多巴胺药物临床应用中国专家共识

多巴胺经单胺氧化酶分解代谢,因此单胺氧化酶抑制剂可增加多巴胺的药理效应;全麻药可使心肌对多巴胺敏感性增加;三环类抗抑郁药可增加多巴胺的心血管作用,引发心律失常、高血压等;长期应用β受体阻滞剂的患者,β受体受到严重抑制,可影响多巴胺发挥正性肌力作用,因此正在使用β受体阻滞剂的患者不推荐使用多巴胺。多巴胺的...

研究人员阐明靶向离子通道蛋白TRPV1临床药物分子的结构药理学基础

然而,目前针对TRPV1的拮抗剂的结构研究报道较少,所以针对TRPV1的拮抗剂作用机制的研究将有效助力药物研发。论文截图SAF312是一种高效、选择性的TRPV1小分子拮抗剂;目前诺华制药公司正在临床二期试验中评价该候选药物在术后眼部疼痛的治疗中的效果,且达到了临床预期,有望成为最新一代靶向TRPV1,用于治疗术后疼痛的...

多层面解码阿片类药物与受体作用机制

紧接着,在2023年1月,庄友文与合作者再次在Cell上发表“姊妹篇”研究论文,系统发掘了内源性内啡肽系统和阿片受体的作用模式,阐述了其中的选择性和保守性机制,解开了人体自身所含镇痛秘方的效应开关,将有效促进多肽类新型镇痛药物的开发。展望未来,庄友文计划以阿片受体为主要研究对象之一,深入研究其信号调节机...

Nature子刊丨候选药物的药理学表征,提高疗效减少失败率

其中，疗效不足是导致失败的主要原因之一。深入分析后，可以发现疗效不足主要源于四个方面：一是对治疗疾病所需的药理效应理解不足；二是选择了不合适的靶点以期望实现预期治疗效果；三是选择的药物候选物无法有效调控靶点；四是未能全面表征药物候选物的效应，并据此在适当的患者群体中评估药物。本文将重点关注第三和...

科学家揭示成瘾药物作用靶点TAAR1的分子识别机制

这与TAAR1在调节奖赏、认知和情感等方面的关键作用高度一致。因此,TAAR1的独特生理功能与多种精神疾病密切相关。大量研究表明,TAAR1激动剂对治疗精神分裂症、抑郁症和药物成瘾具有潜力。????该研究利用冷冻电镜技术首次确定了人源TAAR1-Gs蛋白复合物分别与METH、内源配体β-PEA,以及选择性激动剂RO5256390和临床...

脑声问答(73)期丨药物辨别实验的测试方法与应用特点

药物辨别技术是一种行为药理学技术,它可以判断一种药物在控制行为方面是否具有辨别刺激功能,来反映药物的主观效应,即能否导致机体辨别或区分两种或两种以上药物的差异感受,继而产生不同的行为反应(www.e993.com)2024年11月9日。该方法主要通过观察药物的主观体验,在药理学上具有较强的选择性,可以反映体内相应受体的相对重要性以及分布,被认为是药物精...

米安色林有哪些优缺点及副作用?

药理作用盐酸米安色林片作为新型NASSA类抗抑郁产品,具有双通道、多靶点、依从高、促睡眠的优势,米安色林和米氮平同属去甲肾上腺素(NE)能及特异性5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂(NaSSA)类抗抑郁药物,主要通过阻断去甲肾上腺素α2自受体和异受体,选择性阻断5-HT2型受体和5-HT3型受体,同时阻断H1受体来发挥其...

七项全能!艾诺韦林临床药理研究入选英国利物浦HIV药物国际研讨会...

作为新一代非核苷类逆转录酶抑制剂,艾诺韦林具有抗病毒活性强、交叉耐药少、靶点选择性高、药物间相互作用少等优异药理性质。此外,艾迪药业还拥有中国首个自研抗艾创新单片复方——艾诺米替(复邦德),是艾诺韦林组合拉米夫定和替诺福韦的复方三合一抗艾新药。

多层面解码阿片类药物与受体作用机制,科学家拟开发新型镇痛药物...

展望未来,庄友文计划以阿片受体为主要研究对象之一,深入研究其信号调节机制以及阿片类镇痛药药理机制。他将综合运用多学科交叉方法,探究阿片受体的信号偏好性传导、变构调节和寡聚体形成等过程的分子机理。同时,他将与神经生物学家合作,探索阿片类药物产生呼吸抑制、成瘾和便秘等毒副作用的神经环路机制,结合药物分子设计...

科学家提出多靶点多功效药物设计新理念

为验证这一理念,研究选取具有代表性的四环骨架与氟苯基团相连,合成了IHCH-7179,并在细胞功能实验、复合物结构解析、行为药理学等多维角度验证了该分子的多重药理特性。????该研究鉴定出通用可变形骨架所应具备的特征,并提出了全新的多靶点、多功效活性的药物设计思路。这深化了科学家对复杂精神疾病药物治疗的...