世界精神卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动...
多巴胺可促进维持工作记忆所需要的持续性皮质活动,同时抑制无关信号,而增强皮质多巴胺信号有望带来认知获益[2]。与D2受体拮抗剂不同,多巴胺D2受体部分激动剂与D2受体结合后,所引起的受体效应变化导致受体信号传导能力介于无效应和完全效应之间,有望在有效改善阳性症状的基础上对认知功能产生积极的影响[9]。??阿...
酒精如何掌控你的大脑?Cell:TMEM132B-GABAA 受体复合物调控酒精在...
当然,这项研究也不排除谷氨酸NMDA受体或其它受体和离子通道在调节酒精的行为效应上的重要功能。另外,酒精的行为效应也与多巴胺神经元的活性有关,但是酒精如何调控多巴胺神经元释放多巴胺还需要深入研究。参考文献1Organization.,W.H.Globalstatusreportonalcoholandhealth2018(WHO,2018).(2018).2...
多巴胺药物临床应用中国专家共识
大剂量(>10kg·kg-1·min-1)多巴胺还可以激活外周血管α受体,产生显著的血管收缩效应,增加周围血管阻力,并升高血压;在该剂量范围多巴胺产生与去甲肾上腺素相似的药理作用,此作用可被α受体阻断剂—酚妥拉明所拮抗。2.多巴胺对肾血管的作用小剂量多巴胺主要通过激活肾脏血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾动脉,增加...
【中国科学报】上海药物研究所揭示致幻剂与多巴胺受体结合机制
LSD在5-羟色胺2A受体(5-HT2AR)和血清素2B受体(5-HT2BR)中表现出缓慢的解离速度,这可能是其发挥长效幻觉体验的基础,但关于LSD其他靶点的动力学信息依然匮乏。D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型,对记忆、学习和认知至关重要。LSD对D1R表现出中等结合亲和力,且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动,而D1R...
科学家揭示致幻剂与多巴胺受体结合及动态调控的药理机制—新闻...
LSD在5-羟色胺2A受体(5-HT2AR)和血清素2B受体(5-HT2BR)中表现出缓慢的解离速度,这可能是其发挥长效幻觉体验的基础,但对于LSD其他靶点的动力学信息依然匮乏。D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型,对记忆、学习和认知至关重要。LSD对D1R表现出中等结合亲和力,且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动,而D...
G蛋白偶联受体实验服务|脱靶效应检测服务|安全性靶点筛选服务
由于对5HT2B受体产生非预期的脱靶效应,有一些药物而被迫撤市(www.e993.com)2024年11月7日。其中,最为人所熟知的例子是Pergolide和Sibutramine。1.Pergolide:Pergolide是一种多巴胺受体激动剂,曾经用于治疗帕金森病。然而,它被发现是5HT2B受体的强效完全激动剂,这种对5HT2B受体的激动作用与心脏瓣膜病变相关,这最终导致了它从市场上撤出。
科学网—揭示致幻剂与多巴胺受体结合机制
LSD在5-羟色胺2A受体(5-HT2AR)和血清素2B受体(5-HT2BR)中表现出缓慢的解离速度,这可能是其发挥长效幻觉体验的基础,但关于LSD其他靶点的动力学信息依然匮乏。D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型,对记忆、学习和认知至关重要。LSD对D1R表现出中等结合亲和力,且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动,而D1R...
哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活
多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharmacology杂志发表了“DifferentialGproteinactivat...
BJP丨多巴胺D2受体长短亚型差异导致G蛋白激活差异
多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharma
生物物理所揭示多巴胺再摄取分子机制和低成瘾风险药物作用机制
多巴胺是大脑中含量最丰富的儿茶酚胺类神经递质,能够激发人的愉悦感和满足感。它在多巴胺能神经元末梢合成,释放到突触间隙后,激活突触前膜或突触后膜上的多巴胺受体,参与调控大脑中认知、运动、情绪和奖励等相关过程的信息传递。位于突触前膜的多巴胺转运蛋白(DAT)负责回收突触间隙中的多巴胺进入突触前神经元,从而终止...