PNAS:成功开发出强效的蛋白酶体β2位点抑制剂来抑制癌症生长

他们认为,将这种新发现的药物与现有药物联合使用,有助于减少耐药性,并可能降低副作用。图片来自PNAS,2023,doi:10.1073/pnas.2308417120。论文通讯作者、布莱根妇女医院病理学系医学博士JohnHanna说,“我们用这种方法开发了一类新的蛋白酶体抑制剂,并发现它们对多发性骨髓瘤有很强的活性。我们的研究结果首次将β2...

首个!KRAS G12D靶向抑制剂登《癌细胞》

研究团队使用蛋白酶体抑制剂卡非佐米(carfilzomib)及HRS-4642进行联合给药,发现该方案可在体外协同杀伤KRASG12D突变细胞系,体内联合抑制KRASG12D肿瘤生长。RNA-seq、DIA蛋白质谱等手段揭示,HRS-4642与卡非佐米联合治疗主要通过下调Notch4信号通路及上调IFNα信号通路发挥协同抗肿瘤作用。此外,流式细胞术、免疫组...

新冠治疗靶向抑制剂是什么药

1.利托那韦利托那韦是一种蛋白酶抑制剂,通过阻断病毒复制过程来发挥作用。该药物适用于新冠病毒感染的治疗。肾功能不全患者需慎用利托那韦片,以免加重病情。2.洛匹那韦洛匹那韦是抗逆转录病毒药物,能够抑制HIV-1和HIV-2的复制,从而起到治疗效果。服用本品时应警惕潜在的心律失常风险,特别是对有心脏基础病史...

正大天晴抗艾药物恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅱ)获批上市

据悉,目前,国际上共有七大类40多种抗反转录病毒药物,分别为核苷类反转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI)、蛋白酶抑制剂(PI)、INSTI、融合抑制剂(FI)、CCR5抑制剂和衣壳抑制剂。恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅱ)是恩曲他滨和富马酸丙酚替诺福韦两种药物的复方制剂,二者均为核苷逆转录酶抑制剂(NR...

...一线治疗食管鳞癌新适应症获批;和誉医药与默克就小分子抑制剂...

该药此次获批通过与地塞米松联用(Xd方案),治疗接受过至少四种既往治疗且对至少两种蛋白酶体抑制剂、两种免疫调节剂和一种抗CD38单克隆抗体药物难治,并在接受最后一种治疗时出现疾病进展的复发/难治性多发性骨髓瘤(R/RMM)成人患者。通过抑制核输出蛋白XPO1,该药可促使肿瘤抑制蛋白和生长调节蛋白的核内存储和活化...

延寿83.3%!AIDS药又能抗衰用?裸鼹鼠专家的抗衰新研究

目前有六种不同类别的抗HIV药物用于治疗HIV-1感染(www.e993.com)2024年11月19日。只看名字,就能轻松知道每一类药物作用于的病毒生命周期特定方面,联合使用能提高治疗效果、克服耐受性问题并减少病毒耐药性的出现。主要类别包括:进入抑制剂(EI)、核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)和蛋白酶抑制剂(PI)、成熟抑制剂(MI...

各种HIV药物的“前世今生”

IFNs可以抑制多种病毒株,包括AZT耐药病毒(A012)和逆转录酶抑制剂耐药病毒(TC49)。理论上,干扰素可以触发多种有效的抗艾滋病毒细胞因子。这些结果强化了干扰素可用于治疗艾滋病毒感染的论点(Wangetal.,2017)。此外,白藜芦醇3,4',5-三羟基二亚苯基可以通过重新激活HIV感染诱导的SIRT1闭合并降低HIVTat蛋白的活性...

填补AlphaFold3空白,字节跳动提出物理引导的方法让蛋白质动起来

研究者评估了不同引导方法下模型在蛋白质构象生成任务上的性能,在快速折叠蛋白质(fast-foldingproteins)和牛胰蛋白酶抑制剂(BPTI)两种包含分子动力学模拟生成构象的蛋白质数据集上着重考察了生成样本的是否属于低能态、多样化且服从真实分布。1.快速折叠蛋白质(fast-foldingproteins)评估...

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

常用的酶抑制剂有甘氨胆酸钠盐、大豆胰蛋白酶抑制剂和甲磺酸卡莫司坦等。将3种酶(甘氨胆酸钠盐、甲磺酸卡莫司坦和杆菌酶)联合使用可促进口服胰岛素肠道吸收,具有良好的降糖作用。然而,胰岛素与长时间、高浓度蛋白酶抑制剂联合使用可使胃肠酶缺乏症,引起蛋白质吸收不良。

HIV抗病毒药物引起副作用的应对办法

蛋白酶抑制剂相对更容易引起胆固醇和三酸甘油脂水平升高,等等。不同人对抗艾药的反应也不同,这和个人身体状况有很大关系,比如血压高或感染了肝炎等情况。所有这些因素应该由医生在用药之前考虑后再做定度。副作用持续时间也不相同。一般而言,人体对于抗艾药会有一个为期几周的初步适应的过程,之后因服用抗艾药引...