【Nature Reviews】二级药理学的最新进展、及新药安全性影响综述
对于激酶靶点,通常在Km附近的ATP底物浓度下评估特定激酶的活性。然而,在确定安全范围时,建议在1mMATP浓度下进行功能酶测定,代表大多数细胞中的胞质浓度(一般来说,IC50在1mMATP将大于使用ATP在Km浓度下测定的IC50)。这样可以更适当地估计风险,并考虑到许多与激酶相互作用的化合物在ATP位点表现...
药渡Cyber解析,研究发现:NNMT已成为治疗癌症的有效靶点
NNMT有助于调节生物可利用烟酰胺的浓度。这反过来影响NAD+的合成以及NAD结合蛋白(包括乙酰化酶)的功能和表达。NNMT还会减少SAM辅助因子(一个关键的生物甲基源)的数量,使其远离SAM依赖的其他功能,如组蛋白甲基化。在癌症中,包括高级别浆液性癌(HGSC)和其他预后不良的情况下,也观察到NNMT过表达。研究发现,转...
JACS:化学和生物“接力”催化,合成麦考环素氟代物
经过反应条件优化,目标分子内偶联反应在NaHCO3/Na2CO3缓冲溶液(pH=9.4,10%v/vDMSO),底物浓度为3mM,过氧化氢终浓度为60mM,分10次加入,此时5a转化率为34%,因此可以对野生型的MtCYP121进行定向进化,以提高其转化率(图3a)。在定向进化前需要构建有效的高通量筛选方法,选定315nm为高通量筛选波...
葡萄糖激酶强势“坐镇”,稳抓血糖管理第一道防线!
注:Vmax:在一定酶量下的最大反应速率,酶在底物完全饱和时的反应速度;Km、S0.5:1/2Vmax时的底物浓度,反映了酶和底物的亲和力大小胰腺和肝脏是GK最主要的表达器官,同时也是人体最重要的两个血糖调控器官。如下所述,在肝脏中,GK占据着独特的位置。肝脏在葡萄糖动态平衡中的特殊作用首先,由于强大的代谢和储存能...
AI从底物和酶的结构中预测米氏常数,量化酶活性
米氏常数Km定义为酶以其最大催化速率的一半运行时的底物浓度;因此,它描述了酶对特定底物的亲和力。Km值的知识对于定量理解酶和代谢物之间的酶促和调节相互作用至关重要:它将代谢物的细胞内浓度与其消耗率联系起来,将代谢组与细胞生理学联系起来。由于Km的实验测量既困难又耗时,因此即使在模式生物中也不存在许...
第一章 生物大分子的结构和功能
41.(1993)Km值的概念应是A.一般情况下是酶一底物复合物的解离常数B.是达到Vmax所必须的底物浓度的一半C.同一种酶的各种同工酶Km值相同D.是达到1/2Vmax的底物浓度E.是与底物的性质均匀的特征常数(18)酶抑制的类型和特点42.(2001)非竞争性抑制剂存在时,酶促反应动力学的特点是...
上海市经济和信息化委员会文 件
重金属浸出浓度不超过GB8978中规定的最高允许1年排放限值,以满足进入水泥窑或钢厂协同处理要求,水洗废水经蒸发结晶分盐得到的工业级钠盐与钾盐,钠盐达到GB/T5462-2015《工业盐》精制工业干盐二级标准,重金属含量及二噁英含量满足T/ZGZS0302-2023《再生工业盐氯化钠》污染控制要求;其中钾盐达到GB/T6549-...
worthington酶活性影响丨worthington酶的化学性质简介
因此,在相对较低的底物浓度下达到最大速度。大Km表明需要高底物浓度才能实现最大反应速度。酶在其上起催化剂作用的具有最低Km的底物通常被认为是酶的天然底物,尽管并非对所有酶都是如此。以上,就是艾美捷worthington有关基材浓度对于酶的活性影响。返回搜狐,查看更多...
2021年10月自考《卫生检验》模拟试题三之单选题
7.为保证酶动力学分析,要求底物浓度必须是()A.>Km值10倍以上B.与Km值相同C.等于1/2Km值D.<1/2Km值E.<1/10Km值8.LD测定的全部方法中,所必需的物质是()A.丙酮酸B.2,4-二硝基苯肼C.乳酸D.NAD+或NADHE.氢氧化钠9.急性心肌梗死时,最先恢复正常的酶是()...
湖大谭蔚泓院士团队:聚吡咯复合凝胶,现场手机比色法检测胆固醇
1/V=(Km+[S])/(VmaxX[S])(1)在这里,V和Vmax代表初始和最大反应速度,Km代表米氏常数,[S]是底物浓度。根据该方程式,可以计算Km和Vmax并评估过氧化物的模拟酶活性。如图2A,B所示,V随着TMB或H2O2浓度的增加而增加,并且氧化反应遵循典型的Michaelis-Menten行为。PPyNPs对TMB(0.293mM)和H2O2(0.184mM...