原料药生产虚拟仿真软件:以5-磷酸二酯酶抑制剂为例突破教学瓶颈

磷酸二酯酶抑制剂(PDE5抑制剂)作为一类重要的药物,广泛应用于心血管、男科疾病等多个治疗领域。为了培养更多具备专业技能和良好实践能力的医药人才,北京欧倍尔以5-磷酸二酯酶抑制剂原料药为例,开发了原料药生产虚拟仿真,特别是针对新型5-磷酸二酯酶抑制剂原料药DDCI01的生产三维高仿真度环境原料药生产虚拟仿真采...

从从头设计的蛋白质库中选择出混杂的极简cAMP磷酸二酯酶

英国剑桥大学FlorianHollfelder和美国普林斯顿大学MichaelH.Hecht课题组的一项最新研究,从从头设计的蛋白质库中选择出混杂的极简cAMP磷酸二酯酶。该研究于2024年5月3日发表于国际一流学术期刊《自然—化学》杂志上。在这项研究中,为了探索未进化的序列如何开发新功能,课题组人员使用超高通量微流体,在超过一百万个...

18岁小伙因不爱刷牙登上热搜!网友直呼:太恶心了,想yue!

通常是由于唾液和细菌所导致口腔内牙齿呈碱性,酸碱值升高,钙盐容易沉淀形成牙结石。2、磷酸酯酶升高:通常由于机体炎症和外伤时使口腔内酶含量的增加,容易导致唾液中的磷酸盐累积,唾液中会放出二氧化碳,促进不溶性钙盐紧密地沉积在牙齿上,而形成牙结石。3、胶样蛋白溢出:唾液中含有胶样蛋白,能够将外来的细菌,...

AiDMET指导前药设计,提升药物研发成功率

Fosravuconazole(商品名Nailin)是一种三唑类抗真菌药。2018年在日本上市,被批准用于治疗甲癣,Fosravuconazole是磷酸酯型前药,在胃肠道内被碱性磷酸酯酶水解,可转化为Ravuconazole。Fosravuconazole相较于Ravuconazole,溶解性有很大提升,下图3和图4分别为AiDMET预测的Fosravuconazole和Ravuconazole的理化性质参数以及在胃肠道被碱...

Sci Bull:王建枝团队报道多肽靶向嵌合体治疗tau蛋白病的新策略

华中科技大学王建枝团队创建了一种去磷酸化靶向嵌合体(DEPTAC),该嵌合体通过将蛋白磷酸酯酶选择性地招募到磷酸化tau蛋白周围,实现高效率、高特异性地靶向tau蛋白的去磷酸化。脑内tau蛋白过度磷酸化和异常聚集在阿尔茨海默病(AD)和许多其他tau病的神经变性中起关键作用。因此,阻止tau蛋白磷酸化有望抑制或逆转其异...

果糖-1,6-二磷酸酶检测

果糖-1,6-二磷酸酶(Fructose-1,6-bisphosphatase,FBP),又称为果糖-1,6-二磷酸酯酶,其在糖异生过程和光合作用同化物蔗糖的合成中起关键性的作用(www.e993.com)2024年11月28日。果糖-1,6-二磷酸酶催化1,6-二磷酸果糖和水生成6-磷酸果糖和无机磷,在反应体系中添加的磷酸葡萄糖异构酶和6-磷酸葡萄糖脱氢酶依次催化生成6-磷酸葡萄糖...

张汉霆|铁肩担道义,折“酶”济人间

在20多年的旅美科研生涯中,他始终保持着最初的干劲,将磷酸二酯酶的研究不断做实做深,先后发表论文及综述150余篇,并主编出版英文版磷酸二酯酶专著《磷酸二酯酶:中枢神经系统功能与疾病》(Phosphodiesterases:CNSFunctionsandDiseases),参编英文版磷酸二酯酶专著5部。其中《磷酸二酯酶:中枢神经系统功能与疾病...

碱性磷酸酶(ALP或AKP)检测

碱性磷酸酶(Alkalinephosphatase,ALP或AKP)是一种含锌的糖蛋白酶,广泛分布于人体肝脏、骨骼、肠、肾和胎盘等组织中,在碱性环境中可水解各种天然及人工合成的磷脂单酯化合物。碱性磷酸酶不是单一的酶,而是一组同功酶。目前已发现有AKP1、AKP2、AKP3、AKP4、AKP5与AKP6六种同功酶。碱性磷酸酶也是目前免疫...

人福医药:新药“口服磷酸二酯酶4B抑制剂”上市时间待公告

请问公司研发的新药“口服磷酸二酯酶4B抑制剂”什么时候上市销售?董秘回答(人福医药SH600079):答:您好,感谢您对公司的关注!公司重要研发进展均按中国证监会、上海证券交易所相关规定履行信息披露义务,敬请关注公司在上海证券交易所网站(sse)上刊登的公告。查看更多董秘问答>>免责声明:本信息由新浪...

肺纤维化药物开发新突破:选择性抑制磷酸二酯酶4B 亚型

磷酸二酯酶(PDE)概述环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)是细胞内第二信使,可调节许多生理过程的功能,包括炎症反应、细胞增殖和分化[2]。磷酸二酯酶(PDE)可通过水解cAMP和cGMP的磷酸二酯酶键,终止细胞内的下游信号传导[3]。PDE是一大家族酶,包含11个基因家族,编码PDE1-11,其中大多数亚家族又包含多种亚型...