...教授课题组:一种直接的烯醇化策略合成手性β-取代的ɑ-氨基酸
例如通过生物催化或不对称合成方法合成一些具有β-立体中心的α-氨基酸,但这些方法通常存在一定的局限性,并且不适用于高效地合成β-立体中心的α-氨基酸。此外,关于酸性相对较低的酰胺α-位的直接不对称烷基化(例如无需额外加入当量的碱或无需对底物进行预官能团化)的报道还很少。近日,利物浦大学JohnF.Bower教授...
JACS | 深理工殷勤团队开发基于动态动力学拆分的吲哚不对称氢化新...
氮杂环是药物中最常见的官能团之一,在过去十年中,氮杂环芳烃的直接不对称氢化已成为制备手性氮杂环的一种简单而实用的方法,在药物合成中取得了广泛的应用。尤其是2/3-单取代或2,3-二取代吲哚的不对称氢化受到了国内外科学家们很大的关注,这主要是因为所获得的手性吲哚啉产物是许多天然生物碱或生物活性分子的核心骨...
《上海科技报》华东理工大学手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究...
为解决上述的科学问题,陈宜峰课题组利用丰产金属钴催化不对称还原加成策略,通过非活化烷基卤代物与亚胺的不对称aza-Barbier型反应,以高达99%的收率及99%ee实现了手性α-季碳氨基酸衍生物的多样化高效合成。该方法具有操作简便、条件温和、底物适用性广等优点。其中,非活化的1°、2°和3°烷基碘代物、溴代物及氯代...
【科学网】手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究新进展
人类必需的20种氨基酸属于蛋白源氨基酸,大多数都包含α-二级手性碳。非蛋白源α-季碳氨基酸衍生物具有良好的结构刚性及多样性,但难以通过自然界获得,且缺乏高效实用的合成方法。目前构建手性α-季碳氨基酸衍生物最为经典的方法之一为有机金属试剂与α-酮亚胺酯的不对称加成反应,但该方法存在官能团容忍性差、底物适用...
【创新前沿】Nature Chemistry报道我校手性α-季碳氨基酸衍生物...
为解决上述的科学问题,陈宜峰课题组利用丰产金属钴催化不对称还原加成策略,通过非活化烷基卤代物与亚胺的不对称aza-Barbier型反应,以高达99%的收率及99%ee实现了手性α-季碳氨基酸衍生物的多样化高效合成。该方法具有操作简便、条件温和、底物适用性广等优点。其中,非活化的1°、2°和3°烷基碘代物、溴代物及氯代...
郭其祥教授团队Acc. Chem. Res.综述:手性醛催化伯胺的不对称α...
通过手性醛、钯配合物和路易斯酸的结合,实现了氨基酸酯与烯丙醇酯的对映选择性α-烯丙基化反应(www.e993.com)2024年7月29日。该三元催化体系经进一步的发展,逐步成为了一种氨基酸酯的不对称α-官能化的通用反应模式(图3A)。例如,基于该反应模型成功地实现了氨基酸酯与芳基乙醇酯的不对称α-苄基化(图3B),以及氨基酸酯与炔丙醇酯的α-炔丙基...
科学通报|双金属协同催化立体发散性合成手性非天然a-氨基酸
本文对近年来双金属协同催化合成手性非天然a-氨基酸衍生物的研究进展进行了归纳,并根据不同的催化体系进行了分类,主要内容集中于不同的双金属催化体系在亚甲胺叶立德参与的不对称烯丙基化和炔丙基化反应中的应用,并讨论了相关局限性和发展前景.卫亮,常鑫,张宗朋,汪昨非,王春江*.双金属协同催化立体发...
UCSB杨扬教授课题组8天连发 Nat. Catal.封面/Science:生物催化的...
如果能将酶和小分子催化剂实现的两种不同催化循环相结合,那么就能实现传统酶学和合成化学先前无法实现的活化模式。利用光氧化还原催化和吡哆醛5'-磷酸(PLP)生物催化的协同催化策略,开发了一种吡哆醛自由基生物催化方法来制备有价值的非天然氨基酸,并且无需保护基团即可构建具有两个或者三个立体中心的非天然氨基酸(图1B)...
《自然》(20240502出版)一周论文导读
研究组报道了光生物催化有机硼试剂和氨基酸之间的不对称sp3–sp3氧化交叉偶联反应。该反应需要工程吡哆醛生物催化剂、光氧化还原催化剂和氧化剂的协同使用。通过自由基机制重新改良吡哆醛-5′-磷酸依赖酶家族(即苏氨酸醛缩酶),对甘氨酸和α-支链氨基酸底物进行α-C–H功能化,产生一系列具有最多两个连续立体中心的α-三...
杨扬/刘鹏强强联合!Science之后,再发Nature!
在此,来自美国匹兹堡大学的刘鹏&美国加州大学圣巴巴拉分校的杨扬等研究者报道了光生物催化有机硼试剂与氨基酸之间的不对称sp3-sp3氧化交叉偶联。相关论文以题为“Stereoselectiveaminoacidsynthesisbyphotobiocatalyticoxidativecoupling”于2024年05月01日发表在Nature上。据悉,这早已不是二人的第一次强强联手,仅...