【Cell Chemical Biology】非降解型分子胶的分子机制
14-3-3通过识别并结合下游蛋白本质上无序的结构域/区域上的短磷酸丝氨酸/苏氨酸(pS/pT)基序来发挥其功能。14-3-3与其下游靶标的结合会产生不同的生物效应,具体取决于下游靶标的定位、功能和角色。对于转录因子,如ChREBP和雌激素受体α(ERα),与14-3-3结合具有抑制作用,控制它们在细胞核和细胞质之间的穿梭。
氯取代在药物开发中有何妙用?
相比之下,甲基通常不会显著改变(杂)芳香酸的pKa值,因此,氯在调节pKa效应方面更类似于氟。氯取代可以增加苯环的亲电性,氟也显示出类似的效果。但于氟不同的是,邻间对位的氯取代,都会产生增加苯环亲电性的效果,这是因为前面讨论过的,氯具有很强的拉电子诱导效应,但其共轭给电子效应,却因为其较大的原子尺寸...
卡西酮类策划药对脑功能的作用机制研究进展
卡西酮类策划药作用于中枢神经系统,主要增加细胞外单胺类神经递质的浓度,增强细胞间信号转导,发挥拟交感神经作用,据其结构特性主要包括以下三种作用途径:①直接促进神经元向突触间隙释放多巴胺(dopamine,DA)、去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)和5??羟色胺(5??hydroxytryptamine,5??HT),如与甲基苯丙胺化学结构...
【必看宝典】史上最全紫外学习贴,不看你就亏了(结构清洗,内容全面)
助色团:本身无紫外吸收,但可以使生色团吸收峰加强或(和)使吸收峰红移的基团,如-OH,-NH2,卤素,-SH,-OR等红移:最大吸收峰向长波长方向移动。蓝移:最大吸收峰向短波长方向移动。增(减)色效应:使吸收强度增强(减弱)的效应。5、影响紫外可见光谱的因素共轭效应:体系形成大π键,使各能级间的能量差减小...
华东理工大学2023年硕士研究生招生考试大纲:619药学基础综合
的物理和化学性质;亲电取代反应:卤化、硝化、磺化、Friedel-Crafts烷基化和酰基化反应,芳环上的亲电取代反应历程,苯环侧链取代;加成反应:催化加氢、加氯;氧化反应:苯环氧化、苯环侧链氧化;苯环亲电取代反应的定位规则,定位规律的解释:电子效应、共振结构式,立体效应,二元取代苯的定位规律;苯的定位规律在有机合成上的...
经典知识建议收藏 | 超详细有机化学重点
光照或加热条件下,卤素原子主要取代α-氢原子2、苯环亲电取代的定位效应①第一类定位基(邻对位定位基)②第二类定位基(间位定位基)③二取代苯亲电取代的定位规律(1)两种定位基定位作用一致(2)两种定位基定位作用不一致时,邻对位定位基的作用超过间位定位基,强致活集团的作用超过弱致活基团的作用;新取代...