...一种恩格列净及其异构体的检测方法专利,实现恩格列净R异构体的...
得到供试品溶液;将所述供试品溶液通过高效液相色谱进行检测;其中,高效液相色谱的色谱柱为多糖涂敷型正相手型柱;流动相由正己烷和乙醇组成,所述正己烷中含有三氟乙酸;恩格列净具有式I所示结构式,恩格列净异构体具有式II所示结构式:本申请提供的检测方法,可以实现恩格列净R异构体的正相分析检测,以...
跟随肾病学专家林善锬教授,带您全面认识高血压!|肾脏|糖尿病|...
因此,从肾脏科医生的角度来看,无论CO或TPR都与肾脏有直接或间接的关系。2Guyton“压力性排钠”理论-肾脏在调控盐摄入和高血压中的核心作用50余年前,Guyton和Coleman提出了“压力性排钠”的理论,该理论认为压力性排钠是肾脏的一种调节功能,它通过将细胞外液中钠含量维持在非常狭窄的范围,保持内环境的稳定。该...
【瑞士步琦】通过SFC-UV分离纯化贝达喹啉的四种异构体
(R,R)和(S,S)同分异构体的IC90值分别为4.4和8.8μg/mL,而混合物的IC90值为4.4μg/mL。这些结果表明,需要对(R,S)异构体进行优化分离,以专门治疗结核分枝杆菌。▲图1:贝达喹啉的四种异构体,及其抗结核分枝杆菌活性(IC90)本文介绍了一种利用BUCHISepiatecSFC-50仪器分离纯化BDQ(R,S...
【JMC】Kymera的长效可口服的蛋白降解剂KT-413分子设计
为了确定不同情况下的生物活性和外消旋倾向,分离了32的对映体,得到(S)-异构体33和(R)-异构体34(表8)。虽然33和34与CRBN的结合亲和力存在很大差异,但两种对映体之间的细胞降解效力差异明显较小(3至5倍)。为了探讨结合亲和力和细胞活性之间的差异是否是由体外外消旋作用驱动的,在PBS...
布洛芬的手性:从右旋布洛芬说起_澎湃号·湃客_澎湃新闻-The Paper
对映异构体:对映体之间,除了使偏振光偏转(旋光性)的程度相同而方向相反外,其它理化性质相同。因此,对映体又称为光学异构体。药物分子中的手性标记通常采用R/S序列标记法,对于氨基酸、肽类、糖类、环多元醇及其衍生物的立体命名,也用D、L或俗名表示。布洛芬就是以R/S来标记它的两个对映异构体。
微波超声波组合反应仪于羟甲基芬太尼不对称合成[那艾仪器]
2'羟甲芬太尼立体异构体的依赖性有很大差别,如3R,4S,2'S-OMF和3R,4S,2'R-OMF对u受体的亲和力及镇痛作用相近,而生理依赖性指数却相差600倍,说明配体和受体结合的立体结构特性在成瘾性中有重要的关系(www.e993.com)2024年9月7日。那艾仪器-微波超声波组合催化微波合成是-一种很先进的合成方法,它为化学研究开拓了一个全新的...
追问weekly | 过去一周,脑科学领域有哪些新发现?
研究发现,基因异构体的表达水平变化对神经发生、细胞分化和细胞命运的决定至关重要。在脑发育过程中,数千种异构体的转换揭示了细胞身份和命运决策中以前未被描述的RNA结合蛋白(RBPs)的作用。此外,研究重新评估了数千种罕见遗传变异的临床意义,为理解孤独症谱系障碍等神经发育和精神疾病提供了新的见解。研究还发现,具有...
手性药物药代动力学特征及研究策略
奥美拉唑是S-和R-对映体的外消旋体,埃索美拉唑(Esomeprazole)是奥美拉唑的S-异构体,其药效优于R-奥美拉唑,可能依赖于它们不同的代谢途径(图3)。奥美拉唑可经CYP2C19、CYP3A4及其它CYP酶代谢,主要代谢酶为CYP2C19。CYP2C19酶将R-奥美拉唑代谢为亲水性的羟基奥美拉唑,易于排出体外,CYP3A4将S-奥美拉唑代谢为...
中药物质基础的化学解析丨Engineering
CCS是给定化合物在特定条件下的物理性质。因此,它是构建库的重要参数。色谱分离(s)、离子迁移(μs)和质量检测(ms)的不同时间尺度使其可以串联工作。在三者串联时,除LC-MS分析的维度外还新增了一个维度,该维度有利于分离中药、代谢体和蛋白质组等复杂系统中的异构化合物。
全面认识环化ADP核糖异构体
环化ADP核糖(cADPR)异构体是一类信号分子,由细菌和植物的Toll/白介素-1受体(TIR)结构域通过NAD+水解产生。TIR结构域约含150个氨基酸,广泛分布于动物、植物和细菌中,可与同种或其他TIR结构域结合而行使功能1。在植物和动物中,该结构域主要存在于免疫相关蛋白(如Toll-样受体(TLR)、IL-1受体及配体、...