...Catalysis:磺酰氨自由基的生成及其在磺酰胺模块化合成中的应用
为了展示这种方法的实用性,作者分别在1.0毫摩尔的规模上进行了烯烃的Heck型磺酰化和水合磺酰化反应,均成功地以优异产率得到了相应的磺酰胺(图6A)。此外,制备的烯基磺酰胺可以进一步转化并官能化为其他有用的分子,如图6B所示。例如,通过烯基磺酰胺与碘代三甲基亚砜环丙烷化得到磺酰胺107(图6B-1)。磺酰胺43在酸性...
JACS主编最新Angew:利用非活化烯烃的环异构化反应构建杂环
实验结果表明,N-取代的Boc烯丙基胺3a-3d、N-酰基化的磺酰胺3e-3l以及羧酸3m-3ae,均可作为氧亲核试剂实现此类转化,以中等至良好的产率得到相应的环化产物4a-4ae。(图片来源:Angew.Chem.Int.Ed.)在考察了杂原子亲核试剂的兼容范围后,作者探索此条件是否可以应用于碳亲核试剂的环化,以获得六元苯并环化合...
丁奎岭院士:人类为什么离不开化学?
从磺胺的发展历程可以看出合成化学在新药开发过程中所起的作用:科学家可以按照现有分子去不断地设计新结构的分子,让它的性能更好。磺胺的发现看似偶然,但是在科学发现的过程中,偶然的背后也蕴含了必然。在抗击新冠肺炎的过程中,我们做出来的药物阿兹夫定,只需要每天服用5毫克,5天左右可以使病人转阴。当然,国外公司...
蚕豆病不能抹什么药
磺胺类药物具有广谱抗菌作用,可治疗敏感菌株所引起的感染性疾病,但不包括梭状芽孢杆菌、消化链球菌和厌氧菌所致者。其机制为在结构上与对氨基苯甲酸(PABA)相似,二者的竞争性地进入细菌体内,在细菌体内被活化成活性磺酰胺化合物,再与对氨基苯甲酸辅酶前体物--蝶呤结合,形成无生物活性的复合物,阻止了核酸合成过程中叶...
黑龙江检出17批次不合格食品,涉及农兽药残留、微生物污染、食品...
磺胺类药物是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类合成广谱抗菌药,性质稳定。《食品安全国家标准食品中兽药最大残留限量》(GB31650—2019)中规定,磺胺类(总量)在牛的肌肉中的残留限量为100μg/kg。造成磺胺类(总量)不合格的原因可能是养殖环节用药管理不严或休药期不足所致。
2024年河南科技大学硕士研究生招生考试药学综合【675】考试大纲已...
药物相互作用、安慰剂效应、长期用药引起机体反应性的变化5.传出神经药理学概论递质与受体、传出神经系统药物基本作用及其分类6.胆碱受体激动药M胆碱受体激动药7.抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药8.胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药...
磺胺类药物容易导致肾损伤吗?该如何预防和治疗?
磺胺类药物是人工合成的抗菌药物,是以对氨基苯磺酰胺为基本结构的衍生物,是一类广谱抗菌药。含有磺胺成分的“百浪多息”,是世界上第一个商品化的抗菌药物,1932年其被证实可杀死链球菌,“百浪多息”的发现是医药领域的一个重大突破。磺胺类药物自1935年起应用于临床,其具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广泛、口服...
预防药物光敏反应
能引起光敏反应的药物主要有以下几大类:喹诺酮类:如环丙沙星、依诺沙星、诺氟沙星等。四环素类:如多西环素、金霉素、土霉素、米诺环素、美他环素等。磺胺类:如磺胺吡啶、对氨基苯磺酰胺、甲氧苄氨嘧啶等。其他抗生素:如庆大霉素、卡那霉素、氯霉素等。抗真菌药:如酮康唑、异曲康唑等。
健康素养 | 服用这些药物请注意防晒
磺胺类药物主要包括复方磺胺甲恶唑、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶、对氨基苯磺酰胺及磺胺增效剂甲氧苄氨嘧啶等。氨苯砜与这类药有交叉过敏,也可引起光敏性皮炎。在抗真菌药中,目前已知灰黄霉素可引起严重的光毒性反应,引起尿、肝卟啉病,并可诱发亚急性皮肤型红斑狼疮,加重系统性红斑狼疮。此外还有酮康唑、氟胞嘧啶、伊...
净水技术 | 我国水产养殖水体中抗生素的污染特征
磺胺类药物具有对氨基苯磺酰胺结构,具有疗效强且抗菌谱广等优点,主要包括磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺二甲氧嘧啶、磺胺二甲基嘧啶等。该类抗生素通过抑制核酸前体物的合成来抑制细菌的生长与繁殖,可用于治疗由气单胞菌、荧光假单胞菌等引发的细菌性疾病。四环素类抗生素因分子结构中具有共同的氢化骈四苯环...