一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

当激动剂浓度固定,提高拮抗剂浓度可以逐渐抑制激动剂产生的效应,直至完全阻止;反之,足够高浓度的激动剂可以移除一定浓度的拮抗剂作用,仍然可以达到单独使用激动剂时的最大效应。戒毒药纳曲酮是一种竞争性受体拮抗剂,可阻断内源性阿片类药物的作用。非竞争性拮抗(noncompetitiveantagonism)是指拮抗剂与激动剂结合受体的...

【Cell Chemical Biology】非降解型分子胶的分子机制

Trametinib作为一种ATP非竞争性激酶抑制剂,占据了与ATP相邻的典型MEK抑制剂变构位点,但其3-取代苯乙酰胺基团也延伸到到达KSR相互作用界面的亚口袋中。与其他临床MEK抑制剂相比,这种苯乙酰胺是曲美替尼所独有的。该部分占据MEK-KSR界面处形成的口袋并与两种蛋白质形成接触。由于苯基乙酰胺和BRAF中的前螺旋αG环之间...

解析安斯泰来NK3R拮抗剂Fezolinetant的发现和分子优化(I)

而GnRH-R激动剂引起受体脱敏，其拮抗剂会竞争性阻断受体。无论是激动剂还是拮抗剂，GnRH-R配体都会产生相同的效果：阻断GnRH搏动信号的传输，从而排除FSH和LH分泌。然而，促性腺激素分泌的持续抑制会导致雌激素水平低下，进而引起骨密度损失，也是GnRH配体用药临床使用时间的限制因素。作为最后一种治疗方法，如针对子宫内...

阿尔茨海默病治疗大全(强化了非药物干预)

盐酸美金刚(商品名:易倍申):作用于谷氨酸-谷胺酰胺系统,属于非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂。可以降低过量的谷氨酸递质对神经细胞的毒性。用法:初始剂量5mg,第2周加量至10mg、第3周加量至15mg、第4周加量至20mg,每日1次,口服。肾功能损害者,美金刚剂量应酌减。对中、重度AD患者,联用...

药物副作用知多少:揭秘神经阻滞剂恶性综合征和5-羟色胺综合征

发病机制:是中枢DA受体阻滞和原发性骨骼肌缺陷。1)抗精神病药占据了DA受体:抗精神病药对DA受体具有高度亲和性,使DA不能与其受体正常结合,改变受体的敏感度,从而竞争性抑制DA能递质传递的作用。2)排空或耗竭DA:部分药物具有此作用,破坏了多巴-胆碱能平衡,使DA的抑制作用减弱,则胆碱能作用占...

GNRH拮抗剂包括哪些药

阿那曲唑可用于绝经后早期乳腺癌患者的内分泌治疗(www.e993.com)2024年11月10日。其机制是通过竞争性地阻断细胞膜上的芳香化酶受体,从而抑制雌激素合成。接受阿那曲唑治疗期间应定期检查血脂水平,因为该药物可能增加胆固醇和甘油三酯浓度。5.来曲唑来曲唑是一种选择性非甾体芳香化酶抑制剂,能够有效地抑制雄激素向雌激素的转化,从而达到治疗效果...

山莨菪碱、间苯三酚、匹维溴铵…… 4 类解痉镇痛药物一文总结!

目前解痉镇痛药物根据作用机制的不同,大致可分为4类[1-4]:抗胆碱药物胃肠道高选择性钙拮抗剂外周阿片受体激动剂直接平滑肌松解剂临床常用的口服类药物包括马来酸曲美布汀片、匹维溴铵片、盐酸美贝维林片、枸橼酸阿尔维林软胶囊等[1],注射类药物包括硫酸阿托品注射液、丁溴东莨菪碱注射液、盐酸消旋山莨...

猫胃保护剂的合理使用:基于证据的方法

组胺-2受体拮抗剂(H2RAs)通过竞争性抑制壁细胞上的组胺-2受体来减少胃酸分泌,而不是直接针对质子泵。雷尼替丁在猫中的胃酸抑制效果不佳。西咪替丁不如法莫替丁强效,且可能有更高的副作用风险。因此,当需要胃酸抑制时,仅推荐使用法莫替丁。与雷尼替丁类似,法莫替丁对促进胃排空有微弱作用,但需要更大剂量才能实...

与记忆的小偷斗智斗勇,老年性痴呆的药物治疗和管理

2.NMDA受体拮抗剂:美金刚:作为N-甲基-D-天冬氨酸受体的非竞争性拮抗剂,它可以调节谷氨酸的活性,减少过量的谷氨酸引起的神经细胞损伤。美金刚适用于中度至重度阿尔茨海默病患者。3.抗精神病药物:在阿尔茨海默病的某些阶段,患者可能会出现精神行为症状,如幻觉、妄想、抑郁或攻击性行为。在这种情况下,可能需要使用...

AHRF患者如何实现呼吸驱动监测和调节?

氯胺酮是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的非竞争性拮抗剂,可诱导“分离性麻醉”状态。氯胺酮是一种很好的镇痛药,类似于阿片类药物,但呼吸驱动抑制的发生率较低。它也是维持体内平衡(心血管稳定、维持呼吸反射)的理想药物,尤其是对于需要持续最大交感神经活动的患者。氯胺酮对控制呼吸中枢的影响很小;然而,它可...