漫话“抗体偶联药物”|蛋白|介导|基化|活性_网易订阅
2024年2月22日 - 网易
但是这种结构很难共轭,因为它没有反应性官能团,为了克服这个问题,一系列含有SMe基团的非常有效的衍生物被创造出来。这一类分子的第一个例子是DM1和DM4,它们带有甲硫丙酰基而不是天然N-乙酰基。从有效载荷DM1和DM4中,通过使用二硫键与连接子偶联。稳定的二硫键连接子在血液循环中表现出良好的稳定性,同时在细胞内...
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ADC有效载荷的研究前沿
2022年11月29日 - 健康界
最近,Agensys公司通过调节中心亚基P2-P3-P4,将叠氮化物基团引入P2和P4亚基,在与蛋白酶可裂解的连接子偶联后,产生了在体外和体内效力提高的亲水性衍生物,这为连接子的连接提供了新途径。一般来说,在同时含有胺和醇反应的auristatin中,首选的连接点是胺通过氨基甲酸酯键偶联。西雅图遗传学开发了一种新的策略,将含...
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收藏!ADC全景概况(payload,linker,conjugate和Endocytosis)
2022年7月1日 - 健康界
但是这种结构很难共轭,因为它没有反应性官能团,为了克服这个问题,一系列含有SMe基团的非常有效的衍生物被创造出来。这一类分子的第一个例子是DM1和DM4,它们带有甲硫丙酰基而不是天然N-乙酰基。从有效载荷DM1和DM4中,通过使用二硫键与连接子偶联。稳定的二硫键连接子在血液循环中表现出良好的稳定性,同时在细胞内...
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Angew:钛催化的羧酸衍生物彻底还原反应
2022年10月3日 - 网易
该体系官能团耐受性极好,适用于各类氧化态的衍生物,如醇、醛、酮、内酯和羧酸酯(>100例)。初步的机理研究表明,原位生成的Ti(III)-H物种对该反应的顺利进行起到关键作用。正文羧酸及其衍生物产量丰富,结构多样,目前已经被Aggarwal、Baran等课题组证明是化学合成理想的起始原料。尽管最近取得了这些成就,但由于C=O...
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