MolAid分享:罗氏、康希诺、齐鲁制药等授权专利信息|活性|化合物|...
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的四价铂配合物,所述四价铂配合物的结构如通式(1)所示:本发明四价铂配合物在轴向上多了两个配体,空间上形成八面体结构,因而具有动力学惰性,具有较低的反应活性,较小的毒副作用;其在血浆以及正常组织中保持稳定,在肿瘤乏氧和高还原环境中会被还原成二价铂(II)配合物,进而发挥...
上海交通大学张万斌Adv Sci:“一锅法”Ru/Ru催化不对称顺序氢化...
结果显示,只需要在最佳的反应条件下改变前后两步反应催化剂的构型组合,就能在相同的起始原料下,以优异的收率和立体选择性得到手性γ-内酯3a的四种立体异构体,为这类化合物的立体发散性合成提供了一条更加简单、绿色、高效的合成策略(图3)。图3手性γ-内酯3a的立体发散性合成接着,作者对α-亚甲基γ-酮酸1的...
淮北师范大学林桃燕教授课题组:基于copper-vinylvinylidene中间体...
该反应被认为是通过copper-vinylvinylidenecomplex作为关键反应中间体而发生的,亚硫酸钠作为亲核试剂优先在ε位不对称亲核加成,成功合成含有末端炔的手性烯丙基砜化合物。图2铜催化共轭炔烯丙醇衍生物与亚硫酸钠的远程对映选择性磺酰化反应在最优条件下,作者对共轭炔烯丙醇衍生物以及亚磺酸钠底物的适用范围进行...
...与生物催化相结合,实现“1+1>2”,已合成多种活性化合物手性...
烯烃还原酶的选择性非常高,如提供E构体和z构体的烯烃混合物,它要么只能选择还原其中一个异构体,要么同时以较慢的速度还原另外一个异构体,但这种情况下,会得到一个反向的手性中心。前者会导致还原收率低,后者会导致产物不纯。出于此种原因,该团队才想到通过将光催化的烯烃异构化反应引入酶催化的烯烃还原反应,实现高...
从沙格列净谈手性杂质控制的一般思路
手性杂质的检测一般多采用色谱方法,有直接法和间接法两类。直接法无需衍生化直接分离对映异构体,有手性色谱柱和手性流动相两种模式,其中手性流动相操作通常重现性差,使用较少,多数是采用手性色谱柱,现在手性色谱柱技术越来越成熟,市售手性柱有多种填料类型和规格,色谱柱性能和重现性都很好,可满足不同种类化合物的分...
手性药物晶型表征
结构-性质:上述情形的一对对映异构体理化性质几近相同,会具有相同的熔点、沸点、密度、pKa和溶解性质,两者的旋光度大小相等,方向相反(www.e993.com)2024年10月21日。引申一下,我们常规意义上讲,XRD图谱是判断晶型的金标准,但是对于存在手性中心的药物化合物来说,有可能混入对映异构体化合物,但常规的XRD/DSC/IR/Ramam等固态晶型表征是没办法区分...
康信视点 | 浅谈手性化合物专利的新颖性和创造性判断
新颖性判断:如果现有技术中已公开了某种化合物的外消旋物,而该化合物仅有一个手性中心,则其外消旋物只是一对对映体的等摩尔混合物。一般来说,本领域技术人员根据常规技术手段必然能够拆分得到其中的R-异构体和S-异构体。此时,推定该化合物包含的一对对映异构体已经公开,除非申请人能够证明本领域技术人员根据现有技...
皓元医药2023年半年度董事会经营评述
新分子类型药物CRO&CDMO服务的平台型高新技术企业,主要业务包括小分子及新分子类型药物发现领域的分子砌块和工具化合物的研发,小分子及新分子类型药物原料药、中间体的工艺开发和生产技术改进,以及制剂的药学研发、注册及生产,致力于打造覆盖药物研发及生产“起始物料—中间体—原料药—制剂”的一体化服务平台,加速赋能...
这种维生素被除名多年,如今却被当作“神药”流行!很多人被坑!
肌醇,如今又被称为环己六醇,是一种水溶性六碳环醇,也就是货真价实的碳水化合物,甜度是蔗糖的1/2,是生物体不可或缺的元素。1.肌醇的摄入来源人体获取肌醇的方式主要有两种:外部食物摄入、肾脏内源合成肌醇作为肌醇磷酸盐前体,以及细胞脂质重要组成,参与机体多项生理功能,如信号传导、调节细胞周期进程等,在...
一个月连发2篇高分论文 ! MicroED在天然产物领域发挥
化合物4的相对构型被修正,其绝对构型通过转化为化合物1的手段被确定。化合物3-7对唑类敏感和唑类耐药的Aspergillusspp表现出抗真菌活性。对真菌病的病原体Candidaauris也体现出相同的抗性。其中,最有效的抗真菌类似物4和5是在Hypomycessp.菌类寄生的活蘑菇的MeOH提取物中检测到的。从自然环境中收集的...