变废为宝!科学新策略让卤代有机污染物“再利用”
卤代有机污染物中卤素的含量非常丰富,但是却难以直接利用。因为传统的碳氢键氯化要利用能够直接或间接提供氯正离子的试剂,而在卤代有机污染物中,氯化物中的氯以负电性形式存在。因此,直接使用卤代有机污染物作为氯化试剂对氯进行转移利用具有很大的挑战性。但是该问题也不是无解。研究者在实验过程中发现,烷基溴...
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该纳米金属拥有核-卫星结构,抗衡离子中主要成分为稳定的双碳硼烷金阴离子,不会解离出具有催化活性的小分子配合物,实现了具有挑战性的芳烃选择性溴化,区域选择性优于三价金/一价金催化剂,且不低于已知的其它非酶催化体系。研究人员通过理论计算,进一步阐明了催化反应机理,这种纳米金属在芳烃溴化反应中使反应在限域纳...
金属纳米催化剂配体策略实现芳烃区域选择性卤化
该纳米金属拥有核-卫星结构,抗衡离子中主要成分为稳定的双碳硼烷金阴离子,不会解离出具有催化活性的小分子配合物,实现了具有挑战性的芳烃选择性溴化,区域选择性优于三价金/一价金催化剂,且不低于已知的其它非酶催化体系。研究人员通过理论计算,进一步阐明了催化反应机理,这种纳米金属在芳烃溴化反应中使反应在限域纳...
Angew:偕-二氟烯烃的选择性1,2-氢芳基化(烯基化)反应
近日,新加坡国立大学MingJooKoh与美国德州农工大学OsvaldoGutierrez团队报道了一种镍催化偕-二氟烯烃的1,2-选择性氢芳基化和氢烯基化反应,合成了一系列具有二氟甲基取代碳中心的有机氟化物。同时,该策略能够有效的抑制脱氟的过程。相关实验和计算研究支持该反应经历了一种全新的机理,即具有催化活性的溴化镍物种促...
我国科学家有望实现卤代有机污染物向高值化学品的转化!
首先,一级或二级卤代物会与二甲基亚砜发生反应,生成中间体,该中间体经水解产生相应的醇和卤化氢。三级卤代物通过消除反应生成相应的卤化氢和烯烃。消除反应是指有机化合物与其他物质反应,脱去小分子,生成不饱和有机化合物的反应。在酸性条件下,卤化氢中的溴负离子被二甲基亚砜氧化成溴正离子,进而与酮发生烯醇...
解析牛津大学开发的高效、高选择性、可口服GPR84激动剂分子优化
经系统的SAR分析,最终开发出具有适当选择性和ADME的GPR84有效、高度G蛋白信号偏向的激动剂68(OX04528)和69(OX04529)的体内研究(www.e993.com)2024年9月21日。分子优化围绕GPR84偏向激动剂11的化学反应以形成适合体内研究的分子改造策略,牛津大学首先试图了解化合物11的代谢倾向。11与小鼠肝微粒体(MLM)和小鼠肝细胞一起孵育表现出快速代谢...
...Lett. : 基于芳炔诱导的三组分偶联反应制备N-芳基(异)喹啉酮类...
近日,北京化工大学谭嘉靖教授和陕西科技大学姚团利教授报道一类“亲电活化-亲核取代”策略下芳炔诱导的三组分偶联反应,且该反应允许在水存在下,从易获得的卤代(异)喹啉出发合成结构多样的N-芳基(异)喹啉酮类化合物。通过放大合成、产物衍生和其他类型芳炔前体的相应转化进一步验证该方法的广泛适用性。相关研究成果在线...
共价小分子靶头的设计与发展
总体而言,对于α-卤代酮类这一类靶头,最为常见的是α-卤代酰胺,其适合用来靶向非催化位点的半胱氨酸。该类靶头的反应活性与α位的离去基团离去能力和空间位阻相关。将α位的卤素替换成别的离去基团,或者在α位引入大位阻的取代基都将影响靶头的活性以及选择性。
本周科研新动态,JOC期刊领衔,华南理工大学上榜多个刊物
在没有任何催化剂的情况下,烷基异氰化物、二烷基丁-2-炔二酸酯和3-(邻羟基亚芳基)二氢吲哚-2-酮在四氢呋喃中于60℃下发生三组分反应,生成独特的官能化螺[环丁二烯]c]色烯-1,3'-二氢吲哚]具有良好的产率和高非对映选择性。然而,与2-(5-卤代-2-羟基亚芳基)二氢吲哚-2-酮的类似三组分反应以...
康· 学术 | Pharmaron Launches the 47th Pharmaron Virtual...
该磷??盐还能够通过水合物中间体实现从吡啶到吡啶酮的后期转化。吡啶和改性的磷试剂通过类似的方法先生成磷鎓盐,然后在醋酸铵的存在下加热可直接在吡啶的2位和4位引入氨基。随后麦克纳利教授介绍了该磷鎓盐通过环-开环-环化的策略实现3位和5位的选择性卤代。吡啶及含吡啶的药物分子在低温下逐步加入Tf2O,...