“酯基活化”-上海交大吴华课题组JACS:烯胺酰化实现丙二酸酯的去...

值得注意的是,由于空间位阻效应,INT-2中只有一个酯基能进入催化剂3e的特定手性口袋,因此手性磷酸通过氢键只活化其中的一个酯基。随后,烯胺通过过渡态TS对丙二酸酯的亲核攻击会产生四种非对映异构体,包括INT-RSR、INT-SRS、INT-RSS和INT-RRR。通过理论计算表明,亚胺中间体INT-RSR的自由能势垒为17.5kcal/mol,为最...

从从头设计的蛋白质库中选择出混杂的极简cAMP磷酸二酯酶

英国剑桥大学FlorianHollfelder和美国普林斯顿大学MichaelH.Hecht课题组的一项最新研究,从从头设计的蛋白质库中选择出混杂的极简cAMP磷酸二酯酶。该研究于2024年5月3日发表于国际一流学术期刊《自然—化学》杂志上。在这项研究中,为了探索未进化的序列如何开发新功能,课题组人员使用超高通量微流体,在超过一百万个...

磷酸二酯酶 4 实验服务|免疫学检测技术服务|酶学检测服务

环核苷酸磷酸二酯酶4(PDE4)是特异性促进cAMP水解和降解的酶家族,作为信号转导的重要调节因子,PDE4在多种疾病中显示出可以作为潜在的药理靶点,其PDE4酶的抑制已被广泛研究为治疗多种呼吸系统疾病的可能替代策略,包括慢性阻塞性肺病和哮喘,以及牛皮癣和其他自身免疫性疾病[1]。因此,鉴定新分子作为PDE4...

每日科研进展 l 2024.10.28 l-338

尽管存在这些差异,所有聚合物都以具有潜在的阳离子功能团(例如,胺基,胍基)为特征,这些功能团与带负电的RNA磷酸二酯骨架静电相互作用,从而形成稳定的聚电解质复合物(IPECs)。如图3e示意性地表示。这种络合已被证明可以更好地控制粒子大小,并有助于保护dsRNA免受RNase介导的降解,特别是对抗一些害虫中肠中发现的高酸度...

精神分裂症新药全面出击

从靶点分布来看,磷酸二酯酶家族是精神分裂症领域大热门。AltoNeuroscience公司正在开发的新型磷酸二酯酶4(PDE4)酶抑制剂ALTO-101用于治疗精神分裂症认知症状。PDE4抑制剂已获批上市用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)和银屑病。有趣的是,PDE4酶在大脑中高表达,被认为是治疗神经系统疾病的潜在靶点。

大环内酯(Macrolides)类抗生素药物综述

大环内酯类是一类天然产物,由一个大的大环内酯环组成,大多数大环内酯类药物含有通过糖基键连接到内酯环的氨基糖和/或中性糖部分,通常是cladinose(红霉糖)和desosamine(去氧糖胺),可以连接到该环上(图3)(www.e993.com)2024年11月11日。最常见的内酯环通常为12、14、15或16元。大环内酯类属于聚酮类(Polyketide)天然产物。一些大...

韩国学者发现磷酸二酯酶抑制剂可延缓肾脏周细胞衰老并改善肾功能

韩国学者发现磷酸二酯酶抑制剂可延缓肾脏周细胞衰老并改善肾功能,韩国,肾脏,血管,间质,周细胞,磷酸二酯酶抑制剂

CpG ODN 佐剂的研究进展及其药学研究的思考

D型ODN(也称为A型)通常含有单一以天然磷酸二酯键链接的CpG基序,主链为磷酸二酯/硫代磷酸二酯混合骨架,基序两侧有回文序列及3′和5′-末端的poly-G尾,这种结构特征可导致CpG分子在溶液中形成复杂多聚体。该型CpG可激活NK细胞,促进pDC细胞成熟并分泌IFNα,但对B细胞无影响。第...

东北农业大学李柏良教授、郭增旺副教授等:乳脂肪球膜的结构特性

甘油磷脂以三酰甘油为骨架,尾部sn-1和sn-2位的羟基被脂肪酸酯化,sn-1位连结的常是含16个或18个碳原子的饱和脂肪酸,sn-2位连结的常是含16～20个碳原子的不饱和脂肪酸,头部sn-3位的羟基被磷酸酯化成磷脂酸,磷脂酸的磷酸羟基通过磷酸二酯键再结合不同的极性基团,如胆碱、乙醇胺、丝氨酸、甘油、肌醇等,...

重要的磷脂

体内能够水解磷脂的酶称为磷脂酶。磷脂酶具有特异性,水解部位有所不同。磷脂酶A1水解C-1酰酯键;磷脂A2水解C-2不饱和酰酯键;磷脂酶B1和B2分别作用于溶血磷脂的1和2位酯键,因此磷脂酶B又名溶血卵磷脂酯酶;磷脂酶C水解C-3磷酸酯键;磷脂酶D水解磷酸胆碱酯键,仅植物有此酶。