基于BCS分类系统的创新药物制剂开发策略

人类空腹肠道溶解度的估计值(例如,通过使用FaSSIF)作为体内溶解度的主要衡量标准,可用于预测范围人体吸收。为了在开发的早期阶段对药物进行分类,不仅改良了FDA对于溶解度的定义,而且还改良了对于渗透性的定义。我们可以看到很多公司使用基于例如Caco-2细胞通透性或甚至肠通透性的物理化学药物预测因子来预测药物吸收限制。在...

小分子药物的理化性质

4、溶解度(Solubility)溶解度是化合物在与其固相处于平衡状态时在溶剂介质中所能达到的最高浓度。给药剂量为1mg/kg的条件下,对于低、中、高渗透率的药物可接受的最低溶解度为5,50和500ug/ml。最大可吸收剂量(MAD)可以用于评估化合物的溶解度,它指的是如果小肠可以被药物饱和4.5小时(270分钟),可以吸收的药物...

如何通过制剂处方设计去改善BCS II/Ⅲ类药物的口服生物利用度?

Amidon等人引入了被称为生物药剂学体系(BCS,世卫组织研究了不同药物的溶解度和渗透性(图1)。基于药物溶解度和GI渗透性,提出了将体外药物溶出度和体内生物利用度关联起来的BCS。这些是控制药物吸收速率和程度的基本参数。该系统使用转运模型和人体渗透性结果来估计体内药物吸收,以说明溶解度和渗透性对药物吸收的首要重...

肿瘤患者吃不下饭,没有食欲,有什么办法能够改善?

我国药典明确指出甲地孕酮不溶于水,美国BCS分级(国际通用药物分类系统)也定义甲地孕酮为II类低溶解性分子,很难像普通药物一样进入肠道后溶于胃液进而被肠道吸收。这样的特性使得甲地孕酮片剂的疗效个体差异度很大。患者服用甲地孕酮片剂前须吃下高脂高热餐(脂肪含量50%,1000卡路里),从而刺激胆汁酸分泌,提高甲地孕...

《食品科学》:云南农业大学黄艾祥教授等:玉米醇溶蛋白负载植物...

对于纳米粒的性质,添加Zein可显著提高其水溶解度和复溶特性。SEM显示纳米粒呈致密的网络形状及FTIR揭示其具有氢键、静电相互作用,并未改变Zein和PS的二级结构。Zein-PS纳米粒比PS更具有明显的缓释作用。在4℃贮藏过程中,可显著降低Zein-PS纳米粒的界面张力和形成粒径较小的纳米分散液,表现出更好的贮藏稳定性。

解析安斯泰来NK3R拮抗剂Fezolinetant的发现和分子优化(I)

活性、溶解度和脱靶安全性(CYP、hERG)的SAR分析最初体外生物活性SAR是通过竞争性结合CHO细胞中重组人NK3R中的[3H]标记的化合物2c建立放射性配体结合(RLB)方法检测NK3R结合活性,还使用RLB方法测试人NK1R和NK2R亚型的选择性(如表4所示)(www.e993.com)2024年11月5日。采用水母发光蛋白Ca2+生物发光功能方法,通过抑制重组人NK3R的CHO细胞中NK...

茶叶的高碎和高末的区别,茶叶中的高碎与高末:有何区别?

2.溶解度高碎茶叶的各种颗粒非常细小,因此能够更快地溶解于水中,释放出浓的高级茶香、色泽和滋味。3.沏茶效果高碎茶叶的末儿沏茶时间相对较短,可以快速产生色泽和香气。但由于颗粒细小,容易造成茶水呈现浑浊的茉莉花茶情况。二、高沫茶叶高沫茶叶指的调配是沏茶时产生的下的茶表面有较多的也是泡沫。高沫茶...

童年回忆变网红爆款,“掰掰热”里的液体究竟是什么?

醋酸钠在水中的溶解度很大,100毫升60℃的水能溶解130g的醋酸钠。当温度降低时,水对醋酸钠的溶解度降低,溶液变得“过饱和”,这时理应有部分醋酸钠从水中结晶析出,但是晶体结晶需要有结晶中心(晶核),而目前的溶液浓度还不至于自发产生晶核,因此溶液处在一个不稳定的“过饱和”状态。

保龄宝2024年半年度董事会经营评述

③促进钙、铁吸收:双歧杆菌等有益菌能够产生乙酸、乳酸等脂肪酸,使肠道pH值降低,抑制大肠杆菌、肠炎沙门氏菌的生长,并能够使钙、铁等离子的溶解度增加,促进其吸收,从而达到减少骨质疏松、预防贫血的作用。④预防龋齿:高纯度功能性低聚糖不被口腔变异链球菌作用而生成水不溶性的高分子葡聚糖,不会造成牙齿龋变。

iMeta | 齐素华/顾兵/罗兰/王亮-揭示玛咖来源细胞外囊泡可通过脑...

值得注意的是,Maca‐EVs的纳米级尺寸(<200nm)使它们能够克服玛咖提取物成分的缺点,如多糖、蛋白质和生物碱(这些成分是高分子和不溶性的),从而使它们能够穿过血脑屏障或肠道屏障。然而,应该进行彻底的组学研究,以了解生物活性成分,如核酸、蛋白质、脂质和次级代谢物,以验证这一推测。此外,赋予Maca‐EVs抗抑郁...