大有可为!抗菌肽聚合物,登上Nature大子刊!

??对细菌细胞膜的正电荷功能团(如氨基酸赖氨酸或季铵盐基团)可通过静电作用与细菌细胞膜相互作用并破坏其结构。原子团的选择和电荷密度对细菌膜扰乱效果有显著影响。??不同类型的电荷功能团对细胞膜穿透能力有所不同,例如磷脂头基与季铵盐基团的结合力更强,表明阳离子功能对于膜靶向和破坏的重要性。2.疏水性...

Nature(IF=64.8)|北大核药设计重磅成果!可增强放射性核素治疗

3、血红素和伊红(H&E)染色分析表明，高剂量[225Ac]Ac-FAPI-mFS可能导致肝脏和肾脏急性但可恢复的损伤。据报道，在SuFEx反应中可引起不可逆结合的残基包括赖氨酸、酪氨酸和组氨酸，这表明广泛的靶标可能与SuFEx形成共价键。作为概念验证，研究人员将这种CTR策略应用于设计[177Lu]Lu-PSMA-617(Pluvicto)，其靶向前列...

2025天津医科大学《810生物学基础》全国硕士研究生入学统一考试大纲

(一)光反应(二)碳反应七、生物的遗传与变异减数分裂1、减数分裂的过程2、减数分裂和有丝分裂的不同3、减数分裂的意义八、遗传的基本定律(一)单基因遗传定律1、遗传第一定律2、遗传第二定律3、遗传第三定律(二)单基因遗传的应用1、单基因病的遗传异质性2、两种单基因病的遗传(三)多基...

Cancer Cell:顾伟/刘彦卿等2万字长文综述全面总结p53领域研究进展

人类的全长p53蛋白(FLp53)包含393个氨基酸,这些氨基酸被组织成五个不同的结构域:N端转录激活结构域(TAD)、富含脯氨酸的结构域(PRD)、中间的DNA结合结构域(DBD)、四聚化结构域(TD)和C端调节结构域(CTD)。p53的TAD分为两个子结构域TAD1和TAD2。在未受刺激的细胞中,p53蛋白同时以单体、二聚体和四聚体的...

针对难成药靶点,六种创新小分子抗癌药首次亮相

他们发现,膦酸酯基团周围的区域对于在生化试验中阻断腺苷产生的效果影响最大,该基团在蛋白质和锌离子之间形成盐桥。此外,通过醚键连接的四唑与CD73活性位点中的三个关键氨基酸形成氢键,从而增强了候选药物的功效。目前,ORIC-533正在针对多发性骨髓瘤患者开展1b期临床试验,它是三种正处于临床试验阶段的CD73小分子抑制...

影响ADC疗效的关键因素|细胞|原性|抗体|抗原|免疫|特异性_网易订阅

最常见的偶联方法之一是利用抗体的赖氨酸残基,氨基酸亲核NH2基团与利克有效载荷上亲电的N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)基团发生反应(www.e993.com)2024年11月19日。尽管反应简单,但可利用赖氨酸残基的高丰度导致了许多ADC在随机分布下的不均匀混合物的形成。二硫化物重桥接策略IgG抗体包含四个链间二硫键,两个连接轻链和重链,两个位于连接两条重链的铰链...

科学网—氨基酸中羧酸基团的阳离子特异性反应

其中,阳离子与蛋白质羧酸基团的反应,因其对蛋白质解离及酶活性的影响而备受人们关注。但人们对分子水平上的离子配对过程知之甚少。目前,较为常用的研究方法是对离子水合能的测定,而关于离子配对形成与水合作用过程中焓变的关系,也得到了初步的建立。来自德国、瑞典、以色列等多个研究机构的学者们测定了多种阳离子,...

禁塑令升级,生物降解高分子的风口来了!世界唯一,我国可生产所有...

是有较大潜力的聚乙二醇替代物.2016年吕华团队利用苯硫酚三甲基硅烷引发NCA开环聚合,原位得到端基含有苯硫酯活性基团的聚氨基酸,然后通过自然化学连接反应(NCL)将其与N端带有半胱氨酸(N-Cys)的蛋白质反应,成功得到N端特异修饰的蛋白质-聚氨基酸偶联物,在蛋白质-聚氨基酸偶联物的简洁合成研究上取得了重要进展[23]...

生物分析专栏 | 单克隆抗体药物的药代动力学和生物分析

VH和VL各有3个氨基酸组成和排列顺序高度可变的区域,这些区域称为高变区(Hypervariableregion,HVR),该区域形成的与抗原表位互补的空间构象,被称为互补决定区(Complementarydeterminingregion,CDR),与可变区的其它部分相比,CDR序列可变性更高。图2单抗的结构特点[Protn&Cell,2018]...

生物分析专栏|肽类药物的PK/PD及ADA研究

(2)链状多肽过于灵活,可以随意扭曲和翻转,构象灵活性高,导致其生物特异性分布较差,有时可能会导致多肽受体选择性较差,进而导致药物副作用的产生。(3)多肽药物的变性、聚集、吸附或沉淀影响其储存和使用。多肽的二级结构或三级结构的破坏与其变性有关,变性后的多肽更易发生化学反应,使其活性难以恢复。变性过程产生的...