含氟医药中间体行业研究报告丨梧桐论道
2024年3月14日 - 百家号
由甲苯及其衍生物可以开发出多种含氟甲苯及含氟甲苯下游产品,其中甲苯及其衍生物经过侧链氯化或溴化,再与无水氟化氢等氟化剂反应,可以合成一系列三氟甲基苯系列产品,由于三氟甲基基团可以使有机物具有很强的极性、高稳定性和亲油的性能,因此在医药、农药及新型功能高分子材料得到广泛应用,三氟甲基化已经成为目前...
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JACS:上海有机所胡金波课题组破解芳烃的直接二氟甲基化
2018年12月15日 - 网易
首先,作者使用苯基溴化镁作为基准底物,环戊基甲基醚为溶剂,-40℃下反应8小时,结果如下:图4:条件筛选1来源:J.Am.Chem.Soc.很快作者发现以Fe(acac)3(乙酰丙酮铁)为催化剂,TMEDA(N,N,N',N'-四甲基-乙烷-1,2-二胺)为配体,可以实现苯基溴化镁的二氟甲基化,得到了痕量产物2a(entry1),且Fe(...
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David A. Evans“遗作”:黄曲霉毒素抑制剂Aflastatin A的全合成
2022年11月21日 - 网易
如Scheme13所示,以噁唑烷酮试剂70和2-甲基丙烯醛80为原料,经Bu2BOTf2介导顺式aldol反应、TBS保护羟基、底物控制硼氢化氧化-内酯化反应、Weinreb酰胺化、Parikh–Doering氧化、Wittig反应、酰胺还原、Feklin选择性三苯基鎓介导aldol反应、脱TMS、1,3-顺式还原、TMS保护羟基、铈介导烯丙基硅烷化、脱TMS和TBS、TIPS...
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