精神分裂症新药全面出击

从靶点分布来看,磷酸二酯酶家族是精神分裂症领域大热门。AltoNeuroscience公司正在开发的新型磷酸二酯酶4(PDE4)酶抑制剂ALTO-101用于治疗精神分裂症认知症状。PDE4抑制剂已获批上市用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)和银屑病。有趣的是,PDE4酶在大脑中高表达,被认为是治疗神经系统疾病的潜在靶点。Alto公司于2024...

...Chem.:基于MOF缺陷工程策略合成的类磷酸水解酶纳米酶

近日,中山大学化学学院陈国胜/欧阳钢锋团队报道了一种基于MOF缺陷工程策略设计的金属-有机框架纳米酶(UiO-66reo)用于模拟磷酸水解酶(图1),能够在生理条件下(pH=7.4和37℃)水解磷酸二酯键,其活性优于已报道的系列Zr-MOFs类水解酶纳米酶。研究表明,含有簇缺失结构的UiO-66reo具有开放的边缘结构和独特的Zr6簇...

《食品科学》:东北农业大学李柏良教授、郭增旺副教授等:乳脂肪球...

sn-2位连结的常是含16～20个碳原子的不饱和脂肪酸,头部sn-3位的羟基被磷酸酯化成磷脂酸,磷脂酸的磷酸羟基通过磷酸二酯键再结合不同的极性基团,如胆碱、乙醇胺、丝氨酸、甘油、肌醇等,进而形成PE、PC、PI等。

基因工厂云探秘系列1--合成原料与合成仪

(1)脱保护,通过酸处理去除新引入的核苷酸5'-羟基上的DMT保护基团,使其暴露出来,为下一个核苷酸的连接做好准备;(2)偶联,使用活化的磷酰胺三酯核苷酸与已固定在固相载体上的核苷酸链进行化学偶联,形成磷酸二酯键,将新的核苷酸添加到链的3'端;(3)加帽,未偶联的5'-羟基会被加帽以防止它们在后续循环中反应,确保...

中国海洋大学王杨课题组Nat. Commun.: 四氢-β-咔啉不对称催化...

图5.N??O键切断在建立了3,4-二氢-β-咔啉氧化物与烯醚的环化反应方法学以及N??O切断方法以后,作者对于方法学产物在天然产物合成中的应用进行了探索。合成思路是用不同的卤代烷参与N??O切断反应,得到N-烷基-b-氨基酯,通过官能团转化和结构修饰,实现了Arborescidine家族、Harmicine、Corynanthe家族、Yoh...

常青科技2024年半年度董事会经营评述

为此公司持续钻研,成功掌握了由基础化工原材料为起点,从纯苯、甲苯、乙烯、丙烯到高品质二乙苯、甲乙苯、异丙苯、二异丙苯等关键中间体的生产技术,以及从苯酚、三氯化磷到亚磷酸三苯酯及其衍生物的苯酚回用环保生产技术,打通了从基础化工原材料到特种单体及专用助剂产品的产业链,并通过技术创新成功实现了高品质二乙苯...

时隔6年!慢性瘙痒管理指南更新,执笔专家详解4大更新要点

第二步,如若引起瘙痒的原因不明,则侧重对症治疗,初始方案包括:口服抗组胺药,外用糖皮质激素和/或钙调磷酸酶抑制剂等。当第二步治疗无效时,进入第三步治疗,局部外用药物可选择辣椒素等,系统治疗方面可考虑使用加巴喷丁类、抗抑郁药(多塞平、米氮平、帕罗西汀)、免疫抑制剂(环孢素、硫唑嘌呤等)、生物制剂、...

一文了解,抗血小板治疗的新概念和新靶点(下)

由于腺苷酸环化酶(AC)或鸟苷酸环化酶(GC)的激活,血小板cAMP或cGMP水平分别升高,导致磷酸二酯酶(PDE)激活,特别是cAMP依赖的PKA和cGMP依赖的蛋白激酶I,随后抑制血小板活化。在血小板中,PDE2、PDE3和PDE5的抑制导致血小板细胞内cAMP和cGMP水平升高,并抑制细胞内Ca????水平增加,导致血栓形成过程中αIIbβ3整合素的...

审评改革喜结丰硕成果 医药创新增进人民福祉——2023年获批上市的...

20.磷酸瑞格列汀片持有人:江苏恒瑞医药股份有限公司该药适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。磷酸瑞格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,通过抑制DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的血浆浓度,以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高...

“伟哥”新用:华人学者证实,西地那非或可用于防止老年痴呆

西地那非,学名枸橼酸西地那非,是一种选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。它的化学结构犹如一把分子"钥匙",精准地"锁定"并抑制PDE5的活性。而PDE5,就像是一个"开关",控制着平滑肌细胞内环鸟苷酸的浓度。当性刺激发生时,一氧化氮会在阴茎海绵体内释放,激活鸟苷酸环化酶,使cGMP合成增加。