Cell重要综述: 阿片类受体信号传导的分子基础
近日,TaoChe和BryanL.Roth两人梳理了阿片类受体信号传导的分子机制,特别关注内源性肽或药理剂与受体结合的结构特征。这些研究成果不仅阐释了配体选择性的关键互动,还为研发具有特殊药理特性的新型止痛药提供了线索。最后,生物化学和计算生物学的结合,正加速新型化合物的发现,期望未来能带来更有效、更安全的阿片类止...
发中文核心案例:基于网络药理学与动物实验探究桂花醇提物对慢性脑...
与假手术组比较,模型组小鼠海马中ChE水平显著升高(P<0.001),ChAC水平显著降低(P<0.001);与模型组比较,桂花醇提物高、低剂量组可通过升高ChAC水平(P<0.001),降低ChE水平(P<0.001),增强中枢胆碱系统功能,改善认知功能障碍。
茵陈蒿汤治疗黄疸证显效状态下的活性化合物及潜在作用靶点丨...
与健康对照组比较,黄疸组年龄、性别和体重指数、肝功能检查的各项指标[包括前白蛋白原(PA)、球蛋白(GLB)、白蛋白(ALB)和总蛋白(TP)]均无显著差异,而ALP、ALT、AST、TBIL、DBIL、间接胆红素(IBIL)、CHE、γ-GT存在极显著差异(P<0.01),说明临床所采集的黄疸病例均满足诊断标准,可用于本实验研究。数据集2包含1...
Cell丨中国科学家揭示强效镇痛药芬太尼和吗啡作用机理
阿片类药物通过作用于g蛋白偶联受体家族中的阿片受体,尤其是??型阿片受体(??opioidreceptor,??or),主要激活下游抑制性gi/o蛋白从而发挥镇痛等药理活性。靶向阿片受体药物的开发长期以来是镇痛药物研究的热点,已经上市的阿片类药物大多为??or的激动剂,具有代表性的经典阿片类镇痛药物如吗啡和芬太尼均表现...
Acta Pharmaceutica Sinica B: 8-羟基喹啉硝酮作为多功能配体治疗...
喹啉硝酮19对CHE和MAO没有明显的抑制作用,但对hBChE和hMAO-B却有很强的抑制作用。19与hBChE和hMAO-B的晶体结构为有效结合提供了结构基础,并进一步用酶动力学方法进行了研究。化合物19作为自由基清除剂和生物金属螯合剂,跨越血液屏障,无细胞毒性,并在帕金森病的6-羟基多巴胺细胞模型中显示出神经保护特性。此外,...
饶毅教授:“神经化学生物学”的诞生
内源性配体(www.e993.com)2024年10月25日。他与药理系讲师JohnHughes讨论分离纯化内源性阿片样物质:用灵敏的检测方式、用拮抗剂保证特异性(Kosterlitz,1979)。Hughes和Kosterlitz没有用放射性同位素的受体结合实验,而是用传统的生物检定(bioassays):吗啡可以引起豚鼠回肠收缩(Trendelenburg,1917:Schaumann,1955;KosterlitzandRobinson,1955),抑制刺...
从知识图谱到药物发现,AIWIN获奖星斗云智能文献平台助力新冠研究
基因列表输入:网络药理学通常会从一个基因列表出发。例如,在Covid-19的研究场景里,可以使用上图显示的有足量文献支持的相关基因列表。通路富集分析:这里使用生物信息常用的信号通路富集方法,对KEGG数据库的信号通路集合进行分析。具体使用的是ClusterProfiler(httpsbioconductor/packages/release/bioc/html...
20年等待!科学家发现新的阿片类受体,或具有治疗抑郁的潜能
2020年6月19日卢森堡卫生研究院感染与免疫学系AndyChevigné研究团队发现了ACKR3是一种新型的阿片类受体,并通过化合物库筛选出新型化合物LIH383可以限制ACKR3对阿片肽的负向调控作用,具有治疗疼痛、焦虑和抑郁的潜能。研究人员通过对58个阿片肽进行筛选,发现了ACKR3的结合和激活特点:可以被多种阿片类药物(阿片肽)...
(090601)基础兽医学导师简介 - 北京农学院研究生招生网
兽医药理学方向刘凤华,博士,北京农学院动物科技学院教授,动物科学专业及学科负责人,动物科学系主任。动物科技学院基础兽医学学科负责人、基础兽医学、临床兽医学硕士生导师。中国农业大学临床兽医学中西医结合方向合作培养博士生导师。研究方向:畜禽应激及中药调控;中兽药、中药饲料添加剂研制与开发。社会兼职:中兽药产业技...
中枢介入第184期:动脉瘤SAH后CVS诊断与防治进展
药理研究与尼莫地平注射液说明书推荐推荐剂量:1-2mg/小时体重低于70Kg的病人:起始剂量0.5mg/h;2小时后剂量可增至1mg/h;体重大于70Kg的病人:起始剂量1mg/h,2小时后可增至2mg/h。每日24-48mg,持续静脉滴注3.1.2Nicardipine静脉应用改善血管造影及症状性CVS...