国药当自强!国产超长效PCSK9抑制剂快来了,每年4次,降脂50%!

在用药依从性方面,PCSK9抑制剂类药物,目前都是注射给药的形式,单抗类药物的给药频次一般为2周到4周一次,独树一帜的siRNA类PCSK9抑制剂类药物英克司兰,可以达到半年给药一次的频次,但无奈的是每针的价格接近万元,也让很多人望而却步。在目前国内已经有6款PCSK9抑制剂获批上市,有没有一种单抗类的PCSK9抑制剂...

概述PCSK9 小分子抑制剂

诺华发现了一种有效的环肽13PCSK9i([Kd]≈300pM,EC50=0.170μM,最大吸收[Amax]=77%[LDL摄取]),它以低纳摩尔亲和力抑制PCSK9雄性C57BL/6小鼠的血浆TC水平降低了43%,肝脏LDLR水平提高了90%。Merck开发了几种低分子量环状四聚体,例如环状四聚体C12,它在PCSK9时间分辨荧光...

降脂超过50%的PCSK9抑制剂,国内已上市4种!一文汇总

PCSK9抑制剂的3个单克隆抗体药物,作为蛋白质类药物,其贮藏条件要求还是比较高的,通常需要再冷藏条件下(2到8℃),避光保存,如果没有冷藏条件的,此类药物在室温条件下(25℃)最多能够保存30天,这个时间可以累积,但总体上不应超过30天,所以一般情况下,还是尽量的冷藏保存为宜。相比之下,英克司兰则和它们不同,一...

PCSK9抑制剂,该知道这些

(1)中等强度他汀类药物联合胆固醇吸收抑制剂LDL-C仍不能达标者,联合PCSK9抑制剂(I,A)。(2)基线LDL??C水平较高,且预计他汀类药物联合胆固醇吸收抑制剂难以达标的超高危患者可直接启动他汀类药物联合PCSK9抑制剂治疗(Ⅱa,A)(3)不能耐受他汀类药物的患者应考虑使用胆固醇吸收抑制剂或PCSK9抑制剂(Ⅱa,C)03...

21世纪的降脂利器——PCSK9抑制剂

图2国内上市的PCSK9抑制剂注意:由于这些药物的作用机制不同,在使用时的注意事项也不相同。????????????????生活中常见的PCSK9抑制剂除了上述已经上市的药物外,生活中也存在着广泛的PCSK9抑制剂羽扇豆蛋白羽扇豆,俗称鲁冰花,就是天上的星星不说话的那个鲁冰花,研究发现,羽扇豆蛋白...

默沙东口服PCSK9抑制剂在中国启动两项3期临床

中国药物临床试验登记与信息公示平台官网公示,默沙东(MSD)在中国启动了MK-0616的两项国际多中心(含中国)3期临床研究,针对适应症包括动脉粥样硬化、高胆固醇血症(www.e993.com)2024年11月28日。根据文献报道[2],MK-0616是首个进入3期临床研究的口服小分子PCSK9抑制剂。在早先的一项2b期临床研究中,该药将高胆固醇血症患者的LDL-C水平降低41.2%~...

【行研】降脂宠儿——PCSK9的现状及未来趋势

因为从使用方式上,PCSK9“单抗药物”为周制剂,即便加大剂量也至少需要保持每月一次的注射频次,而inclisran只需每6个月注射一次,一年注射两次。上市2年内,inclisran累计销售额1.24亿美元。图3.PCSK9抑制剂全球销售额来源:医药魔方,凯莱英整理目前,在我国获批上市的PCSK9靶点药物中3款为进口药物,1款为国产创新...

PCSK9遇对手,CETP降脂潜力被激活!Obicetrapib达3期主要终点,LDL-C...

目前,药物治疗是ASCVD患者采用的主要降脂治疗手段。他汀类药物、胆固醇吸收抑制剂、以及PCSK9抑制剂是临床上常用的三种降脂药物。通常来说,他汀类药物是首选的降脂药物,在LDL-C无法达标的情况下,会联合胆固醇吸收抑制剂等其他药物使用,若仍无法达标,则会加用PCSK9抑制剂从而进一步有效降低LDL-C水平。

两周用一次,降脂60%的PCSK9降脂针,为什么不推荐你用?真相来了

PCSK9抑制剂类药物,目前国内上市的主要有两大类,一类是单抗类的注射型药物,例如依洛尤单抗,阿利西尤单抗等药物,这类药物一般可以每2到4周用药一次,可使低密度脂蛋白胆固醇下降50%以上,还有去年新获批的SiRNA药物英克西兰,这个药物作用更长效,可以每半年注射一次,同样也是通过PCSK9靶点起作用,起到强效降脂的作用。

明星降脂药竞争白热化!本土势力围攻MNC

2024年10月，康方生物的伊努西单抗注射液成为中国第四款、国产第二款上市的PCSK9单抗。适应症为：原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症，以及杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）。从表格数据可以看出国内在PCSK9抑制剂领域已经取得了显著的进展，除了已上市的药物外，还有众多新药处于研发阶段，将不断涌入市场。