应用AiDMET成药性评估,诠释全球首创LPA1抑制剂的优化历程

这些性质的组合可能会导致药剂学不理想,经过初步的SAR发现,化合物4反式(±)-3-氧苯基环己基酸具有更高的C(sp3)值0.35和略低的cLogP值4.84,因此化合物4为系统地探索分子中的其他药效团提供了一个很好的起点。图3文献中给出的化合物1、3、4的理化活性数据以及AiDMET预测的理化性质数据由于N-氨基甲酸异恶唑...

印度北部棉花播种面积料缩减 受虫害担忧和延迟播种影响

LPA的105%至110%被视为“高于正常水平”。

试管婴儿验孕血值低是生化了吗?到底是怎么回事呢?

记得以前在网上看到有人说,一般正常人HCG测定值小于3.1,如果超过5就可以考虑受孕可能,如果超过10基本可以确定怀孕。但是觉得这种说法是不严谨的,因为单凭一次的HCG监测显得没有太大的说服力。要不然为什么有的朋友第一次验是显示怀孕的,而后来却又没有呢?而对于“试管婴儿验孕HCG数值低是生化了吗?”,也只能说可能...

2023易凯资本中国健康产业白皮书--医药与生物科技篇

靶向LPA的TOJ230已经进入临床III期,其临床II期的研究数据显示,该药物可以让98%的患者LPA降低至125nmol/L(<50mg/dL),是已经服用过他汀类药物的患者中由脂蛋白(a)驱动的CVD的阈值。NO.3mRNA类药物自新冠疫情后,mRNA疗法尤其是mRNA疫苗的热度曾达到空前的高度。目前全球已有多款mRNA新冠疫苗上市,分别是德...

三点诠释,Lp(a)距离成为下一个干预靶点还有多远?

与正常分布的LDL-C水平不同,Lp(a)水平在大多数人群中是偏斜的,大多数个体(约70%)的Lp(a)水平<30mg/dL。德国人群研究中Lp(a)中位数为11.4mg/dL,但在中国的查体人群中Lp(a)中位值为5.6mg/dL。中国既往患CAD的人群Lp(a)同样呈偏态分布,整体水平高于查体人群为15.17mg/dL。对于既往出现AMI的高龄...

徐作军教授:已经上市和即将上市的特发性肺纤维化(IPF)治疗药物的...

LPA与受体LPAR结合能够:促使上皮细胞激活,产生多种促炎性(pro-inflammatory)信号;改变上皮细胞生理特性;刺激成纤维细胞聚集(www.e993.com)2024年11月18日。IPF患者肺组织中LPA表达量显著增加[9]。2018年《柳叶刀》发表了一项新的溶血磷脂酸抑制剂(GLPG1690)治疗IPF的随机、安慰剂对照IIa期临床研究[10]。该研究共入组23例患者,观察时间是14...

2021年4月HIV研究亮点进展 - 华人研究专区 - 生物谷

由此可见,这项研究总共发现了5种LPA,即NSC400938、NSC401005、NSC155703和两种属于Trx/TrxR抑制剂的药物,即PX12和tiopronin,以扩大目前的LPA分子库。值得注意的是,NSC401005显示出与Trx/TrxR抑制剂的结构相似性,NSC400938显示出与Trx/TrxR抑制剂的功能相似性。NSC155703已被证明能抑制IL1β的分泌,其中IL1...

基因治疗行业深度报告:千亿市场大有可为

以siRNA领域领先公司Alnylam为例,Alnylam公司的研发项目从1期临床进展到3期临床试验结果积极的成功率达到54.6%,远远高于新药开发的行业平均值。随着不断开发和优化,载体系统已获得重大突破。目前常用的基因递送系统主要包括病毒载体和非病毒载体。病毒载体主要包括AAV、慢病毒、腺病毒等,非病毒...

九月三十日:妇科病

主持人:Guestmq6fyv:请问E2的单位是96PMOL/L参考值为DN-558其中DN是啥意思孙爱军:我也不清楚这是什么意思。我们的正常值不这么写的,如果P摩尔每升的话,至少有150以上,如果到了90,120,往往是达到月经后的水平。主持人:Guest9dBotX:做B超包块内有发光点,就是巧囊的表现吗?

【名医名科】血脂常规报告怎么看,带您读懂血脂常规|血症|甘油|...

LPa(脂蛋白a)参考值:正常值:10～140mmol/L(0～300mg/L)病理性升高:≥300mg/L脂蛋白a升高增加动脉粥样硬化和动脉血栓形成的危险性,其浓度增加是动脉粥样硬化性心血管疾病的一个独立的危险因素。脂蛋白a富含胆固醇,可促进动脉粥样硬化,还能促进血管炎症,当脂蛋白a和低密度脂蛋白胆固醇同时升高,表明患冠状动脉...