解析用于治疗癌症和免疫治疗的GPR18选择性激动剂的发现和优化
GPR18不能很好地耐受极性较大的取代基的引入,例如丙腈76(EC50=1.22μM,70%)或羟丙基(83,EC50=1.63μM,80%),以及苯甲基衍生物的取代基大小的增加(82,EC50>10μM)。与N3甲基取代的黄嘌呤衍生物51相比,引入小的卤素取代的烷基、二氟乙基(71)或氟乙基(80)既没有提高效力也没有提高功效。因...
“苯”破天惊!北京大学实现常温常压下苯环氢化反应
卤素取代的苯环(1t)在此条件下则会氢化脱卤,得不到对应的卤代环己烷。除苯环外,吡啶也能在这一条件下氢化为哌啶(2s),但由于常温常压的吡啶氢化事实上只用Pd/C即可实现,故对此类底物不多作考察。此外反应中原位产生的“Rh-Pd/C”催化剂可以重复利用。用底物1o测试,催化剂可回收利用至少4次未见明显活性损失。
【Cell Chemical Biology】非降解型分子胶的分子机制
Trametinib作为一种ATP非竞争性激酶抑制剂,占据了与ATP相邻的典型MEK抑制剂变构位点,但其3-取代苯乙酰胺基团也延伸到到达KSR相互作用界面的亚口袋中。与其他临床MEK抑制剂相比,这种苯乙酰胺是曲美替尼所独有的。该部分占据MEK-KSR界面处形成的口袋并与两种蛋白质形成接触。由于苯基乙酰胺和BRAF中的前螺旋αG环之间...
...通过可见光诱导的噻吩与炔烃发生[4+2]环化反应来合成苯环类...
卤素原子不受影响,F、Cl、Br等取代的苯乙炔能与噻吩以中等的收率得到目标产物,为后续衍生化合成复杂分子提供了可能。除苯乙炔外,杂环、烯基、烷基等取代的炔烃也能参与反应,若底物中含有两个叁键,可以分别和两个噻吩发生环加成反应一步构建两个苯环。此外,该方法可以以较高的产率合成诸多复杂生物活性分子(化合物30...
有机合成题的解答
ⅱ取代反应:卤代烃在碱性条件下的水解;酯的水解。ⅲ分解反应:葡萄糖的无氧发酵。②引入卤素原子(-X)ⅰ加成反应:不饱和碳原子与HX或X2加成。ⅱ取代反应:烷烃或苯环与X2的取代;醇与HX的取代。③引入双键:ⅰ消去反应:醇或卤代烃的消去引入C=C。
高考化学|有机化学必记知识点
烷烃与卤素的取代反应、苯与氯气加成反应(紫外光)、—CH3+Cl2—CH2Cl(注意在铁催化下取代到苯环上)(www.e993.com)2024年9月18日。15、常用有机鉴别试剂:新制Cu(OH)2、溴水、酸性高锰酸钾溶液、银氨溶液、NaOH溶液、FeCl3溶液。相关推荐:高考化学知识点汇总高考化学:离子交换膜在电化学中的应用...
经典知识建议收藏 | 超详细有机化学重点
(1)烷基苯的侧链氧化反应烷基不论长短最终产物均为苯甲酸;若与苯环直接相连的α-碳原子上无氢原子是侧链不被氧化(2)烷基苯的侧链卤代反应(自由基反应)光照或加热条件下,卤素原子主要取代α-氢原子2、苯环亲电取代的定位效应①第一类定位基(邻对位定位基)...
高考有机化学二轮复习有机合成推断知识点
⑨在光照、X2(表示卤素单质)条件下发生烷基上的取代反应;在Fe粉、X2条件下发生苯环上的取代反应。根据有机反应中定量关系进行推断①烃和卤素单质的取代:取代1mol氢原子,消耗1mol卤素单质(X2)。②碳碳双键的加成:与H2、Br2、HCl、H2O等加成时按物质的量比1∶1加成。
中国农业大学702化学(自命题)2019年硕士研究生入学考试大纲
掌握各种取代苯的命名。掌握苯的化学性质:(1)苯环上的亲电取代反应––卤代、硝代、磺化、傅克烷基化、傅克酰基化等反应简介反应机理傅-克烷基化反应引出的正碳离子重排。(2)苯环侧链的氧化(3)苯环侧链的α-卤代。掌握苯环上亲电取代反应的定位规律。其中包括定位基分类,已有两个定位基时第三个取代基进入苯环...