家庭药箱丨警惕抗结核新药贝达喹啉所致的心电图异常!
贝达喹啉最常见的不良反应就是胃肠道反应,一般包含恶心、呕吐、腹泻等症状,且在服药前期出现,伴随着疗程的进行,大部分患者的症状也会自行消退。2肝毒性长期服用贝达喹啉,可能出现肝功能生化指标异常升高,导致肝毒性,服药期间应定期复查。3心脏毒性心电图QT间期延长是贝达喹啉最严重的不良反应,长期服用贝达喹啉,...
JACS:对映选择性钴-光氧化还原催化的C-H活化反应
近日,德国哥廷根大学LutzAckermann课题组报道了一种将有机光氧化还原催化和对映选择性钴催化的C-H活化相结合的策略,使吲哚能够以对映选择性的方式进行区域和立体选择性双重官能团化反应,合成了一系列手性吲哚并[2,3-c]异喹啉-5-酮,对映选择性高达99%。通过连续流中的对映选择性C-H活化和环化,可直接获得中心和轴...
Angew:铜催化吡啶和异喹啉的间位选择性C-H芳基化反应
此外,通过对反应条件的再次优化后发现,当使用Cu(OTf)2作为催化剂时,该策略还可实现间位烯基化反应(Scheme4A)。研究表明,一系列oxazino吡啶与异喹啉衍生物,均可顺利进行反应,获得相应的产物5ba、5ha、5bb、5bc、5na、5va、5wa、5nb和5nc,收率为39-73%。其次,克级规模实验,分别可以81%的收率得到产物3ba...
福建医科大学柯方教授课题组和林晨副教授:光催化的喹啉衍生物C...
近日,福建医科大学柯方教授课题组和林晨副教授报道了一步C-C偶联实现高效喹诺啉合成的工作,这项工作描述了以碘化钾为光氧化还原介质催化喹啉衍生物的C(sp2)-H官能化反应。室温条件下,在0.5equivKI和2equivK2CO3的存在下,用12W蓝光照射24h,喹诺啉和盐酸苯肼发生自由基反应可以得到所需的C2取代基喹啉类...
华中科技大学唐从辉课题组JACS:铁单原子催化无受体脱氢偶联制备喹啉
综上所述,作者开发了一种具有极高活性的单原子铁催化无受体脱氢偶联反应体系用于喹啉类化合物合成。反应具有良好的底物普适性,在放大规模反应中展现出很高的催化效率,且在循环实验中表现出良好的稳定性。该工作近期发表于J.Am.Chem.Soc.,华中科技大学为论文第一署名单位,2023级硕士生鲁彦泽为该论文的第一作...
《自然》:贡红日/饶子和/刘凤江/高岩揭示抗结核药物贝达喹啉及其...
02研究团队解析了BDQ和TBAJ-587与结核分枝杆菌ATP合成酶的高分辨率冷冻电镜结构,发现它们主要通过喹啉基团和二甲氨基基团与酶发生相互作用(www.e993.com)2024年10月19日。03此外,研究还发现BDQ和TBAJ-587均对人源ATP合成酶存在交叉反应,但后者降低了与hERG蛋白相互作用引发心脏发生心律失常的风险。04该研究对于开发新一代高选择性的抗结核药物具...
中国青年学者领衔,这篇Science,打破常识!|溶剂|氢键|偶联|反应物|...
一些药物中间体如抗精神病药物中间体亚胺二苄基(c138和c139)、去丙胺衍生物(c140)、抗病毒药物中间体(c141和c142)、抗痉挛药氨基酰硫胺(c143至c145)、抗菌磺胺(c146)、局麻药苯并卡因(c147)、抗感染氨苯砜(c148)和药物中间体BAPS(c149)也被成功应用于此反应中,可以被喹啉或其他N-杂环取代,证明了该水基...
科学家研发光酶协调催化策略,两步反应即可合成化合物
举例来说,假如我们利用商品化8-氨基喹啉作为起始原料,通过N-烷基化、光酶催化的脱羧烷基化这两步反应,即可实现抗人巨细胞病毒化合物的高效不对称合成。此前文献和专利中的方法普遍需要7步,而本次发展的光酶协调催化策略,不仅简化了合成路线,同时更加绿色、更加经济。(来源:NatureCatalysis)据了解,...
JACS:光催化的串联环化反应轻松构建官能团化吲哚啉和四氢喹啉
近日,德国海德堡大学(HeidelbergUniversity)A.StephenK.Hashmi课题组利用光介导的串联环化反应实现了广泛存在于药物和天然产物中官能团化吲哚和四氢喹啉的合成,产率高达81%。一系列简单易得的Boc保护的N-芳基烯丙基胺和高烯丙基胺衍生物均可与sp3杂化的卤代烷实现分子间串联环化反应,具有广泛的底物范围和官能团兼...
人可以和AI一样永生吗?
PQQ(吡咯喹啉醌)提升线粒体数量,增强“能量生成”能力科学背景:线粒体是细胞的“发电厂”,负责为细胞供能,而PQQ就像是“能源大亨”,能够刺激线粒体生成,帮助细胞保持充沛的活力。高效作用:达到国际推荐的摄入量,PQQ能够提升60%的线粒体数量!