四川大学张鑫课题组Science Advances:有机催化硫手性分子合成新方法
对于强给电子基甲氧基取代的芳基次磺酰胺,用叔丁基酰基和三氟乙酰基保护都能成功反应(2n和2o),有优秀的收率和对映选择性。该反应也能有效地得到多种不同位置被卤素原子取代的硫亚胺2p-2u。而且,吸电子基三氟甲基、酯基、醛基和硝基的耐受性都不错,产物2v-2y具有较高的产率和对映选择性。空间位阻较大的萘基...
...丨朱冰研究组揭示小鼠母源蛋白Pramel15促进合子DNA去甲基化机制
双加氧酶TET(Ten-eleventranslocation)家族蛋白能够通过将5-甲基胞嘧啶(5mC)连续氧化,产生5-强甲基胞嘧啶(5hmC),5-醛基胞嘧啶(5fC),和5-羧基胞嘧啶(5caC)。这些氧化产物既可以随着DNA复制逐渐还原成胞嘧啶,也可以通过剪辑切除修复机制还原成胞嘧啶。后者由于不依赖于DNA复制,被称为DNA主动去甲基化。其中,TET...
Biotin-PEG8-aldehyde,生物素-聚乙二醇8单元-醛基
醛基(-CHO):一种具有反应活性的基团,可以与含有氨基、羟基等官能团的分子发生化学反应,形成稳定的共价键。三、物理性质分子量:具体分子量因PEG链的长度和整体结构而异,但通常会大于生物素和单个PEG单元的分子量之和。溶解性:溶于水和多种有机溶剂,如DCM(二氯甲烷)、DMF(N,N-二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲基亚...
实现药物分子低成本三氟甲基化,浙大成果登《科学》
但三氟乙酸的高氧化电位制约了其直接应用,需要强氧化剂等非常剧烈的条件才能使三氟乙酸转化为可直接与有机分子反应的三氟甲基自由基。这会导致许多对氧化剂敏感的有机分子如含氨基或醛基的分子无法应用在该类体系中,而这类基团广泛存在于一些药物或农药中,极大限制了三氟乙酸的应用范围。因此,如何在温和条件下实现...
...羰基远程导向Pd催化烯烃连续Heck/异构化/C(sp??)–H芳基化反应
在与烯醛1b的反应中,对位或间位含有吸电子基团(如酯、卤素、三氟甲基、硝基和氰基)的芳基碘化合物以良好的产率和立体选择性得到了所需的产物,对于给电子基团(如烷基、烷氧基)也有较好的耐受性。涉及具有配位性质的官能团(例如,硝基、氰基)的反应需要更高的温度(45℃),药物分子(+)-葑醇的衍生物也能很好地...
Tet双加氧酶介导的DNA氧化去甲基化
Tet双加氧酶可以将5mC逐步氧化成5hmC(5-羟甲基胞嘧啶),5fC(5-醛基胞嘧啶)以及5caC(5-羧基胞嘧啶)(www.e993.com)2024年11月5日。这些高级氧化产物无法被DNMT1识别,因此在DNA复制过程中阻碍了甲基化谱式的维持,间接促进了DNA去甲基化。而更被关注的是,5fC与5caC能够被DNA糖苷酶TDG特异性识别并切除,同时启动BER途径将其修复成未甲基化...
南开汪清民教授课题组Chem. Sci. 光和有机小分子协同催化的醛的...
氘代醛可作为理想的氘代合成砌块,用于构建更为复杂的分子结构。因此发展高效的合成方法得到氘代醛具有重要的意义。氘代醛目前的合成方法包括LiAlD4还原相应的酯后再氧化,Schwartz试剂(由LiAlD4制备)还原相应的酰胺,Pd/Rh-共催化还原羰基化反应,光催化和有机小分子协同...
CCS Chemistry | DNA去甲基化新通路:5-羧基胞嘧啶直接脱羧基
DNA去甲基化是指5-甲基胞嘧啶(5-methylcytosine,5mC)被胞嘧啶取代。近年来研究发现动物中去甲基化的一个主要机制是:TET(ten-eleventranslocation)蛋白先将5mC氧化生成5-羟甲基胞嘧啶(5hmC)、5-醛基胞嘧啶(5fC)和5-羧基胞嘧啶(5caC),随后通过TDG糖苷酶(thymineDNAglycosylase)识别并切割5fC和5caC的糖苷...
生物物理所朱冰课题组发现SALL4A蛋白调节增强子上的DNA去甲基化
哺乳动物DNA的胞嘧啶甲基化修饰被认为是最稳定的表观遗传修饰,在维持性DNA甲基转移酶的作用下,亲代细胞基因组的DNA甲基化信息经过有丝分裂以半保留复制的方式传递给子代细胞。近年来的研究发现,TET家族蛋白能够将5mC逐步氧化成5-羟甲基胞嘧啶(5hmC)、5-醛基胞嘧啶(5fC)和5-羧基胞嘧啶(5caC),并走向最终的去甲...
万字长文:全面剖析抗体偶联技术的更新迭代
基于醛标签的SMARTag短肽序列为CXPXR,该标签可以通过基因工程定点插入到抗体的特定位置。标签的中的半胱氨酸可以在甲酰甘氨酸生成酶(FGE)的作用下氧化为甲酰甘氨酸。RedwoodBioscience的科学家发现,含有甲酰甘氨酸位点的抗体可以利用生物正交反应进行定点偶联,肟连接和烷氧基胺和肼-Pictet-Spengler(HIPS)连接为这类...