...第三海洋研究所张怡评研究员等: 铜藻多酚的体外抗炎和降血糖活性
铜藻多酚质量浓度为25??g/mL时抑制率达到90%以上,说明铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制效果。铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)为5.96??g/mL。2.5α-葡萄糖苷酶抑制动力学结果抑制剂对α-葡萄糖苷酶的抑制作用包括不可逆抑制和可逆抑制两种类型。由图10可知,随着铜藻多酚质量浓度...
...等:蛋白核小球藻胰脂肪酶抑制肽的分离纯化、鉴定及其降脂活性
可以看出FLGPF的胰脂肪酶活性抑制率呈现出一定的剂量依赖性增加,在质量浓度为4mg/mL和8mg/mL时,对胰脂肪酶活性抑制率分别达到(38.39±3.47)%和(50.12±0.84)%,与从红小豆中筛选得到的一种抗肥胖十三肽FDTGSSFYNKPAG在4mg/mL时的胰脂肪酶抑制率(36.28%)接近。由图11可知,抑制剂组和无抑制剂组拟合得...
2024年6月小分子药物专利-吉利德小分子 GLP-1R 激动剂 GS-4571
与物种间Polθ的高序列同源性一致,在跨物种测试时,用化合物A观察到了类似的Polθ抑制作用(大鼠,pIC50=8.0;狗,pIC50=7.8;小鼠,pIC50=7.8;猴,pIC50=7.9)。在酶活性测定中测量Polθ重组解旋酶结构域的ATP酶活性。由ATP底物产生的ADP通过与NAD+产生相关的偶联酶测定来确定。此外,已...
《食品科学》:东北农业大学刘骞教授等:谷氨酰胺转氨酶催化交联对...
TGase作为一种蛋白质交联酶,其催化MP共价交联的过程符合酶促反应动力学,因此DCL受内部因素和反应环境的制约,其中内部因素包括酶浓度、底物浓度和底物结构,反应环境包括温度、时间和离子强度(图2)。1.2.1酶浓度和底物浓度在酶促反应中,酶浓度和底物的浓度是限制反应速率的最主要因素。研究发现,TGase添加量的增加...
推荐阅读 | 多肽药物临床药理学关键考量及案例分享
肝药酶抑制风险:体外采用人冻存肝细胞研究了司美格鲁肽对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5代谢各自底物的抑制能力。结果如下表所示,司美格鲁肽对上述各酶的活性抑制IC50均>5μM,风险很低。肝药酶诱导风险:体外采用人冻存肝细胞研究了司美格鲁肽对CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4/5代...
新祥旭考研:北京航空航天大学701基础医学综合24年考研攻略
1.酶的分子结构:酶的高效性、专一性、反应条件和酶活性的可调控性,酶分子中常含有的辅助因子,同工酶的概念和酶的过渡态理论(www.e993.com)2024年9月15日。2.酶促反应动力学:米氏方程的推导和相关应用,底物浓度、pH值、激活剂和抑制剂对酶促反应速度的影响。3.酶的调节:酶的可调控性,生物体内酶的别构调控、共价修饰调控和酶原激活...
中国农业大学王永涛教授等:果蔬加工中果胶甲基酯酶活性抑制的研究
同一植物中往往存在耐热性不同的PME同工酶。不同PME的最适pH值不同,大多数植物的PME等电点在中性至碱性范围。改变环境pH值可以显著改变PME活性,这是由于带电氨基酸的电离状态被改变,与底物的结合受到影响。阳离子对于大多数植物PME活性至关重要。一般情况下,PME活性大多随盐浓度的增加而增加,直至最佳浓度,而高于...
2021吉林医疗招聘考试:抑制剂对酶促反应的影响
酶促反应的速率会受多种因素影响,如温度、pH值、底物与酶的浓度、激动剂与抑制剂等。其中抑制剂可分为可逆性抑制剂与不可逆性抑制剂,可逆性抑制剂与酶非共价可逆性结合,使酶的活性降低或消失,故可采用物理方法将其除去,从而恢复酶的活性。但不可逆性抑制剂主要与酶活性中心上的必需基团结合,使酶的活性丧失,故...
...儿茶素没食子酸酯对酪氨酸酶的抑制能力及其与曲酸的联合抑制效应
EGCG和GCG均呈现浓度依赖性地抑制TY活性,其半数抑制浓度IC50值分别为39.4±0.54μM和36.8±0.21μM(图1)。EGCG和GCG是具有多个羟基的典型多酚化合物,这些结构非常有利于与TY的氨基酸残基产生氢键,从而促进儿茶素与TY的结合,降低TY的催化能力。EGCG和GCG均以混合方式可逆地抑制TY活性,它们通过与底物竞争结合...
细胞酶活性异常是怎么回事?
在生理情况下,细胞内的NADH浓度很低,酶活性几乎完全丧失;但在试管中测定酶活力时,加入的NADH相当于生理浓度的几十倍甚至上百倍,完全可以测出酶的活性。若在低底物浓度下测定酶活性,必须用时间扫描记录其瞬时初速度,否则误差太大。其他遗传性酶缺陷病也都有类似问题。