手性吲哚轴手性化合物(...
同济智慧,再攀科研高峰!
为季碳及叔碳手性中心化合物的精准构筑提供新思路化学科学与工程学院杨泽鹏课题组研究成果以“EnantioselectiveConstructionofQuaternaryStereocentersviaCooperativePhotoredox/Fe/ChiralPrimaryAmineTripleCatalysis”为题在线发表于国际知名期刊《美国化学会志》(JournaloftheAmericanChemicalSociety)(www.e993.com)2024年10月21日。该研究利...
分子视角下的电子自旋——自旋化学开拓合成化学科学前沿
(逆)法拉第效应描述了光物理过程中自旋微观态与光偏振态的耦合,圆偏振发光和旋光效应是光受到物质结构手性调节的现象,但人们目前尚无法基于分子的结构手性判断发光或吸收的圆偏振态相关特性.前述的CISS效应把物质的结构手性和自旋微观态直接关联起来,其本质仍然是角动量在传输电子和手性分子之间的传递.这促使我们...
中药物质基础的化学解析丨Engineering
手性色谱柱有效分离每对化合物,而非手性色谱柱能有效分离不同的对,即使每个25R/S差向异构对的分离效果不如OJ-H色谱柱的分离效果好。此外,SFC-MS联用技术优化了3种三萜皂苷(苦丁冬青苷、甾体皂苷和人参皂苷)。为了综合判断SFC技术的代谢产物分析性能,采用120种高度多样化的天然化合物对15种不同固定相色谱柱进行了...
...杨文强课题组Org. Lett.:铜催化动态动力学拆分二级膦氧化合物
磷中心手性化合物,尤其是磷中心手性杂环作为配体在金属催化不对称反应领域发挥了重要作用。由于磷手性中心构建难度大,制约了其广泛应用。目前常用的DuanPhos/TangPhos/ZhangPhos类、BI-DIME/BIBOP/BABIBOP类以及DuPhos/BeePhos类磷中心手性杂环配体往往依赖于结晶拆分法获得。近几年,利用催化不对称去对称化策略构建磷手性...
从沙格列净谈手性杂质控制的一般思路
从沙格列净谈手性杂质控制的一般思路转自:药通社一、定义与分类手性是指具有三维结构的物体与其镜像平面一致,但无法完全重叠的性质,具有手性的化合物称为手性化合物,具有手性的药物称为手性药物。形成手性的原因最常见的是具有手性中心,此外也有手性轴、平面和螺旋等。本文所指的手性药物主要是指含有手性中心的...