世界精神卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动...

事实上,皮质多巴胺信号在正常的注意、工作记忆和执行功能中发挥着作用。多巴胺可促进维持工作记忆所需要的持续性皮质活动,同时抑制无关信号,而增强皮质多巴胺信号有望带来认知获益[2]。与D2受体拮抗剂不同,多巴胺D2受体部分激动剂与D2受体结合后,所引起的受体效应变化导致受体信号传导能力介于无效应和完全效应之间,有望...

显著减少GLP-1药物副作用,创新疗法获临床概念验证;默沙东肺炎球菌...

Neurogastrx公司今日宣布,最新研究显示在研疗法NG101能显著减少由胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂药物引起的恶心和呕吐副作用。NG101是一种口服、外周限制性多巴胺D2受体拮抗剂。在这项研究中,共有90名年龄在18至55岁的参与者接受了一次皮下注射司美格鲁肽(0.5毫克),同时接受为期五天的NG101或安慰剂治疗。

全球首批!创新机制疗法获FDA批准,再鼎医药这款新药的潜力有多大?

目前批准的抗精神病药物主要通过阻断多巴胺D2受体作为拮抗剂或部分激动剂起作用,对于控制患者的阳性症状具有较好的效果,但是对阴性症状和认知症状的改善几乎无能为力。另外,经典抗精神病药由于对多巴胺其他受体亚型(D1,D3,D4,D5)和D2受体位置的选择性不高,通常会带来药源性阴性症状和锥体外系副作用。一些针对5-...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

大剂量(>10kg·kg-1·min-1)多巴胺还可以激活外周血管α受体,产生显著的血管收缩效应,增加周围血管阻力,并升高血压;在该剂量范围多巴胺产生与去甲肾上腺素相似的药理作用,此作用可被α受体阻断剂—酚妥拉明所拮抗。2.多巴胺对肾血管的作用小剂量多巴胺主要通过激活肾脏血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾动脉,增加...

哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活

使用多巴胺作为D2受体激动剂,观察到与D2S相比,D2L对Gαo和Gαz的激活比Gαi蛋白更明显。D2S没有观察到这种分化,它激活Gαo和Gαz的疗效低于D2L。作者发现在受体完全激活时,D2S激活G蛋白的速度快于D2L。研究结果强调,D2L和D2S都能激活所有非视觉的Gαi/o蛋白。

高催乳素血症容易与哪些疾病混淆?

如血PRL水平仅轻至中度升高(低于9.1nmol/L)而CT、MRI显示有大腺瘤,则此肿瘤往往并非真正的PRL瘤,属于所谓假性PRL瘤(www.e993.com)2024年11月7日。近年,有人用11C标记的多巴胺D2受体拮抗剂甲基螺哌隆和雷氯必利作PET显像,不仅具有诊断意义,而且可预测多巴胺受体激动剂的疗效。一般来说,可显像者对多巴胺受体激动剂反应良好。

21健讯Daily|41家港股公司呼吁降低港股通门槛;原安徽省食品药品...

Neurogastrx公司宣布,最新研究显示在研疗法NG101能显著减少由胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂药物引起的恶心和呕吐副作用。NG101是一种口服、外周限制性多巴胺D2受体拮抗剂。百裕制药在研小分子抗肿瘤药物对外授权10月17日,百裕制药宣布,一款在研小分子抗肿瘤药物的全球独家开发及商业化权利授予诺华,获得7000...

多巴胺受体阻滞剂有哪些药物

氟哌啶醇可用于精神分裂症及其他精神病性状态。其为强效的神经细胞膜D2样受体拮抗剂和弱的5-HT2A受体拮抗剂,具有较强的抗精神分裂症的作用。闭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。3.氯普噻吨氯普噻吨可缓解躁狂症相关的精神病性症状。本品为非典型抗精神病药,对中脑边缘系统多巴胺D2受体有高度亲和力,对5-羟...

...美国西北大学团队发现,抗精神分裂药物的作用机制与预想的不一样

药物对D1-SPN的影响能更好地解释抗精神病药物的疗效分别使用D1R部分激动剂SKF38393、D1R拮抗剂SCH23390/SCH39166处理小鼠,结果显示,3种化合物可以减轻安非他命引起的过度运动和感觉运动门控异常。其中,SKF38393在基线条件下促进D1-SPN活动,在多巴胺过度释放的条件下抑制D1-SPN活动,表现出多巴胺状态依赖性的D1-SPN...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

作用机制:5-HT2A受体拮抗剂和多巴胺受体调节剂中国研发阶段:1期临床NH300231是恩华药业研发的1类新药,为新一代非典型抗精神分裂症药物。它是一种5-HT2A受体拮抗剂和多巴胺受体调节剂,且对5-HT2A受体的拮抗活性明显高于多巴胺D2受体,同时能够抑制五羟色胺转运体活性。根据中国药物临床试验登记与信息公示平台官网...