一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

有些小分子能够与酶结合降低酶的催化活性,这类小分子称为酶的抑制剂(inhibitor)。根据与酶结合形式的不同,抑制剂分为可逆性抑制剂和不可逆抑制剂。可逆性抑制剂通过非共价键(氢键、离子键、范德华力和疏水作用等)与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。不可逆抑制剂通过共价键与酶...

酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白

酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白日本东京理科大学研究人员从一种常见于人类皮肤上的细菌——结核硬脂酸棒状杆菌中,发现了一种有前景的酪氨酸酶抑制剂,可起到安全美白皮肤的效果。这项研究发表于新一期《国际分子科学》杂志。紫外线照射会导致黑色素的生物合成途径紊乱,使黑色素过度积累。为此抑制黑色素合成的酪氨酸...

β-内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂复方制剂在儿童感染性疾病中的选用

全身较长时间用糖皮质激素停药至少7d,全身用第一代抗组胺药物停药至少2-3d,全身用第二代抗组胺药物停药至少3-7d,吩噻嗪类抗精神病药物、丙咪嗪类抗抑郁药物停药至少7d,对皮试的影响才能消除。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、β受体阻滞剂可影响对严重过敏反应的救治,有严重过敏反应高危因素者,皮试前建议至少停...

丁香园最新文章

8.聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂药物相互作用管理中国专家共识(2023版)-制定机构:中国药师协会肿瘤专科药师分会-发布时间:2023-06-15-概要:聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂(PARPi)是近年上市被美国国立综合癌症网络(NCCN)和中国临床肿瘤学会(CSCO)指南推荐用于上皮性卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌等肿瘤...

开辟ALK阳性早期肺癌辅助靶向治疗新纪元!FDA批准罗氏ALK抑制剂...

2024年4月18日,罗氏旗下基因泰克宣布,FDA已批准Alecensa(阿来替尼,alectinib)用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)(肿瘤≥4厘米或淋巴结阳性)患者肿瘤切除术后的辅助治疗。阿来替尼是目前第一个也是唯一一个被批准辅助用于ALK阳性早期NSCLC患者手术切除肿瘤的ALK抑制剂。该适应症的批准是基于III期...

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

在体内,pTyr是动态可逆过程,是由特异性蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)平衡调控的(www.e993.com)2024年11月20日。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是一种在胰岛素靶向组织中普遍表达的细胞内非受体型PTPs,是PTPs超家族中的一员。自PTP1B被发现以来,它已成为治疗2型糖尿病的潜在靶点。因此,PTP1B抑制剂已被认为是治疗2型...

各种HIV药物的“前世今生”

ATV是一种HIV蛋白酶抑制剂,可竞争性降低胆红素结合,血清胆红素水平与心血管风险呈负相关。与接受不升高血清胆红素的DRV治疗的个体相比,使用ARV的患者患心血管疾病的风险较低,并且生存率较高,这表明使血清胆红素持续升高可能是降低心血管风险的潜在治疗策略(Li等人)等,2020)。

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

常用的酶抑制剂有甘氨胆酸钠盐、大豆胰蛋白酶抑制剂和甲磺酸卡莫司坦等。将3种酶(甘氨胆酸钠盐、甲磺酸卡莫司坦和杆菌酶)联合使用可促进口服胰岛素肠道吸收,具有良好的降糖作用。然而,胰岛素与长时间、高浓度蛋白酶抑制剂联合使用可使胃肠酶缺乏症,引起蛋白质吸收不良。

特别关注|新型冠状病毒感染抗病毒药物引起肝损伤的发生机制

药物使用过程中，因药物本身和/或其代谢产物，或由于特殊体质对药物的超敏感性或耐受性降低导致DILI发生，临床上可表现为急性或慢性肝病。COVID-19的诊疗方案不断更新，主要采用“老药新用”的抗病毒治疗方案。我国《新型冠状病毒感染诊疗方案（试行第十版）》中指出可试用蛋白酶抑制剂（如奈玛特韦片/利托那韦片组合...

独家原创 | 陈填烽教授、贺利贞研究员:基于缺血性脑卒中再灌注...

Huang等[20]设计合成了人血清白蛋白修饰Mn3O4纳米酶作为ROS清除剂以达到外源性抗氧化的作用,利用该纳米酶含有的Mn元素激活内源性Mn-SOD酶;该纳米酶通过清除细胞内过量ROS,缓解细胞钙超载,有效维持了神经元的线粒体和内质网的完整性,抵抗神经元氧化损伤,其作用机制主要是通过抑制肌醇需求酶1α(...