上海交通大学张万斌JACS:Pd/Cu协同催化Wacker-Type的立体发散性...
图2三氟甲磺酸酯的底物适用性图3亚胺酯底物适用性基于双金属协同催化的双手性诱导机制,从相同的底物出发,仅仅通过改变催化剂配体的构型即可获得手性茚满化合物3bc的全部四种立体异构体,且反应具有良好的产率(76%-92%)和良好的非对映选择性和优秀的对映选择性(4:1->20:1dr和98%->99%ee)(图4)。图...
中国青年学者一作,最新Science,师从诺奖得主!
因此,实现了反应性和选择性的显著增强。图2.异相催化活性及表征底物适用性在确定了这种不对称[6+4]环加成反应中的催化活性物种后,作者选择使用多种二烯系统地研究底物范围。反应以良好到优异的产率(67%至99%)、对映选择性(10:1至>95:5rr)、非对映选择性(>95:5dr)和对映选择性(93:7至>...
连续流氢化系统的通用性和优异性应用案例:用于选择性氰基连续加氢...
可以看出,催化剂没有明显的失活仍能保持接近100%的高转化率以及99%左右的高伯胺选择性,其余副产物的量均非常少,因此可得出结论,用于该连续流氰基化合物催化加氢催化剂(RaneyCobalt)的稳定性是非常可观的。系统适用的其余底物我们已经成功建立了一套以3-乙氨基丙腈为底物的连续流微填充床加氢体系。为了验证其在...
中国青年学者领衔,这篇Science,打破常识!|偶联|光化学|反应物|...
作者将反应方法扩展到C(sp)-H键的芳基化,从而可以直接构建C(sp)-C(sp)键,这在有机合成中是一个具有挑战性的反应。对照实验证实了该反应的光化学性质。打开网易新闻查看精彩图片图1.反应及底物适用范围一些药物中间体如抗精神病药物中间体亚胺二苄基(c138和c139)、去丙胺衍生物(c140)、抗病毒药物...
换个溶剂,一篇Science,这个古老的反应获实质性改进!
作者进一步探索了对于富电子底物叔丁氧基苯的还原条件。与苯甲酸不同的是,叔丁氧基苯的还原需要在有醇存在的情况下才能进行,这是由于反应需要质子化的自由基物种。对于叔丁氧基苯的还原,胺的适用性更加广泛,对于尝试的多数胺均可适用于正丁氧基苯的还原。作者通过对比实验摸索了不同的醇对反应的影响。使用甲醇、...
上海有机所惰性碳碳键立体选择性活化转化研究取得进展
如图3所示,这种基于Ti-LMCT的光催化去消旋化策略,适用于一系列具有连续手性中心或全取代季碳手性中心的外消旋醇(www.e993.com)2024年9月15日。Zamifenacin、哌立度酯和贝尼地平等药物中的基本结构单元手性3-羟基哌啶可以通过去消旋化实现手性富集。该去消旋化反应对于全取代季碳手性中心的叔醇底物同样适用,a-位被不同电性芳环或烷基取代的3-羟...
新药研究前沿丨成都先导开发出适用于DEL合成的2-取代吲唑酮类化合...
在2-取代吲唑酮小分子合成条件优化和底物拓展之后,团队通过进一步的条件优化成功实现了On-DNA的2-取代吲唑酮的构建,并通过对照实验,验证了On-DNA的合成条件与小分子合成的一致性。底物适用范围方面,该On-DNA条件表现出来很好的底物兼容性(图5)。目前,该方法已被成功运用于DNA编码化合物库的构建中(图6)。
华神科技: 成都华神科技集团股份有限公司发行股份购买资产并募集...
??????????????????????????四、上市公司独立董事对评估机构的独立性、评估假设前提的合理性和??????????????????????????四、本次交易符合《重组管理办法》第四十四条及其适用意见的规定??????????????????????????五、上市公司不存在《上市公...
TCR-T细胞治疗癌症:当前策略、挑战和前景|TCR|HLA|癌症|细胞|抗原...
在肿瘤抗原中,分化抗原通常对on-targetoff-tumor毒性构成最大风险。正如在后文中进一步详细讨论的那样,临床经验表明,靶向分化抗原可能仅在抗原表达仅限于可有可无的健康组织(例如表达CD19的B细胞)时才具有临床适用性。可能是由于这个原因,自2012年以来,只有一项靶向实体癌分化抗原的TCR-T临床试验已经启动。
吴晓进课题组:借化学之力推动医药研究
实验的顺利进行,证明了该方法不仅底物适用范围广,对于杂环卤化物、乙烯型卤化物、大位阻惰性烯烃均有很好的适用性,而且催化剂用量低,产率高,具有很好的化学选择性和区域选择性等。目前这一方法已成功用于合成多类已上市药物如苯丁酸钠及消炎药芬布芬,因为贡献突出,相关研究成果发表于《美国化学会志》(J.Am.Chem....