新方法可高效合成手性叔醇衍生物
手性叔醇是一类重要的有机合成砌块,广泛存在于活性天然产物和药物分子的核心骨架中,同时也是多种手性配体和有机催化剂的关键亚结构单元,其不对称合成手性叔醇备受关注。Barbier型反应是构建手性醇类化合物直接且高效的方法,指在过渡金属催化下,醛或酮类化合物与亲电试剂发生加成反应。由于季碳立体中心的空间位阻较大...
亚胺还原酶催化轴手性化合物合成方面获进展
生物催化在不对称合成轴手性化合物方面具有温和环保、高选择性等优点。因此,发展酶促合成轴手性化合物的方法具有重要意义。近日,中国科学院天津工业生物技术研究所孙周通团队通过改造亚胺还原酶,实现了联苯类双醛底物的去对称化反应并合成了轴手性胺类化合物。该工作筛选并获得两个(R)及(S)选择性的亚胺还原酶,并结...
...交大突破镍催化肟的不对称氢化难题,高效合成了手性羟胺类化合物
在生物的生理活动过程中,羟胺尤其是手性羟胺及其衍生物扮演着重要作用,同时它们也是药物及生物活性化合物的重要构筑单元(图1a)。手性羟胺因合成极其困难一直备受关注。过渡金属催化不对称氢化反应,因其具有原子经济性高和催化效果优异的特点,被广泛应用于各种手性分子的合成中。然而,通过肟(C=N-OH)的不对称催化氢化...
...刘心元团队:铜催化不对称三组分自由基1, 2-碳胺化反应构筑手性...
得益于叔碳中心的存在,这类化合物在生物体内具有较高的脂溶性和代谢稳定性,因此在药物研发领域具有重要应用价值。为此,发展手性α-三级芳胺的高效合成方法具有重要意义。烯烃是一类简单、易得的原料,通过不对称1,2-双官能化反应,可以在烯烃上一步引入两个官能团,从而构建高附加值的手性化合物。因此,芳胺与烯烃的不...
科学家提出不对称中环加成反应方法,能合成手性纯十元环状化合物
这种非共价有机框架类似于金属有机骨架材料,不仅可用于不对称催化反应,还可能在有机化合物的手性分离中发挥作用。“我的合作者们给予了我很多帮助。课题组成员有来自不同国家的留学生和博士后,我们一起讨论时,常常能激发出不同的想法,这些思想的碰撞给予了我更多灵感。”郑添裕感慨道。
中国科大新型手性无机纳米材料的研制取得新进展
手性材料在推动生物标记、手性分析和检测、对映异构体选择性分离、偏振相关光子学和光电子学应用等领域的发展具有重要意义(www.e993.com)2024年10月21日。目前,传统手性纳米材料主要是通过引入手性配体或构造螺旋结构等电偶极矩调控方式构筑,但这类手性材料在环境稳定性和导电性方面通常存在局限性,极大地限制了其实际应用。探索新的调控机制并构筑新型手...
Angew:酶催化动态动力学拆分合成轴手性联芳基化合物
然而,轴手性联苯的生物催化不对称合成通常局限于少数几种酶类(如酯水解酶、酮还原酶、卤化酶等),限制了反应类型和产物的多样性。因此,开发全新高效、高选择性的生物催化方法来合成高价值的轴手性联苯化合物具有重要意义。在本项研究中,中国医学科学院/北京协和医学院医药生物技术研究所付海根课题组报道了一种新的...
科学家高效合成新型化合物,一步反应即可生成手性胺,极大拓展原有...
喹啉、异喹啉、吲哚和吡啶化合物的不对称氢化,是合成手性饱和含氮杂环化合物直接且有效的手段。近二十年来,在喹啉类、异喹啉类、喹诺啉类和吲哚类化合物的均相不对称氢化反应上,人们已经取得了一些重要进展。但是,吡啶化合物的直接不对称催化氢化仍然是一个挑战,主要原因在于吡啶环高热力学稳定性、及其对于催化剂...
...上海交通大学|不对称|催化剂|化合物|底物|张万斌|手性_手机...
克级规模反应(S/C高达11,000/1)和多样的产物转化、应用表明该反应具有很好的应用潜力。这是首次通过不对称顺序氢化的策略实现含有非连续碳手性中心γ-和δ-内酯的立体发散性合成。正文从相同原料出发,在一锅内通过两个及以上催化剂实现立体发散性合成,是获得手性化合物的所有立体异构体最直接、高效的方法。其中...
柔性电子研究院鲁神赐教授课题组在N-N轴手性吡咯/吲哚类化合物...
N-N轴手性化合物由于其独特的骨架,在有机催化、药物传递以及手性配体领域有着广泛的应用。尤其是吲哚衍生物在药物的发现和开发中起着重要的作用。因此,N-N轴手性吲哚骨架的构建成为一个重要的研究方向。近几年报道合成它的方法有金属催化策略,如铜、钯、铱和铑等催化;有机小分子催化策略如手性磷酸、布朗斯特碱等...