以中国人命名的有机化学反应

醛酮在碱性条件下与肼作用生腙,加热分解,将羰基还原为亚甲基的反应。原来Wolff-Kishner的方法是将醛或酮与肼和金属钠或钾在高温(约200°C)下加热反应,需要在封管或高压釜中进行,操作不方便。黄鸣龙改进了此反应,不用封管而在高沸点溶剂如一缩二乙二醇(二甘醇,b.p.245°C)中反应,用氢氧化钠或氢氧化钾代...

每周一个人名反应之Bamford–Stevens反应

Bamford–Stevens反应,是指在强碱作用下,醛酮的苯磺酰基腙分解生成烯的反应。反应定义名称:Bamford–Stevensreaction;班福德-史蒂芬斯反应反应类型:消除反应,羰基转化为碳碳双键????????反应中间体:重氮化合物中间体;碳正离子或卡宾反应物类型:醛和酮的芳基磺酰腙反应条件:加热和强碱催化(Na,NaOMe,...

从均相和非均相反应进行分析,不同类型微反应器的优势

间歇操作是在反应温度85℃下搅拌含DTG-7和LiBr的乙腈溶液4h,冷却后调节反应液的pH至3,即可得到产物DTG,收率为90%[32],尽管反应条件温和,但反应时间长。Ziegler等[29]在100℃下将含DTG-7和LiBr的乙腈溶液注入毛细管微反应器中反应31min获得产率89%的DTG。升高反应温度虽然缩短了反应时间,却导致DTG的产率...

喉咙粘膜出血吃什么药

核心提示:喉咙粘膜出血可以考虑使用肾上腺色腙片、维生素K、垂体后叶素、氨甲苯酸、维生素C等药物进行治疗。由于喉咙粘膜出血可能涉及到严重的疾病,建议及时就医以获得专业的诊断和治疗。1.肾上腺色腙片肾上腺色腙片喉咙粘膜出血可以考虑使用肾上腺色腙片、维生素K、垂体后叶素、氨甲苯酸、维生素C等药物进行治疗。由...

ADC的临床药理学基础

ADC体内分解/代谢过程包括抗体分解代谢过程和小分子药物体内代谢。ADCs在到达肿瘤细胞前,在细胞内(non-cleavablelinker)或者循环系统中(cleavablelinker)释放效应分子,未结合的抗体和抗体片段遵循抗体的代谢途径通过酶解产生氨基酸,被机体重新利用。ADC裂解或被分解代谢后可能形成的游离的小分子药物和/或连有氨基酸残基的...

中国科学家实现手性硅杂环戊烷的高对映选择性合成

除此之外,反应也可能由零价钯分解重氮化合物启动,即首先形成钯卡宾,随后发生碳硅键对零价钯卡宾的氧化加成得到中间体;后续的转移插入与上述类似,可能经由硅基的转移插入或烷基转移插入两种路径(图3,PathB)(www.e993.com)2024年11月13日。图3:反应机理通过DFT计算两种反应路径的差异,可以得出在卡宾对1,1-二苯基硅杂环丁烷中C-Si键的插入...

Antibody–Drug Conjugates ADCs:肿瘤治疗领域最有前景的方向之一...

2.1.可分解连接子(CleavableLinkers)2.1.1酸性敏感连接子酸性敏感腙基团(化学结构见下图),连接子在循环(pH7.5)中稳定,到了溶酶体(pH4.8)和内吞体(pH5-6)后在酸性的微环境中分解。这些连接子是非特异性(nonspecific)的释放。2010年被撤出市场的gemtuzumabozogamicin(developerPfizer)就是用这种连接子。milatuz...

ADC全方位最全梳理|ADC|抗体|细胞|药物|蛋白|-健康界

有效载荷的释放分两步进行:在酸性细胞内环境中对腙进行敏感的裂解,然后通过细胞内谷胱甘肽还原二硫键。释放的硫醇发生分子内1,4-加成的烯酮触发伯格曼环化反应,产生一个二自由基。这种活性中间体能够从脱氧核糖骨架中提取氢原子,产生双链DNA断裂,进而导致细胞死亡。

收藏!ADC全景概况(payload,linker,conjugate和Endocytosis)

有效载荷的释放分两步进行:在酸性细胞内环境中对腙进行敏感的裂解,然后通过细胞内谷胱甘肽还原二硫键。释放的硫醇发生分子内1,4-加成的烯酮触发伯格曼环化反应,产生一个二自由基。这种活性中间体能够从脱氧核糖骨架中提取氢原子,产生双链DNA断裂,进而导致细胞死亡。