全球首个葡萄糖激酶激活剂类药物正式准入国家医保目录
据了解,GK是人体重要的葡萄糖传感器,决定了内分泌细胞中血糖调控激素的分泌和肝糖原生成的葡萄糖阈值,在维持人体血糖稳态中发挥核心作用。
葡萄糖激酶强势“坐镇”,稳抓血糖管理第一道防线!
而在非葡萄糖传感器的组织和细胞中,可能不表达或仅微量表达GK(己糖激酶4),而主要表达己糖激酶1-3。己糖激酶1-3对葡萄糖有更高的亲和力,同时有较低的最大反应速率,不具备GK所特有的对血糖变化的敏感性和可调节性[11]。GK的酶动力曲线呈S形,且其对葡萄糖浓度的依赖性不受反应产物影响,且该曲线中的拐点约为...
肾脏代谢|健康和疾病状态下肾小管对葡萄糖和果糖的处理1:肾葡萄糖...
促进性葡萄糖转运体GLUT2介导葡萄糖通过基底外侧膜的化学梯度转运。基底外侧GLUT1可能有助于重新吸收葡萄糖或从管周间隙吸收葡萄糖。钠+-葡萄糖共转运是电生成的,并伴随着细胞旁氯-细胞外K+分泌以稳定膜电位;K+分别为早期和晚期近端小管。经许可修改,摘自VallonV,2011年(390)对大鼠的微穿刺研究表明,葡萄糖通...
详解糖酵解系统的两种供能方式:快速糖酵解与慢速糖酵解
在氧气供应不足期间,pH显著偏低,糖酵解受到抑制;静息状态下,ATP、磷酸肌酸、柠檬酸盐和游离脂肪酸增加,也可抑制糖酵解。糖酵解主要受控于葡萄糖在己糖激酶作用下的磷酸化反应(图1);但还要考虑糖原分解为葡萄糖的速率,这在糖酵解调节中受磷酸化酶的控制。换言之,如果糖原没有足够迅速地分解为葡萄糖,且游离...
【建议收藏】实验中生化功能检测需要做哪些指标?一文整理(附带...
是组织损伤和炎症的非特异性标志物,测定CRP对胰腺炎早期诊断有辅助价值,并有助于病情的评估。五、血糖和血脂检测指标和临床意义1葡萄糖(GLU)内分泌功能障碍引起高血糖,分为生理性增高和病理性增高。2总胆固醇(TC)胆固醇升高与动脉粥样硬化的进程密切相关,可评估心脑血管疾病;胆固醇也是诊断高脂蛋白血症,...
回顾2023医保谈判:168个药品进场,多款创新药迎来“关键大考”
国产创新药方面,贝达药业与先声药业此次都有2款药物首次参与医保谈判,其中贝达药业的贝福替尼为本次医保谈判中为数不多首次谈医保的大品种之一(www.e993.com)2024年9月8日。华领医药旗下的葡萄糖激酶激活剂(GKA)多格列艾汀降糖药也是受众庞大的大单品之一。更关注“规则”而非现场时间随着医保目录谈判越来越常态化,相关规则也愈加明确和细致...
破解2型糖尿病治疗困境的新途径——葡萄糖激酶激活剂(GKA)
GK作为己糖激酶家族中独特的单体变构酶,与其底物葡萄糖在酶动力学上有正协同作用(希尔系数为1.7[2]),S0.5值约为7mM,位于人体正常血糖浓度区间。GK与葡萄糖结合后,酶的构象发生改变,新的构象使酶的亲和力提高,有利于后续葡萄糖与酶的结合。该过程中GK随葡萄糖水平变化会出现相应的酶构象及对应的催化活性的变化...
华领医药-B(02552):全球首创新药葡萄糖激酶激活剂华堂宁??获批...
智通财经APP讯,华领医药-B(02552)公布,公司研发的全球首创(first-in-class)新药葡萄糖激酶激活剂(GKA)华堂宁??(多格列艾汀片,dorzagliatin,HMS5552)已于10月8日获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的上市批准。公告称,华堂宁??获批两个适应症,即单独用药治疗未经药物治疗的2型糖尿病患者,或者在单独使用二甲...
“修复”人体葡萄糖传感器:播种糖尿病治疗的新希望!
葡萄糖激酶(GK)损伤:血糖失衡的重要“推手”人体对葡萄糖的摄取和利用是一个复杂又精妙的过程,在这个过程中,一种独特的功能蛋白——己糖激酶(HK)发挥着重要的作用。其中己糖激酶家族中唯一可以作为葡萄糖传感器的葡萄糖激酶(GK),又称己糖激酶IV(HK-IV)——在人体血糖稳态调节中扮演关键角色。围绕葡萄糖激酶(...
葡萄糖的生理功能和测定的常用方法
所以有的厂家改变了显色物,衍生出其他方法。-03-己糖激酶法原理葡萄糖在己糖激酶和镁离子存在下可同腺嘌呤三磷酸腺苷(ATP)反应,其产物葡萄糖-6-磷酸在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶催化下可使NADP+还原为NADPH。测定NADPH在340nm处生成量,其生成量与标本中葡萄糖含量成正比。